Сомерсет ТА 2 6НВ
Гатифлоксацину сесквігідрату 200 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль безводний, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, спирт ізопропіловий, дихлорметан.
Фармакологічні властивості гатифлоксацин ((±) -1-циклопропіл-6-Флора-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-хінолінекарбоксілін кислоти сесківігідрат) - протимікробний засіб групи фторхінолонів. Гатифлоксацин ефективний відносно мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів. Не існує перехресної стійкості між гатифлоксацином і антибіотиками зазначених класів. Гатифлоксацин є 8-метоксіфторхінолоном, володіє широким спектром антибактеріальної активності щодо грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів:
грампозитивнімікроорганізми:
чутливі - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
відносно чутливі - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамнегативнімікроорганізми:
чутливі збудники - Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу) ;
відносно чутливі - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
відносно чутливі анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens. Clostridium ramosum;
чутливі атипові збудники: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma;
відносно чутливі атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
До гатифлоксацину чутливі мікобактерії туберкульозу, а також Н. рylori.
Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.
Антибактеріальну дію гатифлоксацину є результатом пригнічення ДНК-гірази і топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь в реплікації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV - фермент, який відіграє важливу роль в розподілі хромосом при поділі бактеріальної клітини. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину - 96%. Максимальна концентрація гатифлоксацину у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. Зв'язування з білками плазми крові - приблизно 20%. Гатифлоксацин добре проникає в більшість тканин організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах, високі концентрації його створюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових пазух носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, спермі, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.
Гатифлоксацин біотрансформується в організмі і виділяється з сечею. Період напіввиведення гатифлоксацину (7-14 год) не залежить від дози та режиму застосування.
Гатифлоксацин проникає через плаценту і надходить у грудне молоко. У жінок похилого віку відзначені підвищення максимальної концентрації на 21%, збільшення AUC на 32% і більше повільна елімінація в порівнянні з такою у пацієнток більш молодого віку. Фармакокінетика гатифлоксацину у дітей віком до 18 років не вивчалася.
Кліренс гатифлоксацину у хворих з нирковою недостатністю знижений. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну <30 мл/мин рекомендуется снизить дозу гатифлоксацина.
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: ЛОР-органів (гострий отит і хронічний отит у фазі загострення, гострий синусит і хронічний синусит у фазі загострення); дихальних шляхів (гострий бронхіт і хронічний бронхіт в фазі загострення, абсцес легені, хронічні захворювання дихальних шляхів у фазі загострення, муковісцидоз, пневмонія); урогенітальні інфекції, викликані Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma; ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis, анаеробної флорою в різних комбінаціях); інші неускладнені та ускладнені інфекції сечостатевої системи (гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, уретрит, ендоцервіцит та ін.); в складі комплексної антихелікобактерної терапії для ерадикації Н. pylori; інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції кісток і суглобів; інфекції травного тракту; післяопераційні інфекційні ускладнення, сепсис, перитоніт; профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології та лікування офтальмологічних захворювань (кератит, бактеріальний кон'юнктивіт); інфекції в онкологічних хворих; лікування туберкульозу при неефективності протитуберкульозних засобів першого ряду.
Підвищена чутливість до гатифлоксацину та інших компонентів препарату, інших хінолонів, період вагітності та годування груддю, вік до 18 років.
Побічна дія найбільш часто виникають блювота, діарея, вагініт, біль у животі, головний біль, запаморочення; рідше - порушення смаку, алергічні реакції, озноб, лихоманка, біль в спині, біль у грудях, тахікардія, запор, диспепсія, глосит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразки слизової оболонки порожнини рота, периферичні набряки, безсоння, парестезія, тремор, розширення судин, запаморочення, задишка, фарингіт, пітливість, порушення зору, шум у вухах, дизурія та гематурія. Фотосенсибілізацію відзначали з тією ж частотою, що і при використанні плацебо. Хінолони можуть викликати порушення з боку ЦНС, включаючи підвищену збудливість, занепокоєння, безсоння, галюцинації і ін.
Особливості застосування гатифлоксацин може викликати подовження інтервалу Q-T на ЕКГ у деяких пацієнтів. З огляду на недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не слід застосовувати при подовженні інтервалу Q-T, у пацієнтів з гіперкальціємією та у тих, хто отримує антиаритмічні засоби ІА класу (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол).
Чи не проведені фармакокінетичні дослідження для гатифлоксацину та препаратів, здатних подовжувати інтервал Q-T (таких, як цизаприд, еритроміцин), антипсихотичних засобів та трициклічних антидепресантів, тому гатифлоксацин слід застосовувати з обережністю при одночасному використанні з цими препаратами.
Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з брадикардією і гострою ішемією міокарда.
При підвищеній чутливості до препарату та при розвитку анафілактичного шоку відзначалися летальні випадки у пацієнтів, які лікувалися хінолоном.
При перших проявах гіперчутливості (висип на шкірі або інші алергічні реакції) гатифлоксацин треба негайно відмінити.
З обережністю застосовують при керуванні автотранспортом (можливо запаморочення).
Слід дотримуватися обережності при призначенні гатифлоксацину пацієнтам з нирковою недостатністю. Клінічне обстеження і відповідні лабораторні дослідження необхідно провести до початку лікування і протягом курсу терапії, в разі необхідності знизити дозу гатифлоксацину. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/мин для предотвращения накопления гатифлоксацина дозу снижают до 200 мг 1 раз в сутки.
Як і при призначенні інших хінолонів, у пацієнтів з цукровим діабетом може відзначатися симптоматична гіпер-або гіпоглікемія (частіше при одночасному лікуванні пероральними цукрознижувальними препаратами, наприклад, глібуридом, або інсулінотерапією). У цих хворих рекомендується частіше контролювати рівень глюкози в сироватці крові.
Не можна використовувати для ін'єкцій каламутний розчин гатифлоксацину або р-р з осадом, а також препарат із флакона з порушеною герметичністю. Так як препарат не містить бактериостатических компонентів, необхідно дотримуватися правил асептики при приготуванні інфузійного розчину. Готовий розчин гатифлоксацину використовують одразу ж після приготування.
Взаємодія при введенні з гатифлоксацином через один катетер послідовно інших препаратів його необхідно промити до та після введення гатифлоксацину за допомогою розчину, який сумісний з гатифлоксацином і використовуваними препаратами.
Прийом гатифлоксацину через 1 год після блокатора Н2-рецепторів циметидину (всередину 1 раз на добу в дозі 200 мг) не впливав на фармакокінетику гатифлоксацину.
Гатифлоксацин не впливає на системний кліренс мідазоламу при в / в введенні.
Мідазолам в добовій дозі 0,0145 мг / кг не впливав на фармакокінетику гатифлоксацину.
Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP 3A4 у людей.
Одночасне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів.
Одночасне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів, протромбіновий час не змінився.
При одночасному застосуванні гатифлоксацину та дигоксину не виявлено значних змін фармакокінетики гатифлоксацину, однак у деяких пацієнтів підвищувалася концентрація дигоксину в крові. Потрібно контроль концентрації дигоксину в сироватці крові і при необхідності - корекція дози дигоксину.
Системний кліренс гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами хінолони можуть підвищувати ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в тому числі судом.
Умови та термін зберігання симптоми з боку ЦНС - сплутаність чи втрата свідомості, судоми, нервове збудження. У разі передозування гатифлоксацину пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. Проводять промивання шлунка, підтримує і симптоматичне лікування. При необхідності проводять регідратацію. Гатифлоксацин в незначній кількості виводиться з організму при проведенні гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 год) або перитонеального діалізу (приблизно 11% протягом 8 днів).
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.