Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: етамбутол 200 мг; 400 мг; 600 мг; 800 мг.
Фармакологічні властивості:
Протитуберкульозний засіб II ряду. Виявляє бактеріостатичну дію тільки на Mycobacterium tuberculosis, включаючи штами, стійкі до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК та етіонаміду. Механізм дії точно не встановлено. Мабуть, етамбутол, проникаючи в мікобактерії, порушує синтез РНК. Активний тільки щодо інтенсивно діляться бактерій. Стійкість Mycobacterium tuberculosis до етамбутолу розвивається відносно повільно.
Фармакокінетика. Після прийому всередину абсорбція з шлунково-кишкового тракту становить 80%, інша частина дози виводиться з калом в незміненому вигляді. Прийом їжі незначно впливає на абсорбцію. При одноразовій дозі 25 мг / кг Cmax етамбутолу в плазмі крові досягається через 4 год і становить 5 мкг / мл, через 24 ч концентрація становить менше 1 мкг / мл.
Етамбутол розподіляється в більшості тканин, включаючи легені, нирки, еритроцити. Проникає в спинномозкову рідину при запалених мозкових оболонках.
Етамбутол частково метаболізується в печінці до неактивних альдегідних і дікарбоксільних похідних, які виводяться з сечею.
T1 / 2 складає 3-4 ч. Виводиться головним чином з сечею в незміненому вигляді, 8-15% - у вигляді неактивних метаболітів.
Показання до застосування:
Всі форми легеневого і позалегеневого туберкульозу (у складі комбінованої терапії).
МАС-інфекція.
Спосіб застосування та дози:
Приймають всередину в дозі 15-25 мг / кг 1 раз / сут. або по 50 мг / кг 2 рази на тиждень, або по 25-30 мг / кг 3 рази на тиждень.
Максимальна добова доза для дорослих становить 2,5 мг.
Особливості застосування:
На початку лікування можливе посилення кашлю. збільшення кількості мокротиння.
Етамбутол застосовують тільки в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами. У поєднанні з ізоніазидом і рифампіцином має високу ефективність при лікуванні туберкульозу.
При проведенні тривалої терапії необхідно регулярно контролювати функції зору, картину периферичної крові, а також функціональний стан печінки і нирок.
Побічна дія:
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення. депресія. периферичний неврит. ретробульбарний неврит. порушення колірного сприйняття (в основному зеленого і червоного кольору), зменшення центральних і периферичних полів зору, виникнення худобою.
З боку травної системи: нудота. блювота. втрата апетиту.
З боку кістково-м'язової системи: артрит.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні з алюмінію гідроксидом відбувається зменшення абсорбції етамбутолу з ШКТ.
Є дані про можливе посилення оптичної нейропатії, зумовленої дією етамбутолу, при його застосуванні в комбінації з ізоніазидом.
Під впливом етамбутолу можлива зміна метаболізму цинку.
Протипоказання:
Неврит зорового нерва, катаракта. діабетична ретинопатія. запальні захворювання очей, вагітність, порушення функції нирок, дитячий вік до 13 років, підвищена чутливість до етамбутолу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності протипоказано.
Етамбутол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну дію етамбутолу.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при порушенні функції нирок.
Застосування у дітей
Протипоказаний в дитячому віці до 13 років.
Передозування:
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому, недоступному для дітей місці.