ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору з бежево відтінком, овальні, з видавленим символом «100» на одному боці та символами у вигляді розділених рискою букв «Z» і «Y» - на іншому; на зламі - білого або майже білого кольору.
1 таб.
уденафіл 100 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, L-гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза-LF, тальк, магнію стеарат.
Склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, титану діоксид.
1 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
2 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
4 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Препарат для лікування порушень ерекції. Є оборотним селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).
Уденафіл не робить прямого розслабляючого дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальної стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування фосфодіестерази-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до тканин статевого члена, що і викликає ерекцію. Препарат не діє у відсутності сексуального стимулювання.
Дослідження in vitro показали, що уденафіл є селективним інгібітором ферменту фосфодіестерази-5. ФДЕ5 присутній в гладких м'язах кавернозного тіла, в гладких м'язах судин внутрішніх органів, в скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Уденафіл є в 10 000 разів більше потужним інгібітором щодо ФДЕ5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ3 і ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінки та інших органах.
Крім того, уденафіл в 700 разів активніше відносно ФДЕ5, ніж щодо ФДЕ-6, виявленої в сітківці і відповідальною за сприйняття кольорів. Уденафіл не пригнічує ФДЕ-11, що обумовлює відсутність випадків міалгії, болю в попереку і проявів тестикулярной токсичності.
Уденафіл покращує ерекцію і можливість проведення успішного статевого акту. Дія препарату має оптимальну тривалість - до 24 год. Ефект проявляється вже через 30 хв після прийому препарату при наявності сексуального збудження.
Уденафіл у здорових осіб не викликає достовірного зміни систолічного і діастолічного тиску в порівнянні з плацебо в положенні лежачи і стоячи (середнє максимальне зниження становить 1.6 / 0.8 мм рт.ст. і 0.2 / 4.6 мм рт.ст. відповідно).
Уденафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний / зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.
При дослідженні уденафіла у чоловіків не виявлено клінічно значущого впливу препарату на кількість і концентрацію сперми, рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Після прийому всередину уденафіл швидко всмоктується. Tmax складає 30-90 хв (в середньому - 60 хв). Прийом висококалорійної їжі не впливає на абсорбцію уденафіла.
Висока зв'язування уденафіла з білками плазми крові (93.9%) подовжує період його ефективності до 24 годин після одноразового прийому.
Уденафіл не накопичується в організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафіла в дозі 100 мг і 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено суттєвих змін його фармакокінетики.
Уденафіл в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4.
T1 / 2 складає 12 ч. У здорових добровольців загальний кліренс уденафіла становить 755 мл / хв. Після прийому всередину уденафіл виводиться у вигляді метаболітів з калом.
- лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.
Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, за 30 хвилин до передбачуваної сексуальної активності.
У таблиці перераховані побічні ефекти в залежності від частоти виникнення, що спостерігалися в ході клінічних досліджень уденафіла.
Органи і системи органів Побічні явища
дуже часто часто інколи
> 10% 1% -10% 0.1-1%
З боку серцево-судинної системи приплив крові до обличчя
З боку ЦНС запаморочення, ригідність м'язів шиї, парестезії.
З боку органу зору почервоніння очей затуманений зір, біль в очах, підвищена сльозотеча
Дерматологічні реакції набряк повік, набряк обличчя, кропив'янка
З боку травної системи диспепсія, дискомфорт в області живота нудота, зубний біль, запор, гастрит
З боку ендокринної системи спрага
З боку дихальної системи закладеність носа задишка, сухість в носі
З боку кістково-м'язової системи периартрит
З боку організму в цілому головний біль, дискомфорт у грудях, відчуття жару біль в грудях, болі в животі, втома
В процесі постмаркетингових спостережень: сильне серцебиття, носова кровотеча, шум у вухах, діарея, алергічні реакції (шкірний висип, еритема), тривала ерекція, почуття загального дискомфорту, відчуття холоду або жару, постуральне запаморочення, кашель.
- одночасний прийом нітратів та інших донаторов оксиду азоту;
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю слід призначати уденафіл пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією (АТ> 170/100 мм рт.ст.), артеріальноюгіпотензією (АД