Допоміжні речовини: макрогол 6000, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза
Склад оболонки: Opadry Y-1-7000 (титану діоксид (Е171), макрогол 6000, гідроксипропілметилцелюлоза), Opadry OY-S-29019 (макрогол 400, гідроксипропілметилцелюлоза).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Ноотропний препарат, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.
Безпосередньо впливає на центральну нервову систему, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропил ® впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує метаболічні процеси в нервових клітинах, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи судинорозширювальної дії.
Покращує синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, поліпшує мозковий кровообіг.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллебранда на 30-40% і подовжує час кровотечі. Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.
Фармакокінетика
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі крові досягається через 1 год. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після прийому одноразової дози 2 г Cmax досягається в плазмі крові через 30 хв і становить 40-60 мкг / мл. Після в / в введення Cmax в спинномозковій рідині досягається через 5 ч.
Розподіл і метаболізм
Чи не зв'язується з білками плазми крові. Чи не метаболізується в організмі.
Vd, пірацетаму становить близько 0.6 л / кг.
Пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних гангліях. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
T1 / 2 з плазми крові становить 4-5 год, із спинномозкової рідини - 8.5 ч. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.
Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу.
Показання до застосування
- психоорганічний синдром, зокрема у пацієнтів похилого віку, що супроводжується зниженням пам'яті, запамороченням, зниженням концентрації уваги і загальної активності, змінами настрою, розладами поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і сенільний деменцією типу Альцгеймера;
- наслідки ішемічного інсульту, такі як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухової та психічної активності;
- хронічний алкоголізм - для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів;
- коматозні стану (і в період відновлення), після травм та інтоксикацій головного мозку;
- запаморочення і пов'язані з ним розлади рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного і психічного генезу;
- когнітивні розлади у дітей з психоорганічного синдромом (у складі комплексної терапії);
- кортикальна міоклонія (в якості монотерапії або в складі комплексної терапії);
- серповидно-клітинна анемія (у складі комплексної терапії).
режим дозування
Призначають всередину і парентерально. Добова доза - 30-160 мг / кг.
Парентерально призначають в разі неможливості прийому всередину, в тій же добовій дозі.
Вживають під час прийому їжі або натщесерце; таблетки слід запивати рідиною (вода, сік). Кратність прийому - 2-4 рази / добу.
При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому. в залежності від вираженості симптомів призначають 1.2-2.4 г / сут, а протягом першого тижня - 4.8 г / сут.
При лікуванні наслідків інсульту (хронічної стадії) призначають 4,8 г / сут.
При лікуванні коматозних станів, а також когнітивних розладів у осіб з травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г / добу, підтримуюча - 2,4 г / сут. Лікування триває не менше 3 тижнів.
При алкогольному абстинентному синдромі - 12 г / добу в 2-3 прийоми. Підтримуюча доза 2.4 г / сут.
Лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги - 2.4-4.8 г / сут.
Дітям у віці 6 років і старшедля корекції зниженої здатності до навчання призначають 3.3 г / сут - приблизно 8 мл 20% розчину для прийому всередину 2 рази / добу. Лікування триває протягом усього навчального року.
При кортикальної міоклонії лікування починають з 7.2 г / сут, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г / добу до досягнення максимальної дози 24 г / сут. Лікування продовжують протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців роблять спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. При відсутності ефекту або незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.
При серповидно-клітинної анемії добова профілактична доза становить 160 мг / кг маси тіла, розділена на 4 рівні дози. У період кризи - в / в в дозі 300 мг / кг. Цю дозу можна призначати дітям у віці 1 року і старше.
Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від КК.
КК для чоловіків можна розрахувати, виходячи зі змісту сироватковогокреатиніну за такою формулою:
КК (мл / хв) = (140 - вік) х маса тіла (кг) / 72 х креатинін сироватки (мг / дл).
Для жінок. результат обчислення слід помножити на 0.85.
Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до такої схеми.
1/6 звичайної дози, одноразово
У паціентовпожілого віку дозу корегують при наявності ниркової недостатності; при тривалій терапії необхідний контроль функціонального стану нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушеннями функцій і нирок і печінки препарат призначають так само як і пацієнтам тільки з порушенням функції нирок.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рухова розгальмування (1.72%), дратівливість (1.13%, сонливість (0.96%), депресія (0.83%), астенія (23%). Ці побічні ефекти чаші виникають у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат в дозі більше 2,4 г / сут. у більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. у поодиноких випадках - запаморочення, головний біль, атаксія, загострення перебігу епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, нервозність, збудження (у т.ч. сексуальне), зниження здатне сти до концентрації уваги, безсоння, тривога, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: в поодиноких випадках - зниження або підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: в поодиноких випадках - нудота, блювота, діарея, болі в животі (в т.ч. біль у шлунку).
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла (1.29%) - частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримували препарат в дозі більше 2,4 г / сут.
Дерматологічні реакції: дерматит, свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк.
Протипоказання до застосування
- психомоторне збудження на момент призначення препарату;
- гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);
- термінальна стадія ниркової недостатності (при КК менше 20 мл / хв);
- дитячий вік до 1 року;
- хорея Гентингтона;
- період лактації (грудного вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до похідних пірролідона.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату у вагітних жінок не проводилося, тому Ноотропил ® не слід призначати препарат при вагітності за винятком випадків крайньої необхідності.
Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація пирацетама у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові у матері.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування на час лікування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушеннями функцій і нирок і печінки препарат призначають також як і пацієнтам тільки з порушенням функції нирок.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до такої схеми:
особливі вказівки
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі.
При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, тому що можливе відновлення нападів.
При тривалій терапії пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження КК.
Пірацетам проникає крізь фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем.
Передозування
Симптоми: після прийому всередину пирацетама в дозі 75 мг спостерігалися диспепсичні явища, такі як діарея з кров'ю і болі в животі.
Лікування: одразу після значного передозування при прийомі всередину слід промити шлунок або викликати штучну блювоту. Показано проведення симптоматичної терапії, яка може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50-60%.
лікарська взаємодія
Пірацетам підвищує ефективність гормонів щитовидної залози і антипсихотичних лікарських препаратів (нейролептиків).
При одночасному призначенні з нейролептиками пірацетам зменшує небезпеку виникнення екстрапірамідних порушень.
При одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, які мають стимулюючу дію ЦНС, можливе посилення їх впливу на ЦНС.
Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Пірацетам у високих дозах (9,6 г / добу) підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів у пацієнтів з венозним тромбозом (зазначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда, в'язкості крові і плазми в порівнянні з застосуванням тільки непрямих антикоагулянтів).
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, тому що 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти Р450, такі як CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11, в концентрації 142, 426 і 1422 мкг / мл. При концентрації тисяча чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) і 3А4 / 5 (11%), однак при даній концентрації препарату в крові метаболічна взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна.
При прийомі пірацетаму в дозі 20 мг / сут не змінюються Cmax в плазмі крові і характер фармакокінетичною кривою протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітон, фенобарбіталу, вальпроату) у пацієнтів з епілепсією, які отримують постійні дози цих препаратів.
При спільному прийомі пірацетаму в дозі 1.6 г з алкоголем концентрації в сироватці крові пирацетама і етанолу не змінювалися.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.