Допоміжні речовини: магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), гіпромелоза, кальцію гідрофосфату дигідрат.
Склад оболонки: полісорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титану діоксид (Е171), гіпромелоза.
10 шт. - блістери (3) - коробки картонні.
Опис активних компонентів препарату Рексетин. Наведена наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
Відкрити опис діючої речовини
Фармакологічна дія
Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Володіє Біциклічні структурою, відмінною від структури інших відомих антидепресантів.
Надає антидепресивну і анксіолітичну дію при досить вираженому стимулюючому (активізує) ефекті.
Антидепресивну (тимоаналептическое) дія пов'язана зі здатністю пароксетину вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну пресинаптичної мембраною, ніж обумовлено підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині і посилення його активності в ЦНС.
Вплив на м-холінорецептори, α- і β-адренорецептори незначний, що визначає вкрай слабку вираженість відповідних побічних ефектів.
Фармакокінетика
Після прийому всередину пароксетин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Css встановлюється до 7-14 дня з моменту початку терапії.
Основними метаболітами пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування. Зважаючи на низьку фармакологічної активності метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективність малоймовірно.
T1 / 2 в середньому становить 16-24 год. Менш, ніж 2% виводиться з сечею в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів або із сечею (64%), або з жовчю.
Виведення пароксетину носить двофазний характер.
При тривалому безперервному прийомі фармакокінетичніпараметри не змінюються.
Показання до застосування
Ендогенні, невротичні і реактивні депресії.
режим дозування
При прийомі всередину початкова доза становить 10-20 мг / сут. При необхідності, в залежності від показань, дозу підвищують до 40-60 мг / сут. Збільшення дози проводять поступово - на 10 мг з інтервалом в 1 тиждень. Частота прийому - 1 раз / сут. Лікування тривале. Ефективність терапії оцінюється через 6-8 тижнів.
Для літніх і ослаблених хворих, а також при порушеннях функції нирок і печінки початкова доза - 10 мг / добу; максимальна доза - 40 мг / добу.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг / добу) - сонливість, тремор, астенія, безсоння.
З боку травної системи: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг / добу) - нудота, сухість у роті; в окремих випадках - запори.
Інші: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг / добу) - посилення потовиділення, порушення еякуляції.
Протипоказання до застосування
Одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни, підвищена чутливість до пароксетину.
Застосування при порушеннях функції печінки
При порушеннях функції печінки початкова доза - 10 мг / добу; максимальна доза - 40 мг / добу.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушеннях функції нирок початкова доза - 10 мг / добу; максимальна доза - 40 мг / добу.
Застосування у літніх пацієнтів
Для літніх хворих початкова доза - 10 мг / добу; максимальна доза - 40 мг / добу.
особливі вказівки
Припинення застосування пароксетину слід проводити, поступово зменшуючи дозу, щоб уникнути синдрому відміни, який проявляється запамороченням, нудотою, блювотою, безсонням, сплутаністю свідомості, підвищеним потовиділенням.
В період лікування пароксетином протипоказано вживання алкоголю.
З обережністю застосовувати через 14 днів після відміни інгібіторів МАО, поступово збільшуючи дозу. Інгібітори МАО не слід призначати протягом 2 тижнів після повної відміни пароксетину.
З обережністю застосовувати пароксетин з препаратами літію (рекомендується контролювати концентрації літію в плазмі крові), пероральними антикоагулянтами.
В експериментальних дослідженнях не встановлено канцерогенних і мутагенних властивостей пароксетину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги і швидкої реакції.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з пароксетином можливе підвищення концентрацій в плазмі крові засобів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 (антидепресантів, антипсихотичних засобів похіднихфенотіазину, антиаритмічнихпрепаратів IС класу).
При одночасному застосуванні засобів, які індукують або пригнічують білковийметаболізм, можливі зміни метаболізму і фармакокінетичних параметрів пароксетину.
При одночасному застосуванні посилюється дія алпразолама внаслідок зменшення його метаболізму в зв'язку з пригніченням ізоферментів CYP3A системи цитохрому P450 під впливом пароксетину.
При одночасному застосуванні з варфарином, пероральними антикоагулянтами можливе збільшення часу кровотечі при незміненому протромбіновому часу.
При одночасному застосуванні з декстрометорфаном, дигідроерготаміном описані випадки серотонінового синдрому.
При одночасному застосуванні з інтерфероном можливо зміна антидепресивної дії пароксетину.
Одночасне застосування триптофану може викликати розвиток серотонінового синдрому, який проявляється ажитацією, занепокоєнням, розладами з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи діарею.
При одночасному застосуванні з перфеназіном підсилює побічні ефекти з боку ЦНС внаслідок інгібування метаболізму перфеназіном під впливом пароксетину.
При одночасному застосуванні підвищується концентрація в плазмі крові трициклічнихантидепресантів, виникає ризик розвитку серотонінового синдрому.
Одночасний прийом циметидину підвищує концентрацію пароксетину в плазмі крові.