Допоміжні речовини: натрію ацетат, крижана оцтова кислота, вода д / і.
15 мл - ампули (4) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Ноотропний препарат, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (GABA).
Безпосередньо впливає на центральну нервову систему, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропил впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує метаболічні процеси в нервових клітинах, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи судинорозширювальної дії.
Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, поліпшує мозковий кровообіг.
Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллебранда на 30-40% і подовжує час кровотечі. Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.
Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі крові досягається через 1 год. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після прийому одноразової дози 2 г Cmax досягається в плазмі крові через 30 хв і становить 40-60 мкг / мл. Після в / в введення Cmax в спинномозковій рідині досягається через 5 ч.
Розподіл і метаболізм
Чи не зв'язується з білками плазми крові.
Vd, пірацетаму становить близько 0.6 л / кг.
При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних гангліях. Чи не метаболізується в організмі.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
T1 / 2 з плазми крові становить 4-5 год, із спинномозкової рідини - 8.5 ч.
80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл / хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1 / 2 подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.
Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу.
- симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у пацієнтів похилого віку при зниженні пам'яті, запамороченні, зниженні концентрації уваги і загальної активності, зміну настрою, розладах поведінки, порушення ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і сенільний деменції типу Альцгеймера;
- лікування наслідків ішемічного інсульту, таких як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухової та психічної активності;
- хронічний алкоголізм - для лікування психоорганічного і абстинентного синдромів;
- коматозні стану (і в період відновлення), в т.ч. після травм та інтоксикацій головного мозку;
- лікування запаморочення судинного генезу;
- в складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей з психоорганічного синдромом;
- для лікування кортикальної міоклонії як моно- або комплексної терапії;
- серповидно-клітинна анемія (у складі комплексної терапії).
Призначають всередину і парентерально. Добова доза - 30-160 мг / кг.
Парентерально призначають в разі неможливості прийому всередину, в тій же добовій дозі.
Вживають під час прийому їжі або натщесерце; таблетки і капсули слід запивати рідиною (вода, сік). Кратність прийому - 2-4 рази / добу.
При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому. в залежності від вираженості симптомів призначають 1.2-2.4 г / сут, а протягом першого тижня - 4.8 г / сут.
При лікуванні наслідків інсульту (хронічної стадії) призначають 4,8 г / сут.
При лікуванні коматозних станів, а також труднощів сприйняття у осіб з травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г / добу, підтримуюча - 2,4 г / сут. Лікування триває не менше 3 тижнів.
При алкогольному абстинентному синдромі - 12 г / сут. Підтримуюча доза 2.4 г / сут.
Лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги - 2.4-4.8 г / сут.
Детямдля корекції зниженої здатності до навчання призначають 3.3 г / сут - 8 мл 20% розчину для прийому всередину 2 рази / добу. Лікування триває протягом усього навчального року.
При кортикальної міоклонії лікування починається з 7.2 г / сут, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г / добу до досягнення максимальної дози 24 г / сут. Лікування триває протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 місяців робляться спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. При відсутності ефекту або незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.
При серповидно-клітинної анемії добова профілактична доза становить 160 мг / кг маси тіла, розділена на 4 рівні дози.
Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція дози препарату відповідно до такої схеми.
У паціентовпожілого віку дозу корегують при наявності ниркової недостатності; при тривалій терапії необхідний контроль функціонального стану нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушеннями функцій і нирок і печінки препарат призначають також як і пацієнтам тільки з порушенням функції нирок.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: 1.72% - гіперкінезія, 1.13% - нервозність, 0.96% - сонливість, 0.83% - депресія; в одиничних випадках - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння, замішання, збудження, тривога, галюцинації, підвищення сексуальності.
З боку обміну речовин: 1.29% - збільшення маси тіла (частіше виникає у пацієнтів похилого віку, які отримують препарат в дозах більше 2.4 г / сут).
З боку травної системи: в поодиноких випадках - нудота, блювота, діарея, болі в животі.
Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках - дерматит, свербіж, висипання, набряк.
Інші: 0.23% - астенія.
У більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату.
- гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);
- термінальна стадія ниркової недостатності (при КК менше 20 мл / хв);
- дитячий вік до 1 року (для розчину для прийому всередину);
- дитячий вік до 3 років (для таблеток і капсул);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування ноотропів при вагітності не проводилося. Не слід призначати препарат при вагітності за винятком випадків крайньої необхідності.
Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація пирацетама у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові у матері. При необхідності застосування препарату в період лактації слід утриматися від грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено шкідливої дії на ембріон та його розвиток, в т.ч. в постнатальному періоді, а також змін перебігу вагітності та пологів.
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.
При тривалій терапії пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем.
Симптоми: при застосуванні пірацетаму в дозі 75 г у формі розчину для прийому всередину відзначені диспептичні явища, такі як діарея з кров'ю і болі в животі. Будь-яких інших спеціальних симптомів передозування пірацетаму не відмічено.
Лікування: одразу після значного передозування при прийомі всередину можна промити шлунок або викликати штучну блювоту. Показано проведення симптоматичної терапії, яка може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу становить 50-60%.
Не відмічено взаємодії Ноотропи з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Пірацетам у високих дозах (9,6 г / добу) підвищував ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося більше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда, в'язкості крові і плазми, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, тому що 90% його дози виводиться в незміненому вигляді з сечею.
In vitro пірацетам в концентраціях 142, 426 і 1422 мкг / мл не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 4A9 / 11. При концентрації тисяча чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено невелике пригнічення активності CYP2A6 (21%) і 3A4 / 5 (11%). Однак рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні тисячі чотиреста двадцять два мкг / мл. Тому метаболічна взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.
При прийомі пірацетаму в дозі 20 мг / сут не змінюються Cmax в плазмі крові і характер фармакокінетичною кривою протисудомних засобів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроєва кислота) у пацієнтів з епілепсією, які отримують постійні дози цих препаратів.
При прийомі пірацетаму в дозі 1.6 г з алкоголем концентрації в сироватці пирацетама і етанолу не змінювалися.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° C.