Форма випуску: Тверді лікарські форми. Таблетки.
Загальні характеристики. склад:
Ципролет - 250: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить Ципрофлоксацин 250.0 мг, Кукурудзяний крохмаль 57.87 мг, мікроктісталліческую целюлозу 7.5 мг, кроскарамелоза натрію 10.0 мг, колоїдний ангідрат кремнію 5.0 мг, тальк 7.0 мг, стеарат магнію 3.510 мг, гіпромелоза 6.0 мг, сорбінову кислоту 0.1 мг, титану діоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полісорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг
Ципролет - 500: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату в дозі, еквівалентній 500 мг ципрофлоксацину і допоміжні речовини - мікрокристалічна целюлоза 5.0 мг, кроскарамелозу натрію 20 мг, кукурудзяний крохмаль 37.25 мг, магнію стеарат 4.5 мг, двоокис кремнію колоїдну 5.0 мг , тальк 8.5 мг, гіпромелоза 7.0 мг, сорбінову кислоту 0.1 мг, титану діоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полісорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Механізм дії ципрофлоксацину пов'язаний з впливом на ДНК-гіразу (топоізомеразу) бактерій, яка відіграє важливу роль і репродукції бактеріальної ДНК. Ципрофлоксацин виявляє швидку бактерицидну дію на мікроорганізми, що знаходяться як в стадії спокою, так і розмноження.
Спектр дій ципрофлоксацину включає наступні види грам (-) і грам (- + -) мікроорганізмів:
E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacler, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella Proteus (індолположітепьние і індолнегативні), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio. Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chiamydia.
Ципрофлоксацин ефективний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази.
Чутливість до ципрофлоксацину варіює у: Gardnerella, Flavobaclerium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Найчастіше резистентні Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Анаероби за деяким винятком помірно чутливі (Peptococcus, Peptostreptococcus) або стійкі (Bacteroides).
Ципрофлоксацин не діє ні Treponema pallidum і гриби.
Резістемтность до ципрофлоксацину виробляється повільно і поступово, плазмідна резистентність відсутня. Ціпрофлоксзцін активний відносно збудників, резистентних,
наприклад, до беталактамного антибіотиків, аміноглікоеідам або тетрацикліну.
Ципрофлоксацин чи не порушує нормальну кишкову і вагінальну мікрофлору.
Фармакокінетика. Цілрофлоксацін швидко і добре всмоктується після прийому препарату (біодоступність складає 70-80%). Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 60-90 хв. Обсяг розподілу - 2-3 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові незначне (20-40%). Ципрофлоксацин добре проникає в органи і тканини. Приблизно через 2 години після прийому всередину або внутрішньовенного введення він виявляється в тканинах і рідинах організму в багато разів більших концентраціях, ніж в сироватці крові.
Ципрофлоксацин виводиться з організму в основному незміненому вигляді головним чином через нирки.
Період напіввиведення з плазми як після прийому всередину, так і після внутрішньовенного введення становить від 3 до 5 годин.
Значні кількості препарату виводяться також з жовчю і калом, тому тільки значні порушення функції нирок ведуть до уповільнення виведення.
Показання до застосування:
Лікування неускладнених та ускладнених інфекцій, викликаних збудниками, чутливими до препарату
-інфекції дихальних шляхів. При амбулаторному лікуванні цих пневмоній ципрофлоксацин не є препаратом першої черги, але він показаний при пневмоніях, викликаних наприклад клебсієлами, ентеробактерій, бактеріями роду Pseudomonas, гемофільної палички, бактеріями роду Branhamella, легионеллами, стафілококами;
-інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа, особливо якщо вони викликані грамнегативними бактеріями, включаючи бактерії роду Pseudomonas, або стафілококами;
-інфекції очей
-інфекції нирок і сечовивідних шляхів
-інфекції шкіри і м'яких тканин
-інфекції кісток і суглобів
-інфекції органів малого таза (включаючи аднексит і простатит)
-гонорея
-інфекції шлунково-кишкового тракту
-інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів
-перитоніт
-сепсис;
-Профілактика і печення інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (наприклад, при лікуванні імунодепресантами та при нейтропенії)
-Виборча деконтамінації кишечника на тлі лікування імунодепресантами.
Спосіб застосування та дози:
Показання до застосування Разові / добові дози для дорослих
Неускладнені інфекції нижніх
і верхніх сечових шляхів 2x125 мг
Ускладнені інфекції сечових
шляхів (в залежності від ступеня тяжкості) 2x250-500 мг
Інфекції дихальних шляхів 2x250-500 мг
Інші інфекції 2x500 мг
При інфекціях тяжкого перебігу, наприклад при рецидивуючих інфекціях у хворих на муковісцидоз, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, а також при гострих пневмоніях, викликаних Streptococcus pneumoniae, добову дозу слід збільшити до 1,5 г (2x750 мг) МРІ прийомі всередину, якщо лікування не проводиться внутрішньовенно.
Гостру гонорею і гострий неускладнений цистит у жінок можна лікувати разовою дозою в 250 -500 мг. Якщо хворий в силу тяжкості захворювання або внаслідок інших причин не в змозі приймати таблетки, вкриті оболонкою, рекомендується починати лікування ципролет для внутрішньовенної інфузії
Хворі з порушенням функції нирок:
Якщо кліренс креатиніну становив менше 20 мл / хв (або рівні сироваткового креатиніну вище 3 мг / 100 мл) призначають: 2 рази на день половинну стандартну дозу або 1 раз в день повну стандартну дозу.
Хворі з порушеннями функції печінки:
Підбору дози не потрібно.
Хворі, що знаходяться на діалізі:
При перитоніті ципрофлоксацин призначають всередину по 0,5 г 4 рази на добу або додають препарат у вигляді розчину для інфузії в дозі 0,05 г 4 рази на добу на 1 п діалізата интраперитонеально.
тривалість застосування
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічного дослідження.
Наявність ципролет в двох лікарських формах позвопяет починати лікування важких інфекцій внутрішньовенно і продовжувати його перорально.
Рекомендується продовжувати лікування протягом не менше 3 днів після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить 1 день. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і черевної порожнини - до 7 днів. При остеомієліті курс печива може становити до 2 місяців. При інших інфекціях курс лікування - 7-14 днів. У хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.
Спосіб застосування
Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Прийом натщесерце прискорює засвоєння діючої речовини.
Особливості застосування:
У хворих похилого зрости ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи, ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.
Під час лікування ципрофлоксацином необхідна адекватна гідратація для профілактики можливої кристалурії.
Вказівка для учасників дорожнього руху
Даний лікарський засіб навіть при належному застосуванні може змінювати здатність до концентрації уваги в такій мірі, що знижується здатність керувати транспортним засобом, а також обслуговувати машини і механізми. Особливо це стосується випадків взаємодій з алкоголем.
Побічна дія:
Ципрофлоксацин добре переноситься хворими.
При лікуванні ципрофлоксацином можуть виникати такі, як правило, оборотні, побічні явища:
З боку серцево-судинної системи, в дуже рідкісних випадках - тахікардія. приливи жару, головний біль. непритомність
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота. блювота. діарея. болю в животі, метеоризм. відсутність апетиту.
З боку нервової системи і психіки: запаморочення. головний біль. втома, безсоння, збудження, тремор. в дуже рідкісних випадках, периферичні порушення чутливості, пітливість, нестійкість ходи, напади судом. почуття страху і розгубленості, нічні кошмари, депресії. галюцинації. порушення смаку та нюху, розлади зору (диплопія, хроматопсія), шум у вухах. тимчасова туговухість особливо на високі звуки. У разі появи цих реакцій слід негайно припинити застосування препарату і повідомити лікаря.
З боку системи кровотворення: еозинофілія. лейкопенія. тромбоцитопенія. дуже рідко - лейкоцитоз. тромбоцитоз. гемолітична анемія.
Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, медикаментозна гарячка, а також фотосенсибілізація; рідко - набряк Квінке, бронхоспазм. артралгії. дуже рідко - анафілактичний шок. міалгії. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, інтерстиціальнийнефрит. гепатит.
Опорно-руховий апарат: є поодинокі повідомлення, що застосування ципрофлоксацину супроводжувалося розривами сухожиль плеча, рук та Ахиллова сухожилля, які вимагали хірургічного втручання. При появі скарг лікування слід припинити.
Вплив на лабораторні показники: особливо у хворих з порушеннями функції печінки може відзначатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ і лужної фосфатази; тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну і білірубіну в сироватці крові, гіперглікемія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Одночасне застосування ципрофлоксацину (всередину) і препаратів, що впливають на кислотність шлункового соку (антацидні засоби), що містять гідроокис алюмінію або магнію, а також препаратів, що містять солі кальцин, заліза і цинку, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У зв'язку з цим Ципролет слід приймати за 1-2 год до або не менше ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та коригувати його дозу, тому що може спостерігатися небажане підвищення концентрації теофіліну в крові і розвиток відповідних побічних ефектів.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину в окремих випадках спостерігалося збільшення концентрації сироваткового креатиніну, тому у таких хворих необхідний частий (2 рази на тиждень) контроль цього показника.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та варфарину можливе посилення дії варфарину. Досліди на тваринах показали, що дуже високі дози хінолонів і деяких нестероїдних протизапальних засобів (але не ацетилсаліцилової кислоти) можуть викликати судоми. Однак у хворих такого роду лікарських взаємодій не спостерігалося.
Ципрофлоксацин може застосовуватися в комбінаціях з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазоілпеніціллінамі, ванкоміцином - при стафілококових інфекціях, з метронідазолом, кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів групи хінолонів
вагітність
лактація
дитячий та підлітковий вік.
Передозування:
Специфічний антидот не відомий. Рекомендуються звичайні заходи невідкладної допомоги, а також гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Умови зберігання:
У сухому темному місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності 3 роки. Ципролет забороняється застосовувати після закінчення терміну придатності.