Немозол - антигельмінтний (протигельмінтний) препарат широкого спектра дії; похідне бензимідазолу карбамат. Альбендазол близький за структурою до мебендазолу.
Основний механізм дії Немозола (албендазола) пов'язаний з виборчим придушенням полімеризацію бета-тубуліну, що веде до деструкції цитоплазматичних мікроканальців клітин кишкового тракту гельмінтів.
Немозол (албендазол) змінює перебіг біохімічних процесів: пригнічує утилізацію глюкози і гальмує синтез АТФ, блокує пересування секреторних гранул та інших органел в м'язових клітинах круглих черв'яків, обумовлюючи їх загибель.
Немозол особливо ефективний відносно дорослих форм цестод - Echinococcus granulosus і Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.
Немозол ефективний як при моно-, так і при поліінвазіях.
Фармакокінетика:
При прийомі Немозола всередину альбендазол погано абсорбується з шлунково-кишкового тракту, в незміненому вигляді не визначається в плазмі, тому що швидко перетворюється в печінці в первинний метаболіт - албендазола сульфоксид, також володіє антигельминтной активністю. Біодоступність у Немозола низька. Прийом жирної їжі підвищує всмоктування і Cmax альбендазола в 5 разів. Час досягнення Cmax альбендазола сульфоксиду становить 2-5 ч. Зв'язується з білками плазми на 70%. Практично повністю поширюється по організму; виявляється в сечі, жовчі, печінці, в стінці кісти і кістозної рідини, спинномозкової рідини. Проникає в стінку і рідини цист гельмінтів. Альбендазола сульфоксид метаболізується в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) та інші окислені продукти. T1 / 2 альбендазола сульфоксиду - 8-12 ч. Виводиться з жовчю через кишечник у вигляді активного метаболіту альбендазолу сульфоксиду, лише невелика його кількість виводиться з сечею. Кліренс не змінюється у хворих з порушенням функції нирок. При ураженні печінки біодоступність підвищується, при цьому Cmax альбендазола сульфоксиду збільшується в 2 рази, а T1 / 2 подовжується. Албендазол є індуктором мікросомальних ферментів системи цитохрому Р-450 (IA); прискорює метаболізм багатьох лікарських препаратів.
Немозол застосовується при глистовихінвазіях, в т.ч. нематодозах:
- нейроцистицеркоз, викликаний личиночной формою свинячого ціп'яка (Taenia solium);
- ехінококоз печінки, легенів, очеревини, викликаний личиночной формою собачого стрічкового черв'яка (Echinococcus granulosus); як допоміжний засіб при хірургічному лікуванні ехонококкозних кіст;
- аскаридоз;
- трихоцефалез;
- анкілостомідоз;
- ентеробіоз;
- некатороз;
- стронгилоидоз (строгілоідоз);
- опісторхоз;
- мікроспорідіоз;
- токсокароз;
- лямбліоз;
- змішані гельмінтози.
Немозол призначають всередину, під час прийому їжі або після їжі, таблетки не розжовують, запивають водою. Застосування проносних засобів та спеціальна дієта не потрібні. Рекомендується проводити одночасне лікування всіх членів сім'ї.
Дозу Немозола встановлюють індивідуально, залежно від виду гельмінта і маси тіла хворого.
Застосування Немозола у дітей до 2 років.
Цистицеркоз головного мозку (нейроцистицеркоз): 15 мг / кг / добу протягом 8 діб; при необхідності повторюють.
Анкілостомідоз, ентеробіоз, аскаридоз: 200 мг одноразово, при необхідності повторюють через 3 тижні.
Стронгілоїдоз і цестодоз: 200 мг 1 раз на добу протягом 3 діб, при необхідності повторюють через 3 тижні.
Застосування Немозола у дітей старше 2 років і дорослих:
Нейроцистицеркоз і ехінококоз: пацієнтам з масою тіла 60 кг і більше Немозол призначають по 400 мг 2 рази / добу, з масою тіла менше 60 кг дозу встановлюють з розрахунку 15 мг / кг / добу, розділені на 2 прийоми; максимальна добова доза - 800 мг; курс лікування при нейроцистицеркозі - 8-30 днів; при ехінококозі - 3 цикли по 28 днів з 14-денним інтервалом між циклами.
Аскаридоз, трихоцефальоз, ентеробіоз і анкілостомідоз: 400 мг одноразово, при необхідності повторюють через 3 тижні.
Стронгілоїдоз і цестодоз: 400 мг 1 раз на добу протягом 3 діб, при необхідності повторюють через 3 тижні.
Лямбліоз: 400 мг 1 раз на добу протягом 3 діб або з розрахунку 10-15 мг / кг 1 раз / добу протягом 5-7 днів.
Токсокароз: дорослим і дітям старше 14 років з масою тіла більше 60 кг Немозол застосовують у разовій дозі 400 мг; з масою тіла менше 60 кг - 200 мг, дітям молодше 14 років дозу встановлюють з розрахунку 10 мг / кг; кратність прийому 2 рази / добу, тривалість терапії 7-14 днів.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
- гіперчутливість до Немозолу (в т.ч. до інших похідних бензімідазолу);
- вагітність, період лактації;
- ураження сітківки ока.
Немозол застосовують з обережністю
- пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- печінкова недостатність, цироз печінки (до і під час лікування слід регулярно контролювати функцію печінки).
Вагітність і лактація
В експериментальних дослідженнях на тварин показана тератогенність альбендазола.
Немозол протипоказаний до застосування при вагітності. Перед призначенням Немозола слід переконатися у відсутності вагітності у жінок дітородного віку. Жінкам дітородного віку в період лікування Немозола рекомендується використовувати негормональні методи контрацепції.
Невідомо чи виділяється альбендазол та його активний метаболіт з грудним молоком. При необхідності призначення Немозола в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, менінгеальні симптоми.
З боку органів кровотворення: пригнічення кістково-мозкового кровотворення - лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: гіпертермія (підвищення температури), підвищення артеріального тиску, оборотна алопеція.
Немозол призначають з обережністю пацієнтам з пригніченням кістковомозкового кровотворення, печінковою недостатністю, цирозом печінки, патологією сітківки ока.
Аналізи крові необхідно проводити на початку кожного 28 денного циклу і кожні 2 тижні в період терапії Немозола. Необхідно припинення терапії при розвитку лейкопенії. Продовжувати лікування Немозола, можливо, якщо зниження загального вмісту лейкоцитів і нейротрофільних лейкоцитів помірне і не прогресує.
Пацієнти, які отримують високі дози Немозола, повинні перебувати під ретельним наглядом, при постійному контролі стану функцій печінки.
При нейроцистицеркозі з ураженням очей перед початком лікування Немозола необхідно дослідження сітківки ока (ризик посилення її патології).
Хворі нейроцістоціркозом повинні отримувати відповідну терапію стероїдами (ГКС) і протисудомними препаратами. Оральні або внутрішньовенні кортикостероїди застосовуються для запобігання гипертензивного нападу на першому тижні антіцістовой терапії.
Дексаметазон, празиквантел і циметидин збільшують концентрацію альбендазола в крові.
Виявлено підвищення концентрації альбендазолу в жовчі і по змісту кісти при одночасному застосуванні з циметидином, що може підвищувати ефективність лікування ехінококозу.
Умови та термін зберігання
Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25 ° С.
Термін придатності 3 роки.
Умови та термін зберігання - за рецептом лікаря.