Опис фармакологічної дії
Будесонід є негалогеносодержащім ГКС з протизапальними, протиалергічні, антиексудативну та протинабрякові властивості.
Ці властивості грунтуються на:
- зменшенні виділення медіаторів із стовбурових клітин, базофілів і макрофагів;
- перерозподілі і придушенні міграції запальних клітин, пригніченні запальних реакцій;
- мембраностабілізуючої дії.
Індукція деяких протеїнів (наприклад макрокортину) можливо є одним із специфічних механізмів дії будесоніду. Інгібуючи фосфоліпазу А2, ці протеїни беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти і таким чином запобігають утворенню медіаторів запалення лейкотрієнів і ПГ. Так як процес індукції синтезу протеїнів вимагає певного проміжку часу, повний терапевтичний ефект будесоніду розвивається поступово.
Показання до застосування
Легка і середньотяжкий форми хвороби Крона із залученням клубової та / або висхідної ободової кишки.
Форма випуску
капсули 3 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 2;
капсули 3 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 5;
капсули 3 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 10;
склад
Капсули 1 капс.
будесонид 3 мг
допоміжні речовини: цукрові пелети (сахароза 80% + крохмаль кукурудзяний 20%); лактозимоногідрат; повідон К25; Еудражіт L; Еудражіт S; Еудражіт RS; Еудражіт RL; тальк; дибутилфталат; желатин; вода очищена; титану діоксид (E171); кошеніль червона А (яскраво-червоний колір 4R, E124); оксид заліза червоний (E172); натріюлаурилсульфат
в блістері 10 шт .; в коробці 2; 5 або 10 блістерів.
Фармакодинаміка
Будесонід є негалогеносодержащім ГКС з протизапальними, протиалергічні, антиексудативну та протинабрякові властивості.
Ці властивості грунтуються на:
- зменшенні виділення медіаторів із стовбурових клітин, базофілів і макрофагів;
- перерозподілі і придушенні міграції запальних клітин, пригніченні запальних реакцій;
Індукція деяких протеїнів (наприклад макрокортину) можливо є одним із специфічних механізмів дії будесоніду. Інгібуючи фосфоліпазу А2, ці протеїни беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти і таким чином запобігають утворенню медіаторів запалення лейкотрієнів і ПГ. Так як процес індукції синтезу протеїнів вимагає певного проміжку часу, повний терапевтичний ефект будесоніду розвивається поступово.
Фармакокінетика
Будесонід має виражені ліпофільні властивості і швидко абсорбується в кишечнику внаслідок хорошою тканинної проникності. У порівнянні з класичними ГКС, будесонід має дуже високу ступінь спорідненості до рецепторів. Завдяки цим властивостям Буденофальк володіє цілеспрямованим місцевою дією. Приблизно 90% будесоніду метаболізується в печінці при першому проходженні і лише близько 10% надає системний вплив. З цієї кількості 90% будесоніду пов'язано з альбуміном і за рахунок цього знаходиться в біологічно неактивній формі.
Використання під час вагітності
Під час вагітності застосування Буденофальку можливо тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У жінок дітородного віку до початку терапії Буденофальком повинна бути виключена можлива вагітність, а під час лікування повинні застосовуватися надійні методи контрацепції. До теперішнього часу невідомо, чи здатний будесонід проникати в грудне молоко, тому в період лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування.
Протипоказання до застосування
- гіперчутливість до будесоніду або інших компонентів препарату;
- інфекційні захворювання кишечника (бактеріальна, грибкова, амебна, вірусна інфекція);
- тяжкі порушення функції печінки;
- дитячий вік.
З обережністю: туберкульоз, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, остеопороз, виразкова хвороба, глаукома, катаракта, обтяжений сімейний анамнез по діабету або глаукомі.
Побічна дія
Іноді можуть виникати типові для системних ГКС побічні ефекти (синдром Кушинга). Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими ГКС та індивідуальної чутливості.
Можуть виникати такі побічні ефекти
З боку шкірних покривів: алергічна екзема, червоні стрії, петехії, екхімози, стероїдні вугри, погіршення загоєння ран, контактний дерматит.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз кісток (стегнової та головки плечової).
З боку органів чуття: глаукома, катаракта.
Психічні порушення: депресія, ейфорія, дратівливість.
З боку ендокринної системи: синдром Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння, цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, затримка натрію з формуванням набряків, гіпокаліємія, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, порушення секреції статевих гормонів (аменорея, гірсутизм, імпотенція).
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, підвищений ризик тромбоутворення, васкуліт (синдром відміни після тривалого лікування).
З боку імунної системи: вплив на імунну відповідь (підвищений ризик виникнення інфекційних захворювань).
При переведенні хворих з прийому системних ГКС на будесонид можуть посилюватися або знову виникати позакишкові симптоми (особливо ураження шкіри і суглобів).
Спосіб застосування та дози
Всередину, за 30 хв до їди, ковтаючи капсулу цілком з достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води) ..
Рекомендована добова доза - 1 капсула. що містить 3 мг будесоніду, 3 рази на добу (вранці, опівдні і ввечері).
Пацієнти з порушенням акту ковтання можуть відкрити капсули і безпосередньо проковтнути все мікросфери з достатньою кількістю рідини. Ефективність Буденофальку при цьому не зменшується.
Курс лікування становить зазвичай 8 тижнів. Як правило, повний ефект настає через 2-4 тижні.
Не можна різко припиняти прийом Буденофальку, необхідно поступово зменшувати дози.
Взаємодії з іншими препаратами
Серцеві глікозиди. Дія серцевих глікозидів може посилюватися через дефіцит калію.
Салуретики. Гіпокаліємія може збільшуватися.
Інгібітори цитохрому Р450 (кетоназол, тролеандоміцин, еритроміцин, циклоспорин). Ефект ГКС може посилюватися.
Одночасне призначення циметидину і будесоніду може призводити до незначного підвищення рівня будесоніду в плазмі, однак це не має клінічного значення.
Одночасне призначення омепразолу не впливає на фармакокінетику будесоніду.
Теоретично не можна виключити взаємодію зі смолами, здатними зв'язувати стероїди (наприклад холестирамином), а також антацидами. При одночасному прийомі цих препаратів з Буденофальком в результаті взаємодії може зменшуватися лікувальний ефект будесоніду. У зв'язку з цим вищеназвані препарати повинні прийматися з Буденофальком з інтервалом, по крайней мере, в 2 ч.
Особливі вказівки при прийомі
Буденофальк може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Перед оперативним втручанням або впливом іншого стресового чинника рекомендується додаткове призначення системних ГКС.
Умови зберігання
Список Б. При температурі не вище 25 ° C.