Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діючою речовиною Абітакселу є паклітаксел # 151; хіміотерапевтичний препарат, який стимулює збірку мікротрубочок з димерів тубуліну і стабілізує мікротрубочки за рахунок пригнічення деполімеризації, що порушує нормальний процес динамічної реорганізації мережі мікротрубочок, який важливий для клітинних функцій на етапі мітозу та інтерфази клітинного циклу. Крім того, паклітаксел індукує утворення аномальних скупчень або «зв'язок» мікротрубочок протягом клітинного циклу і викликає утворення множинних зірок мікротрубочок під час мітозу.
Фармакокінетика. Концентрація паклітакселу в плазмі крові після в / в введення зменшується відповідно до двофазної кінетики.
Фармакокінетика паклітакселу визначалася після вливання препарату в дозах 135 і 175 мг / м 2 протягом 3 і 24 ч. При тривалості інфузії протягом 3 год фармакокінетика паклітакселу з підвищенням дози набувала нелінійний характер. При збільшенні дози Абітакселу на 30% (від 135 до 175 мг / м 2) максимальна концентрація і AUC збільшувалися на 75 і 81% відповідно.
При численних курсах лікування не було отримано вказівок на кумуляцію паклітакселу.
Дослідження in vitro показують, що 89 # 150; 98% препарату знаходиться у зв'язаному стані. Циметидин, ранітидин, дексаметазон або дифенгидрамин не впливають на зв'язування паклітакселу з білками.
Метаболізм паклітакселу у людини не досліджений до кінця. Від 1,3 до 12,6% введеної дози препарату виділяється з сечею в незміненому вигляді.
Основними продуктами метаболізму є гідроксильовані метаболіти. Можливо, що основним механізмом метаболізму паклітакселу є біотрансформація в печінці і виділення з жовчю. Вплив порушення функції нирок або печінки на метаболізм паклітакселу в організмі після тригодинної інфузії формально не досліджувався. Фармакокінетичні параметри, отримані в одного хворого, свідчать про те, що діаліз не впливає на швидкість виведення препарату з організму.
Список Б. У захищеному від світла місці, при температурі 15 # 150; 30 ° C. Заморожування не впливає на якість препарату. Розбавлені розчини не слід поміщати в холодильник.