Ціна на Буденофальку:
Препарат Буденофальк - протизапальний засіб, що застосовується при захворюваннях кишечника.
У дозах, клінічно еквівалентних доз системних ГКС, будесонід викликає значно менше пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи і чинить менший вплив на маркери запалення.
Буденофальк проявляє дозозависимое вплив на рівень кортизолу в плазмі крові, який при рекомендованій дозі 3 х 3 мг будесоніду на добу є, ймовірно, нижче, ніж равноеффектівно дози системних ГКС.
Фармакокінетика
Загальні властивості будесоніду
Всмоктування. Біодоступність при пероральному прийомі як у добровольців, так і у пацієнтів з хворобою Крона натщесерце становить близько 9-13%.
Розподіл. Будесонід має високий обсяг розподілу (близько 3 л / кг маси тіла). Зв'язування з білками плазми крові становить 85-90%.
Біотрансформація. Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації в печінці (близько 90%) до метаболітів з низькою глюкокортикоїдної активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідроксибудесонід і 16α-гідроксипреднізолон, які утворюються через CYP 3A, становить менше 1% від тієї будесоніду.
Виведення. T½ після перорального прийому становить близько 3-4 год. Середнє значення кліренсу становить близько 10 л / хв.
Специфічні групи пацієнтів (пацієнти з порушеннями функції печінки). Залежно від типу і тяжкості захворювання метаболізм будесоніду через CYP 3A у цих пацієнтів може бути знижений.
особливості будесоніду
Поглинання. Завдяки спеціальному кишково-розчинній покриттю гранул, що містяться в твердих капсулах Буденофальку 3 мг, поглинання відбувається із затримкою в 2-3 ч. У здорових добровольців, як і у пацієнтів з хворобою Крона, Cmax будесоніду в плазмі крові, яка становить 1-2 нг / мл, в середньому відзначається через 5 годин після прийому 1 капсули Буденофальку 3 мг перед їжею. Максимальне вивільнення відбувається в термінальному відділі клубової і сліпої кишки, основних ділянках запалення при хворобі Крона.
Вивільнення будесоніду з Буденофальку у пацієнтів з ілеостомою є таким же, як у здорових добровольців або пацієнтів з хворобою Крона, і становить 30-40% вивільненого будесоніду, який знаходиться в ілеостоміческом мішку. Це вказує на те, що значна кількість будесоніду з Буденофальку транспортується в нормі до товстої кишки.
Одночасний прийом їжі може затримати прохід по шлунково-кишкового тракту приблизно на 2-3 ч. У таких випадках лаг-фаза становить близько 6-8 год, але це не змінює швидкості поглинання.
Специфічні групи пацієнтів (пацієнти з порушеннями функції печінки)
Як було показано для пацієнтів з аутоімунним гепатитом, системна доступність будесоніду може підвищитися у пацієнтів з порушенням функції печінки. Як тільки поліпшується функція печінки, нормалізується метаболізм будесоніду.
Системна біодоступність будесоніду достовірно вище у пацієнтів з останньою стадією первинного жовчного цирозу (стадія IV), ніж на ранніх стадіях цього захворювання (стадія I / II), AUC була в середньому в 3 рази вище після повторного прийому 3 х 3 мг будесоніду на добу.
Показання до застосування:
Препарат Буденофальк застосовується при легкій і среднетяжелой формі хвороби Крона із залученням клубової та / або висхідної ободової кишки.
Побічна дія:
Іноді можуть виникати типові для системних ГКС побічні ефекти (синдром Кушинга). Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими ГКС та індивідуальної чутливості.
Клінічні випробування показали, що частота побічних ефектів, характерних для ГКС, при використанні Буденофальку значно менше (приблизно в 2 рази) в порівнянні з частотою небажаних ефектів при пероральному прийомі еквівалентних доз преднізолону. Проте, не можна повністю виключити виникнення побічних ефектів, типових для ГКС.
Можуть виникати такі побічні ефекти
З боку шкірних покривів: алергічна екзема, червоні стрії, петехії, екхімози, стероїдні вугри, погіршення загоєння ран, контактний дерматит.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз кісток (стегнової та головки плечової).
З боку органів чуття: глаукома, катаракта.
Психічні порушення: депресія, ейфорія, дратівливість.
З боку ендокринної системи: синдром Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння, цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, затримка натрію з формуванням набряків, гіпокаліємія, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, порушення секреції статевих гормонів (аменорея, гірсутизм, імпотенція).
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, підвищений ризик тромбоутворення, васкуліт (синдром відміни після тривалого лікування).
З боку імунної системи: вплив на імунну відповідь (підвищений ризик виникнення інфекційних захворювань).
При переведенні хворих з прийому системних ГКС на будесонид можуть посилюватися або знову виникати позакишкові симптоми (особливо ураження шкіри і суглобів).
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Буденофальк є: гіперчутливість до будесоніду або інших компонентів препарату; інфекційні захворювання кишечника (бактеріальна, грибкова, амебна, вірусна інфекція); тяжкі порушення функції печінки; дитячий вік.
З обережністю: туберкульоз, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, остеопороз, виразкова хвороба, глаукома, катаракта, обтяжений сімейний анамнез по діабету або глаукомі.
вагітність:
Під час вагітності застосування Буденофальку можливо тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У жінок дітородного віку до початку терапії Буденофальком повинна бути виключена можлива вагітність, а під час лікування повинні застосовуватися надійні методи контрацепції. До теперішнього часу невідомо, чи здатний будесонід проникати в грудне молоко, тому в період лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Серцеві глікозиди. Дія серцевих глікозидів може посилюватися через дефіцит калію.
Салуретики. Гіпокаліємія може збільшуватися.
Інгібітори цитохрому Р450 (кетоназол, тролеандоміцин, еритроміцин, циклоспорин). Ефект ГКС може посилюватися.
Одночасне призначення циметидину і будесоніду може призводити до незначного підвищення рівня будесоніду в плазмі, однак це не має клінічного значення.
Одночасне призначення омепразолу не впливає на фармакокінетику будесоніду.
Теоретично не можна виключити взаємодію зі смолами, здатними зв'язувати стероїди (наприклад холестирамином), а також антацидами. При одночасному прийомі цих препаратів з Буденофальком в результаті взаємодії може зменшуватися лікувальний ефект будесоніду. У зв'язку з цим вищеназвані препарати повинні прийматися з Буденофальком з інтервалом, по крайней мере, в 2 ч.
Передозування:
Випадки передозування Буденофальком не описані. З огляду на властивості будесоніду, передозування з розвитком токсичних проявів малоймовірна.
Умови зберігання:
Препарат Буденофальк слід зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Форма випуску:
Буденофальк - капсули, 3 мг. За 10 капс. в алюмінієвому / ПВХ блістері, по 2, 5 або 10 блістерів в картонній пачці.
склад:
1 капсула Буденофальк містить: будесонид 3 мг.
Допоміжні речовини: цукрові пелети (сахароза 80% + крохмаль кукурудзяний 20%) - 300 мг (240 мг + 60 мг); лактозимоногідрат - 12 мг; повідон К25 - 0,9 мг.
Покриття пелети: еудражіт L (сополімер метакрилової кислоти, тип А) - 18,3 мг; Еудражіт S (сополімер метакрилової кислоти, тип Б) - 18,3 мг; Еудражіт RS (сополімер амонію метакрилата, тип А) - 3 мг; Еудражіт RL (сополімер амонію метакрилата, тип Б) - 2,1 мг; дибутилфталат - 4,2 мг; тальк - 44,7 мг.
Склад стінки капсули: желатин - 61,4004 мг; вода очищена - 10,8680 мг; титану діоксид (E171) - 1,9 мг; кошеніль червона А (яскраво-червоний 4R, E124) - 1,0336 мг; оксид заліза червоний (E172) - 0,646 мг; натріюлаурилсульфат - 0,152 мг.
додатково:
Буденофальк може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Перед оперативним втручанням або впливом іншого стресового чинника рекомендується додаткове призначення системних ГКС.
.