Гіпотензивні засоби (грец, hypo- + лат. Tensio напруга, натяг) - лікарські засоби, що знижують артеріальний тиск.
По механізму і локалізації дії розрізняють: нейротропні Т. е. Міотропні Г. с. сечогінні засоби, антагоністи ангіотензину та блокатори кальцієвих каналів.
Нейротропні гіпотензивні засоби призводять до зниження Пекло за рахунок зменшення впливу симпатичної нервової системи на серце і судини, що веде до зниження серцевого викиду і розширення периферичних судин. Залежно від рівня, на к-ром блокується симпатична іннервація (див. Вегетативна нервова система), розрізняють нейротропні Г. с. центральної та периферичної дії. До нейротропним Г. с. центральної дії відносяться клофелін і метилдофа.
Клофелін - діяльний гіпотензивний препарат, який надає крім цього недо-рий седативний ефект. Він знижує тонус судинного центру і через те скорочує спадні симпатичні впливи, що веде до скорочення серцевого викиду, розширенню судин і зниження Пекло. Тривалість його гіпотензивної дії після закінчення одноразового прийому 6-8 ч. Клофелін використовують для систематичного лікування артеріальної Гіпертензії, і для купірування гіпертонічних кризів. В останньому випадку його вводять парентерально, частіше внутрішньовенно, повільно. Найбільш характерними побічними ефектами клофеліну є сухість у роті, запори; в перші дні лікування спостерігаються крім цього сонливість, млявість. За умов стрімкого внутрішньовенному введенні може проявитися периферичний адреномиметическое вплив клофеліну у вигляді короткострокового збільшення Пекло. Лікування клофеліном заборонено несподівано закінчувати, т. К. При раптовій відміні препарату можливий розвиток гіпертонічного кризу (синдром відміни). Перед скасуванням клофеліну потрібно поступове (протягом 7-10 днів) зменшення його дози.
Метилдофа так само як і клофелін, знижує Пекло за рахунок пригнічення судинного центру і зменшення завдяки цього низхідних симпатичних впливів. За гіпотензивної активності поступається клофеліну. Гіпотензивний ефект після закінчення прийому препарату всередину починається через 2-5 год і зберігається близько 1 днів. Використовують метилдофу для систематичного лікування артеріальної Гіпертензії. Побічна дія препарату проявляється сонливістю, депресією, диспепсичні розлади, затримкою в організмі солей і води, час від часу порушеннями кровотворення.
Серед нейротропних Г. с. периферичного дії в залежності від впливу препаратів на різні ланки периферичного відділу симпатичної іннервації виділяють: гангліоблокатори, симпатолітики та адреноблокатори.
Гангліоблокатори (див. Гангліоблокуючі кошти) призводять до швидкого зниження Пекло, обумовлене блокадою симпатичних впливів на серце і судини на рівні симпатичних гангліїв. У наст, час як Г. с. їх застосовують гл. обр. для купірування гіпертензивних кризів (напр. пентамин, бензогексоній), а препарати маленького дії (напр. гігроній) - для керованої гіпотензії. Для систематичного лікування артеріальної Гіпертензії гангліоблокатори в сучасній мед. практиці в більшості випадків не застосовують, тому, що вони викликають велику кількість побічних ефектів.
Симпатолітичні кошти резерпін і октадин діють на закінчення постгангліонарних симпатичних волокон, викликаючи в них виснаження запасів медіатора - норадреналіну (див. Медіатори) і зменшуючи тим самим симпатичні впливи на серце і судини. Це веде до брадикардії, зниження серцевого викиду, зменшення неспеціалізованого периферичного опору і гіпотензії. Для цих препаратів властиві повільний розвиток гіпотензивної результату (протягом декількох діб) і величезна його тривалість: після закінчення припинення лікування симпатолітиками гіпотензивний ефект зберігається 1-2 тижні. Резерпін - алкалоїд раувольфії. Наровне з гіпотензивну виявляє седативну дію. Використовується для систематичного лікування гіпертонічної хвороби. Добре переноситься і в малих дозах побічних ефектів, в більшості випадків, не викликає. Високі дози резерпіну зможуть приводити до сонливості, проноси, задишку, шкірні висипання та ін. Входить до складу комбінованих гіпотензивних препаратів бринердин і адельфана, поряд з іншими алкалоїдами раувольфії міститься в препараті раунатин (син. Раувазан). Октадин по ефективності перевершує резерпін. Але в мед. практиці використовується значно рідше, т. к. призводить до ряду побічних ефектів - запаморочення, слабкість, проноси, набряки, і ортостатичну гіпотензію. Його призначають гл. обр. при серйозних формах гіпертонічної хвороби.
Адреноблокуючі кошти блокують периферичні адренорецептори (див. Адреноміметичні кошти) і завдяки цього послаблюють вплив симпатичної іннервації і дають попередження вплив циркулюючого в крові адреналіну на серце і судини, a-адреноблокатори (празозин, фентоламін, тропафен), блокуючи судинні а-адренорецептори, призводять до розширенню судин і гіпотензію, що, в більшості випадків, супроводжується походженням рефлекторної тахікардії. Празозин відрізняється від інших a-адреноблокаторів тим, що в меншій мірі призводить до рефлекторної тахікардії. Він вживається для лікування різних форм артеріальної Гіпертензії. Інші а-адреноблокатори (фентоламін, тропафен) як Г. с. призначають здебільшого при феохромоцитомі. a-, b-адреноблокатори лабеталол, блокуючий і a-, і b-адренорецептори, володіє недо-римі перевагами перед а-адреноблокаторами. Так, викликаного їм зниження судинного опору не супроводжується рефлекторною тахікардією, т. К. Лабеталол в один момент блокує b-адренорецептори серця. Крім цього, наявність у лабеталола b-адреноблокуючою активності підсилює його гіпотензивну дію. Лабеталол використовують для лікування артеріальної Гіпертензії, і для купірування гіпертензивних кризів.
Дуже дієвими Г. с. є b-адреноблокатори (анаприлін і ін.), механізм гіпотензивної дії яких брало складається з декількох компонентів. В першу чергу препарати даної групи урежают і послаблюють серцеві скорочення і в слідстві зменшують серцевий викид. Тонус кровоносних судин на початку лікування b-адреноблокаторами може пара збільшуватися. Але при їх систематичному застосуванні відбувається поступове розширення судин, що розцінюють як компенсаторну реакцію у відповідь на зменшення серцевого викиду. Крім цього, b-адреноблокатори знижують секрецію нирками реніну, а нек-риє з них справляють гнітюче вплив на вазомоторний центр. Використовують b-адреноблокатори для систематичного лікування артеріальної Гіпертензії, здебільшого в осіб молодого віку з гіпердинамічним типом кровообігу, т. Е. З посиленою роботою серця.
Міотропну гіпотензивні засоби діють конкретно на гладку мускулатуру судин, викликаючи їх розширення і зниження через те Пекло. Нек-риє препарати даної групи, напр, апрессин, діазоксид і миноксидил, знижують Пекло, діючи в основному на артеріоли. На тонус вен вони впливають незначно і тому не викликають ортостатичноїгіпотензії.
Апрессин діє 6-12 ч. Лікування апрессином може супроводжуватися тахікардією і посиленням серцевого викиду, т. К. Рефлекторно активується симпатична нервова система. Внаслідок цього апрессин рекомендується призначати в комбінації з b-адреноблокаторами. Крім цього, при застосуванні апрессина зможуть з'являтися запаморочення, біль в області серця, нудота, блювота, еритематозні висипання на шкірі.
Диазоксид відрізняється високою гіпотензивну активність, але його вплив повністю проявляється тільки при внутрішньовенному введенні препарату. Виходячи з цього його використовують здебільшого для купірування гіпертензивних кризів.
Миноксидил по гіпотензивної активності перевершує диазоксид і на відміну від нього діючий при прийомі всередину. Діє тривало (24 год і більше), т. К. Вибірково накопичується в судинній стінці. Препарат часто з'ясовується дієвим в тих випадках, в той час, коли інші Г. с. не дають бажаного результату, напр, при злоякісній Гіпертензії.
До міотропною Г. с. чинним як на артеріоли, так і на вени, відноситься натрію нітропрусид, к-рий є найбільш дієвим препаратом цієї групи. Він ефективний лише при внутрішньовенному введенні і діє недовго, в зв'язку з чим його застосовують в основному для купірування гіпертензивних кризів.
До міотропною Г. с. відносяться крім цього дибазол і магнію сульфат (див. Магній). Дибазол при призначенні всередину малоефективний, тому його призначають значно частіше внутрішньовенно для купірування гіпертензивних кризів. Магнію сульфат крім цього застосовують гл. обр. при гіпертензивних кризах, призначаючи його поряд з цим внутрішньом'язово.
Сечогінні засоби. При лікуванні артеріальної Гіпертензії серйозне місце займають сечогінні засоби. Їх гіпотензивну дію обумовлено властивістю виводити з організму іони натрію і воду. Найбільш широко в якості Г. с. використовують дихлотиазид, фуросемід, клопамід і ін. Ці препарати надають помірне гіпотензивну дію. Крім цього, вони підсилюють ефекти інших Р. с. напр, клофеліну, метилдофи, симпатолітиків, апрессина, в зв'язку з чим сечогінні засоби в більшості випадків комбінують з зазначеними гіпотензивнимизасобами.
Блокатори кальцієвих каналів (син. Антагоністи кальцію). Гіпотензивну дію препаратів цієї групи пов'язане з тим, що вони блокують кальцієві канали клітинних мембран і заважають надходженню іонів кальцію в клітини міокарда і в клітини гладеньких м'язів судинної стінки. Це веде до зменшення серцевого викиду, розширенню судин і зниження Пекло. Блокатори кальцієвих каналів надають крім цього антиангінальний і протиаритмічний ефект, зменшують агрегацію тромбоцитів. Для лікування артеріальної Гіпертензії з препаратів цієї групи призначають фенігідін (син. Ніфедипін) і верапаміл (син. Изоптин).
Так, Г. с. представлені великим числом лікарських препаратів, що відносяться до різних технологічне, групам і володіють різними механізмами і локалізацією дії. У сучасній фармакотерапії артеріальної Гіпертензії фундаментальним принципом є комбіноване використання препаратів з різних за механізмом і локалізації дії груп, що дозволяє в один момент впливати на пара ланок регуляції Пекло і підвищує ефективність гіпотензивної терапії.
Основні гіпотензивні засоби наводяться в таблиці.
Коротка Медична Енциклопедія. видавництво «Радянська Енциклопедія», видання друге, 1989, Москва
Поділіться у соціальних мережах: