Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
Склад желатинової капсули: барвник оранжевий (Е110) C.I.15985, титану діоксид (Е171) C.I.77891, хіноліновий жовтий (Е104) C.I.47005, желатин.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Калийсберегающий діуретик, конкурентний антагоніст альдостерону.
У дистальних відділах нефрона спиронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води і пригнічує калійвиводящіх ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору і води з сечею, зменшує виведення іонів калію і сечовини, знижує кислотність сечі.
Максимальний ефект спостерігається через 7 год після прийому капсул всередину і триває не менше 24 год. Гіпотензивний ефект обумовлений діуретичним ефектом, який непостійний. Діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту; біодоступність становить 100%. Після щоденного прийому 100 мг спіронолактону протягом 15 днів максимальна концентрація становить 80 нг / мл, час досягнення максимальної концентрації після чергового ранкового прийому - 2-6 ч.
Зв'язується з білками плазми крові на 98%.
Спіронолактон погано проникає в органи і тканини, при цьому сам спіронолактон і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон - в грудне молоко. Vd - 0.05 л / кг.
У процесі біотрансформації в печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти 7-альфа-тіометілспіронолактон і канренон. Канренон досягає своєї максимальної концентрації через 2-4 год, його зв'язок з білками плазми крові становить 90%.
T1 / 2 - 13-24 ч. Виводиться переважно з сечею (50% - у вигляді метаболітів, 10% - в незмінному вигляді) та частково - з калом. Виведення канренону (головним чином, з сечею) є двофазним, T1 / 2 в першій фазі - 2-3 ч, в другій - 12-96 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість T1 / 2 збільшується без ознак кумуляції, імовірність якої пов'язана з хронічної ниркової недостатності і гіперкаліємії.
- есенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
- набряки при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії і в комбінації зі стандартною терапією);
- стану, при яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, в т.ч. цироз печінки, що супроводжується асцитом і / або набряками, нефротичний синдром і інші стани, що супроводжуються набряками;
- гіпокаліємія / гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками і при неможливості застосування інших способів корекції рівня калію);
- первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) - для короткого передопераційного курсу лікування;
- для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.
При есенціальнійгіпертензії добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз в 2 тижні. Щоб домогтися адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. При необхідності проводять корекцію дози.
При ідіопатичному гиперальдостеронизме препарат призначають в дозі 100-400 мг / сут.
При вираженому гиперальдостеронизме і гіпокаліємії добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг / сут.
При гіпокаліємії і / або гіпомагніємії, викликаних терапією діуретиками. Верошпирон призначають в дозі 25-100 мг / добу, одноразово або в декілька прийомів. Максимальна добова доза становить 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи поповнення його дефіциту неефективні.
При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті Верошпирон призначають протягом 4 днів по 400 мг / сут, розподіливши добову дозу на декілька прийомів в день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату і зниження після скасування його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
Після того як діагноз гиперальдостеронизма встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткого курсу передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Верошпирон слід приймати в добовій дозі 100-400 мг, розділивши її на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпирон застосовується для проведення тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.
При лікуванні набряків на тлі нефротичного синдрому добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес і тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.
При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності препарат призначають щодня протягом 5 днів по 100-200 мг / добу в 2-3 прийоми, в комбінації з "петльовим" або тіазидовим диуретиком. Залежно від ефекту добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза становить 200 мг.
При набряках на тлі цирозу печінки добова доза Верошпірону для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію і калію (Na + / K +) в сечі перевищує 1.0. Якщо співвідношення менше 1.0, то добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.
При набряках у дітей початкова доза становить 1-3.3 мг / кг маси тіла або 30-90 мг / м 2 / добу в 1-4 прийоми. Через 5 днів проводять корекцію дози і при необхідності її збільшують в 3 рази в порівнянні з початковою.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, виразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор, порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм, судоми литкових м'язів.
З боку системи органів кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.
З боку обміну речовин: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, гіперкаліємія, гіпонатріємія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз.
З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай має оборотний характер), зниження потенції і ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, болі в області молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено).
Алергічні реакції: кропив'янка, рідко - макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж.
Дерматологічні реакції: алопеція, гіпертрихоз.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.
- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 10 мл / хв);
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при гіперкальціємії, метаболічний ацидоз, AV-блокаді (гіперкаліємія сприяє її посиленню), цукровому діабеті (при підтвердженої або передбачуваної хронічної ниркової недостатності), діабетичної нефропатії, хірургічних втручаннях, прийомі лікарських засобів, що викликають гінекомастію, проведенні місцевої та загальної анестезії, порушеннях менструального циклу, збільшення молочних залоз, печінкової недостатності, цирозі печінки, а також пацієнтам похилого віку.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Застосування Верошпірону протипоказано при вагітності і в період лактації.
При застосуванні Верошпірону можливе тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок і гіперкаліємії. Також можливий розвиток гіперхлоремічним метаболічного ацидозу. При призначенні Верошпірону пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки, пацієнтам похилого віку необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.
Прийом Верошпірону ускладнює визначення концентрації дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові.
Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, вимагає особливої обережності при призначенні Верошпірону через можливість розвитку гіперкаліємії.
При лікуванні НПЗЗ на тлі прийому Верошпірону слід контролювати функцію нирок і рівень електролітів крові.
Під час лікування ВЕРОШПІРОНУ вживати алкоголь, слід уникати вживання їжі, багатої калієм.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У початковому періоді лікування забороняється керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Тривалість обмежень встановлюється в індивідуальному порядку.
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, шкірний висип, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації і артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калійвиводящіх діуретиків, швидкого парентерального введення розчину глюкози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г глюкози; при необхідності можливе повторне введення глюкози. У важких випадках проводять гемодіаліз.
Верошпирон при одночасному застосуванні знижує ефект антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) і Мітотан; підсилює дію діуретиків та антигіпертензивних препаратів, посилює ефект триптореліну, бусереліна, гонадореліну.
При прийомі Верошпірону одночасно з препаратами калію, калієвими добавками і калійзберігаючимидіуретиками, інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II зростає ризик розвитку гіперкаліємії.
На тлі застосування Верошпірону зменшується токсичність серцевих глікозидів (тому що нормалізація рівня калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).
Верошпирон знижує чутливість судин до норадреналіну (вимагає дотримання обережності при проведенні анестезії).
"Петльові" і тіазидні діуретики посилюють і прискорюють діуретичний і натрійуретичний ефект Верошпірону.
ГКС також підсилюють діуретичний і натрійуретичний ефект Верошпірону при гіпоальбумінемії і / або гіпонатріємії.
Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект Верошпірону.
Хлорид амонію, холестирамін при одночасному застосуванні з ВЕРОШПІРОНУ сприяють розвитку гіперкаліємічній метаболічного ацидозу, а флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевоїсекреції калію.
При одночасному застосуванні Верошпирон підсилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.
Верошпирон при одночасному застосуванні посилює метаболізм феназону (антипірину), збільшує період напіввиведення дигоксину (можлива інтоксикація дигоксином), прискорює метаболізм і виведення карбеноксолона. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спиронолактоном.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° С. Термін придатності - 5 років.