Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: co-trimoxazole;
1 таблетка містить сульфаметоксазолу 400 мг, триметоприму 80 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натріюлаурилсульфат; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; натріюкроскармелоза; магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Бі-сепТ-Фармак® - комбінований антибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол (сульфонамід із середньою тривалістю дії) та триметоприм. Обидва компоненти препарату діють на один ланцюг біохімічних реакцій (сульфаметоксазол гальмує включення параамінобензойної кислоти в метаболічний цикл фолієвої кислоти, а триметоприм є інгібітором редуктази дигідрофолієвої кислоти), що призводить до посилення протибактеріальної дії та повільнішого розвитку бактеріальної резистентності. Бі-сепТ-Фармак® активний in vitro щодо Еscherichia coli (в тому числі проти ентеропатогенних штамів), індолопозітівних штамів Proteus spp. (Також щодо Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp. Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp. Staphylococcus spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Бі-сепТ-Фармак® активний також по відношенню до Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не діє на віруси та збудників грибкових захворювань.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються в травному тракті. Максимальні концентрації в плазмі крові відзначаються через 2 - 4 години після застосування; терапевтичні концентрації препарату в плазмі крові і тканинах зберігаються протягом 12 годин. Триметоприм зв'язується з білками плазми крові на 70%, а сульфаметоксазол - на 44 - 62%. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижча. Обидва з'єднання в високих концентраціях з'являються у мокротинні, виділеннях піхви та в рідині середнього вуха; обсяг розподілу сульфаметоксазолу становить 0,36 л / кг, триметоприму - 2 л / кг. Період напіврозпаду в плазмі крові становить відповідно 10 годин для сульфаметоксазолу і 8 - 10 годин для триметоприму. Протягом 72 годин виводиться із сечею 84,5% прийнятої дози сульфаметоксазолу і 66,8% триметоприму.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. Допускається з одного боку таблетки наносити напис «Bs».
Показання до застосування:
Інфекції сечовивідних шляхів, обумовлені чутливими до препарату штамами Еscherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Proteus mirabilis, Рroteus vulgaris;
інфекції травного тракту, обумовлені чутливими штамами Shigella flexneri, Shigella sonnei (бактеріальна дизентерія);
пневмонія (лікування і профілактика), обумовлена Pneumocystis carinii (бактеріологічно підтверджена);
загострення хронічного бронхіту у дорослих, обумовлене чутливими до препарату Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonіae;
гострий середній отит у дітей, обумовлений чутливими до препарату Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonіae;
токсоплазмоз у дорослих;
діарея мандрівників у дорослих, обумовлена Еscherichia coli.
Спосіб застосування та дози:
Застосовують внутрішньо дорослим і дітям старше 6 років. Приймають під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дорослі і деmі старше 12 років.
Для лікування запалення сечовивідних шляхів, інфекцій травного тракту, обумовлених Shigella, загострень хронічного бронхіту середня пероральна доза становить 2 таблетки 2 рази на добу.
При запаленні сечовивідних шляхів препарат приймають протягом 10-14 днів, при загостренні хронічного бронхіту - 14 днів, при інфекціях травного тракту, обумовлених Shigella - 5 днів.
При діареї мандрівника приймають 2 таблетки кожні 12 годин до зникнення симптомів.
Для лікування токсоплазмозу Бі-сепТ-Фармак® призначають дорослим по 2-3 таб. 2 р. / Добу. Тривалість курсу лікування - 2-4 тижні, при необхідності можливо повторити цикл через 7 днів.
Для лікування пневмонії, зумовленої Pneumocystis carinii та бактеріологічно підтвердженої, пропонована добова доза становить 90-120 мг / кг маси тіла, розділена на рівні разові дози, які слід приймати кожні 6 годин протягом 14-21 днів.
Для профілактики пневмоцистної пневмонії (у осіб з групи ризику) приймають 2 таблетки 1 раз на добу протягом 7 днів.
Добова доза не повинна перевищувати 4 таблетки (1920 мг).
У пацієнтів з кліренсом креатиніну 15-30 мл / хв дозу необхідно зменшити наполовину. Якщо кліренс креатиніну менше 15 мл / хв, застосування препарату не показано.
Діти у віці від 6 до 12 років.
Для лікування запалення сечовивідних шляхів, інфекцій травного тракту, обумовлених Shigella, гострого середнього отиту - 1 таблетка 2 рази на добу.
При запаленні сечовивідних шляхів і гострому середньому отиті препарат приймають протягом 10 днів, при інфекціях травного тракту, обумовлених Shigella - 5 днів.
Для лікування пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii та бактеріологічно підтвердженої, пропонована добова доза становить 90-120 мг / кг маси тіла, розділена на рівні разові дози, які слід приймати кожні 6 годин протягом 14-21 днів.
Особливості застосування:
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Не рекомендується призначати Бі-сепТ-Фармак® дітям у віці до 6 років у даній лікарській формі.
Особливі заходи безпеки. Якщо протягом лікування Бі-сепТ-Фармак® виникають симптоми, які вказують на можливість ускладнень, особливо висип, біль в горлі. підвищена температура тіла, біль у суглобах, кашель. задишка. жовтяниця, порушення сечовипускання, набряки. біль в попереку. потрібно припинити застосування препарату.
При порушенні функції нирок слід проводити корекцію дози Бі-сепТ-Фармак®. Препарат не слід застосовувати для лікування β-гемолітичного стрептококового тонзиліту.
У хворих похилого віку збільшується ризик виникнення важких небажаних ефектів Бі-сепТ-Фармак® (ураження нирок або печінки, тяжкі шкірні реакції, загальмованість). У хворих на СНІД, які приймають Бі-сепТ-Фармак®, частіше з'являються такі симптоми, як висип, підвищення температури тіла, лейкопенія. підвищення рівнів амінотрансфераз, гіпокаліємія та гіпонатріємія. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок, дефіцитом фолієвої кислоти (наприклад, літнім людям, особам з алкогольною залежністю; застосовують протисудомні препарати; з синдромом мальабсорбції), з тяжкими алергічними реакціями, хворим на бронхіальну астму, а також пацієнтам з зниженою активністю ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Необхідно регулярно контролювати функцію печінки, нирок і картину крові при тривалому застосуванні Бі-сепТ-Фармак®.
Для попередження кристалурії і закупорки ниркових канальців пацієнтам потрібно збільшити вживання рідини.
Під час лікування, в зв'язку з ризиком розвитку фотосенсибілізації, необхідно уникати інсоляції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При виникненні запаморочення пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.
Побічна дія:
Препарат зазвичай добре переноситься, побічні реакції виникають рідко і слабо виражені.
З боку нервової системи: головний біль. запаморочення. атаксії. судоми; в окремих випадках - асептичний менінгіт або менінгеальна симптоматика; увеїт. галюцинації. нейропатія (периферичні неврити, парестезіі).
З боку дихальної системи: окремі випадки легеневих інфільтратів.
З боку травної системи: нудота. блювота. діарея. стоматит. підвищення активності "печінкових" трансаміназ та вмісту білірубіну, гепатит. гострий панкреатит (на фоні важких захворювань або СНІДу), рідко - псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія. нейтропенія. тромбоцитопенія; дуже рідко можуть виникати агранулоцитоз. мегалобластная, гемолітична або апластична анемії. метгемоглобінемія, панцитопенія або пурпура.
Алергічні реакції: свербіж, фотосенсибілізація, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та пурпура Шенлейна-Геноха, алергічний міокардит. гіпертермія, ангіоневротичний набряк. Обмін речовин: можливий розвиток гіперкаліємії у хворих з нирковою недостатністю, з порушеним калієвих обміном або у випадках одночасного застосування препаратів, які провокують гіперкаліємію; гіпоглікемія або гіпонатріємія при порушенні функції нирок, захворюваннях печінки, недостатньому харчуванні.
Інші: розвиток грибкових інфекцій.
Частота і проявлення побічних реакцій у хворих на СНІД набагато вище в порівнянні з іншими хворими.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
У хворих похилого віку одночасне застосування Бі-сепТ-Фармак® з дигоксином може підвищувати його концентрацію, а з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик розвитку тромбоцитопенії.
Бі-сепТ-Фармак® може посилювати дію непрямих антикоагулянтів, посилює гіпоглікемічний ефект сульфонамідів, що потребує зменшення дози цих ліків. Бі-сепТ-Фармак® гальмує метаболізм фенітоїну, внаслідок чого дія фенітоїну пролонгується. Бі-сепТ-Фармак® може посилювати дію метотрексату, дифеніну, барбітуратів, нестероїдних протизапальних засобів; підвищувати рівень циклоспорину в плазмі крові, підсилюючи його нефротоксичність.
При застосуванні Бі-сепТ-Фармак® з аскорбіновою кислотою підвищується ризик розвитку кристалурії.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Печінкова і / або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл / хв). Апластична анемія. В12 - дефіцитна анемія. Мегалобластна фолиеводефицитная анемія. Агранулоцитоз. лейкопенія. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Гипербилирубинемия у дітей. Бронхіальна астма. Захворювання щитовидної залози. Вагітність і період годування груддю.
Передозування:
При гострому передозуванні препарату спостерігається відсутність апетиту, нудота. блювота. головний біль. сонливість, втрата свідомості. У разі передозування препарату необхідно припинити його прийом, промити шлунок або викликати блювання, прийняти велику кількість рідини, в разі необхідності провести симптоматичне лікування. При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення функції кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія). В такому випадку призначають фолінат кальцію в дозі 5 - 15 мг / добу.
Умови зберігання:
Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.