Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил) безводний, магнію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза, плаздон До 29/32, крохмаль, авіцел РН102 (целюлоза).
Склад оболонки: опадрай, тартразин (Е102).
Капсули з корпусом світло-жовтого кольору і кришечкою блакитного кольору, з логотипом "Фармакар"; вміст капсул - частково або повністю спресована суміш порошку і гранул світло-жовтого кольору, яка розсипається при натисканні, з запахом амоксициліну. 4 шт. в блістері.
амоксицилін (у формі тригідрату)
Допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Склад оболонки капсули: желатин, метилпарабен, пропілпарабен, діамантовий блакитний (Е133), кармуазин (Е122), апельсиновий жовтий FCF (Е110), тартразин (Е102), титану діоксид.
Капсули біло-блакитного кольору; розмір №2; з логотипом "Фармакар"; вміст капсул - мікрогранули білого або майже білого кольору. 2 Шт.в блістері.
Допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлози фталат, натрію гідрофосфат, діетилфталат, лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, індигокармін (Е132), титану діоксид (Е171), желатин.
8 шт. (Таб. Кларитромицина (2 шт.) + Капс. Амоксициліну (4 шт.) + Капс. Омепразолу (2 шт.)) - блістери (7) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Противиразковий препарат, який надає антисекреторное і бактерицидну дію на Helicobacter pylori, за рахунок поєднаної дії входять до його складу.
Омепразол - інгібітор протонового насоса. Пригнічує секрецію соляної кислоти за рахунок специфічного пригнічення Н + -К + -АТФ-ази - ферменту, що знаходиться в мембранах парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Омепразол знижує рівні базальної і стимульованої секреції. Сприяє загибелі вегетативних форм Helicobacter pylori при підвищенні рН в шлунку під впливом утвореного ними ж аміаку і переходу кокова форм в вегетативну в фундального відділі шлунка, таким чином створюючи умови для впливу на них антибіотиків.
Після прийому омепразолу всередину пригнічення шлункової секреції настає протягом 1 год і триває протягом 24 год. На тлі повторного прийому омепразолу в дозі 20 мг / сут 24-годинна шлункова кислотність знижується на 97%.
Кларитроміцин - антибіотик групи макролідів, амоксицилін - антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів. Обидва антибіотика активні щодо великого числа грампозитивних, грамнегативних аеробних і анаеробних мікроорганізмів, надають бактерицидну дію на Helicobacter pylori.
При використанні поєднання омепразолу з кларитроміцином відзначається підвищення біодоступності обох препаратів, що збільшує ступінь впливу антибіотика на Helicobacter pylori.
Пептіпак сприяє ерадикації Helicobacter pylori, що зменшує частоту наступних рецидивів виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
Фармакокінетика
Фармакокінетика компонентів препарату Пептіпак (Омепрала в капсулах, Кларікара в таблетках і Амоксікара в капсулах) при одночасному прийомі не вивчена.
У дослідах не було жодних клінічно значущої взаємодії Омепрала і Амоксікара, або Омепрала і Кларікара при їх спільному застосуванні.
Наведена нижче інформація базується на дослідженні фармакокінетики кожного компонента окремо у вигляді монотерапії.
Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Проникає в парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування омепразолу з білками плазми становить 95%. Біотрансформується в печінці. Виводиться нирками - 80%, з калом - близько 20%. T1 / 2 - близько 40 хв.
Після прийому препарату всередину кларитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При разовій дозі 250 мг Cmax в плазмі крові спостерігається через 2 год. Css в плазмі досягається через 2-3 дня і становить приблизно 1 мкг / мл. Кларитроміцин зв'язується з білками плазми. Метаболізується в печінці гідроксилюванням і N-метилювання. Основним активним метаболітом є 14-гідроксикларитроміцин, який становить 10-15% від прийнятої дози. Кларитроміцин і його метаболіти інтенсивно розподіляються в усіх органах і тканинах організму. Немає даних про проникнення в цереброспінальну рідину.
T1 / 2 кларитроміцину з плазми становить 3-4 год при прийомі в дозі 250 мг з інтервалом 12 год, але він збільшується до 5-7 год при прийомі в дозі 500 мг з інтервалом 12 год. При призначенні препарату в дозі 250 мг кожні 12 ч близько 20% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, а при призначенні дози 500 мг кожні 12 год екскреція з сечею становить 30%.
Характеризується стійкістю в кислому середовищі, застосовується незалежно від прийому їжі. Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому в разовій дозі 500 мг Cmax в плазмі спостерігається через 1-2 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози амоксициліну виводиться з сечею протягом 6-8 ч.
Показання до застосування
- виразкова хвороба шлунка, асоційована з Helicobacter pylori;
- виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori;
- хронічний гастрит, асоційований з Helicobacter pylori.
режим дозування
Застосування Пептіпака забезпечує оптимальні дози омепразолу, амоксициліну та кларитроміцину.
Разова доза: Омепрал - 20 мг (1 капс.), Амоксікар - 1 г (2 капс.) І Кларікар - 500 мг (1 таб.).
Препарати приймають разом, перед їжею, 2 рази / добу - вранці і ввечері, протягом 7 або 14 днів.
Добова доза: Омепрал - 40 мг. Амоксікар - 2 г, Кларікар - 1 м
Побічна дія
З боку травної системи: можливі діарея, забарвлення калу в темний колір, диспепсія, нудота, блювота, біль і дискомфорт в області живота, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових ферментів, стоматит, сухість у роті, спотворення смакових відчуттів, спрага.
З боку центральної нервової системи: головний біль, сплутаність свідомості, запаморочення, слабкість.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: рідко - гематурія, протеїнурія, периферичні набряки, інфекції сечових шляхів.
З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, м'язова слабкість, біль у м'язах.
З боку серцево-судинної системи: рідко - застосування кларитроміцину пов'язували з виникненням шлуночкових аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, тріпотіння-мерехтіння шлуночків (у пацієнтів з подовженням інтервалу QT).
Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип.
Протипоказання до застосування
- порушення серцевої діяльності в анамнезі (аритмія, брадикардія, подовження інтервалу QT);
- серцева недостатність;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня;
- хронічні захворювання печінки;
- одночасний прийом терфенадину, пімозиду або астемізолу;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до кларитроміцину, еритроміцину, інших антибіотиків-макролідів, пеніцилінів, цефалоспоринів, омепразолу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано застосування препарату при хронічних захворюваннях печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказано застосування препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
особливі вказівки
З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з порушенням функції нирок, тому що всі компоненти виводяться переважно з сечею.
При розвитку псевдомембранозного коліту необхідно прийняти терапевтичні заходи. У легких випадках достатньо припинити прийом препарату. У помірних і важких випадках необхідне введення рідини і електролітів, а також призначення антибактеріальних засобів, ефективних щодо Clostridium difficile.
Препарат може підвищувати рівень цукру в сечі.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пептіпак не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: сухість у роті, нудота, нечіткість зору, головний біль, посилення потовиділення, приплив крові до обличчя, тахікардія, сонливість, сплутаність свідомості.
Лікування: проведення симптоматичної терапії. Діаліз малоефективний.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу; гемодіаліз.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, болі в шлунку.
Лікування: заходи, спрямовані на негайне виведення препарату зі шлунка (в т.ч. промивання шлунка), проведення симптоматичної і підтримуючої терапії.
лікарська взаємодія
Амоксікар може зменшувати ефективність пероральних контрацептивів. Бактерицидну дію Амоксікара можуть зменшувати тетрациклін та інші бактеріостатичні препарати.
Пробенецид зменшує канальцеву секрецію амоксициліну. При їх одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації амоксициліну в плазмі і більш тривалий її підтримку.
Подібно еритроміцину, спільне застосування Кларікара з іншими препаратами, які метаболізуються за участю ферментів системи цитохрому Р450, може призводити до підвищення концентрацій цих препаратів в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з Кларікаром можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину (необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу)
При одночасному застосуванні з Кларікаром підвищуються концентрації терфенадину і астемізолу в плазмі крові і зростає ризик кардіотоксичної дії. Це є результатом пригнічення метаболізму терфенадину і астемізолу в печінці (дана комбінація протипоказана).
При одночасному застосуванні з карбамазепіном можливе підвищення його концентрації в плазмі крові і посилення побічної дії (необхідний моніторинг концентрації карбамазепіну в плазмі крові).
При одночасному застосуванні кларитроміцину і цизаприду описані випадки розвитку важкої аритмії, іноді фатальної, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків, мерехтіння-тріпотіння шлуночків, що обумовлено пригніченням ізоферменту CYP3A4 під впливом цизаприда (слід уникати такої комбінації, особливо у хворих з нирковою недостатністю).
При одночасному застосуванні Кларікара і циклоспорину спостерігається відстрочене взаємодія. При підвищенні концентрації циклоспорину підвищується ризик нефротоксичності (при необхідності даної комбінації потрібно моніторинг змісту циклоспорину в плазмі крові і сироваткового креатиніну; при необхідності коригують дозу циклоспорину).
При одночасному прийомі кларитроміцину з алкалоїдами ріжків можливий тяжкий периферичний вазоспазм і збочення чутливості (слід уникати такої комбінації).
При одночасному прийомі Кларікара і теофіліну спостерігається підвищення концентрації останнього в плазмі крові (потрібно моніторинг концентрації теофіліну або припинення прийому макролідів, або підбір антибіотика іншої групи).
При одночасному застосуванні Кларікара і зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів можливе зменшення Css зидовудину.
При призначенні Кларікара за 2-4 год до прийому зидовудину Css max зидовудину в плазмі крові зростає в 2 рази, при цьому AUC не змінюється.
Є повідомлення про розвиток сонливості і сплутаність свідомості при одночасному прийомі Кларікара і триазолама.
Оскільки пімозид метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, спостерігалося підвищення концентрації в сироватці обох препаратів (даної комбінації слід уникати).
Омепрал знижує всмоктування кетоконазолу, уповільнює виведення діазепаму, варфарину, фенітоїну, інших препаратів, які метаболізуються в печінці за участю ферментів системи Р450.
На тлі прийому Амоксікара можливе зниження ефективності гормональних контрацептивів. У таких випадках жінки повинні використовувати додаткові методи контрацепції.
Ентеросорбенти зменшують всмоктування препарату, тому їх треба призначати не раніше, ніж через 2 години після прийому препарату.