Опис: біла або майже біла гомогенна суспензія.
Фармакотерапевтична група:
глюкокортикостероїд для місцевого застосування.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Будеcонід є синтетичним глюкокортикостероїдні препаратом, що володіє вираженою протизапальною, протиалергічну дію.
При застосуванні в терапевтичних дозах практично не має резорбтивної дії. Чи не має мінералокортикоїдної активності, добре переноситься при тривалому лікуванні. Препарат інгібує вивільнення медіаторів запальної реакції, підвищує синтез протизапальних білків, зменшує кількість опасистих клітин і еозинофілів, попереджає крайове стояння нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів. Будесонід зменшує вивільнення токсичних протеїнів з еозинофілів, вільних радикалів з макрофагів і лимфокинов з лімфоцитів. Він також зменшує зв'язування адгезивних молекул з клітинами ендотелію, таким чином, знижуючи приплив лейкоцитів до місця алергічного запалення. Будесонід збільшує кількість альфа-адреноблокатори на поверхні мембрани гладких м'язових клітин судин, таким чином, підвищуючи чутливість до деконгестантів.
Препарат пригнічує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів, лейкотрієнів і фактора активації тромбоцитів, які індукують запальну реакцію. Будесонід також пригнічує синтез гістаміну, що приводить до зменшення його рівня в опасистих клітинах. Поліпшення стану відзначається на другу - третю добу після початку лікування.
Тафен ® ® назаль знижує тяжкість симптомів при алергічних ринітах, пригнічує пізню і ранню фази алергічної реакції і зменшує запалення у верхніх дихальних шляхах.
Фармакокінетика
Після місцевого застосування 400 мкг будесоніду максимальна концентрація Сmax в плазмі крові досягається приблизно через 30 хвилин і становить 1 нмоль / л.
Лише близько 20% введеної дози препарату Тафен ® ® назаль потрапляє в системний кровотік. Завдяки гарному розподілу в тканинах і зв'язування з білками плазми крові, обсяг розподілу становить 301 л.
Зв'язування з білками плазми крові, переважно з альбуміном, становить 86 - 90%.
Системна біодоступність будесоніду є низькою, так як більше 90% абсорбованого препарату інактивується в процесі «першого проходження» через печінку. Глюкокортикоидная активність метаболітів не перевищує 1%.
Метаболітививодяться в основному нирками (70%) і через кишечник (10%). Період напіввиведення (T1 / 2) становить 2 год.
Показання до застосування
• профілактика і лікування сезонних і цілорічних алергічних ринітів;
• профілактика і лікування вазомоторних ринітів;
• носові поліпи.
Протипоказання
• підвищена чутливість до будесоніду або допоміжних речовин препарату;
• активна форма туберкульозу легенів;
• період лактації;
• дитячий вік до 6 років.
З обережністю. грибкові, бактеріальні та вірусні інфекції дихальних шляхів (обов'язково під постійним контролем за станом пацієнта і проведенням специфічної терапії), недавні хірургічні втручання в порожнині носа, недавня травма носа, нейротропні вірусні інфекції (оперізуючий лишай, герпес), вагітність, цироз печінки, глаукома, гіпотиреоз.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування препарату Тафен ® ® назаль при вагітності допускається тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Препарат здатний проникати в грудне молоко, тому при лікуванні цим препаратом годуючим матерям рекомендують припинити грудне вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Дорослі та діти старше 6 років: спочатку 2 дози по 50 мкг будесоніду у кожну ніздрю 2 рази на добу. Звичайна підтримуюча доза становить 1 дозу в кожну ніздрю 2 рази на добу або 2 дози в кожну ніздрю 1 раз на добу, вранці. Підтримуюча доза повинна бути найнижчою ефективною дозою, яка знімає симптоми риніту.
Максимальна разова доза 200 мкг (по 100 мкг в кожну ніздрю), максимальна добова доза 400 мкг протягом не більше 3-х місяців.
Для повного терапевтичного ефекту потрібно регулярне й правильне застосування.
Якщо прийом дози пропущено, її слід прийняти якомога швидше, але не менше ніж за 1 годину до прийняття наступної чергової дози.
Побічна дія
Препарат Тафен ® ® назаль в лікарській формі - спрей назальний дозований, дуже рідко надає побічні ефекти.
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані реакції класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
З боку дихальної системи:
дуже часто: подразнення слизової оболонки порожнини носа.
На початку терапії протягом короткого періоду часу можуть спостерігатися такі явища: ринорея і утворення кірок на слизовій, носова кровотеча;
часто: чхання після першого застосування препарату, диспное, захриплість, дихання зі свистом, біль в порожнині носа, кров'янисті виділення з носа.
З боку імунної системи
дуже рідко: анафілактичні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ):
часто: сухість слизової оболонки горла.
З боку системи шкіри і підшкірно-жирової клітковини:
рідко: реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (в т.ч. кропив'янка, висип, дерматит, свербіж, ангіоневротичний набряк).
Загальні порушення і зміни в місці введення препарату:
нечасто: кандидоз носової порожнини і верхніх дихальних шляхів, при тривалому застосуванні - атрофія слизової оболонки порожнини носа, особливо, при тривалій терапії;
дуже рідко: виразка слизової оболонки порожнини носа, перфорація носової перегородки.
Деякі ЛОР-симптоми можуть бути замасковані внаслідок застосування кортикостероїдів.
При тривалому застосуванні високих доз будесоніду не можна виключити ризик прояву системної дії, включаючи синдром Кушинга, ознаки кушингоїд, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, симптоми гіпо або гіперкортицизму, катаракту і глаукому.
Також можливі: нудота, зміна смакових відчуттів, утруднення ковтання, аносмия, відчуття серцебиття, закладеність носа, запаморочення, головний біль, біль в горлі, гіперемія кон'юнктиви, біль у м'язах, сонливість, кашель.
Рідше можуть спостерігатися відхилення психологічного і поведінкового характеру, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію або агресивність (особливо у дітей).
Передозування
Випадкове передозування препарату Тафен ® ® назаль в лікарській формі спрею назального дозованого, не викликає будь-яких очевидних симптомів.
Гостре передозування малоймовірна.
При тривалому застосуванні високих доз, а також при одночасному прийомі інших глюкокортикостероїдів можуть з'являтися симптоми гіперкортицизму. У цьому випадку прийом препарату слід припинити, поступово знижуючи його дозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування препарату Тафен ® ® назаль з індукторами мікросомального окислення (фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин) може знизити ефективність першого.
Метандиенон, естрогени, кетоконазол підсилюють дію будесоніду.
Ітраконазол може викликати збільшення плазмової концентрації будесоніду.
особливі вказівки
Рекомендується уникати потрапляння препарату Тафен ® ® назаль в очі!
При переході від лікування системними глюкокортикостероїдами на лікування назальним спреєм, в зв'язку з ризиком розвитку надниркової недостатності, потрібна обережність на період відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (ГГНС). Скасовувати препарат слід шляхом поступового зниження дози до нормалізації функції ГГНС. На етапі зниження дози у деяких пацієнтів можуть з'явитися симптоми відміни системних глюкокортикостероїдів, такі, як болі в м'язах і / або суглобах, апатія і депресія. При виявленні подібних симптомів, може знадобитися тимчасове підвищення дози системних глюкокортикостероїдів, а згодом - подальша відміна в більш повільному темпі. Оскільки глюкокортикоїди уповільнюють загоєння ран, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Тафен ® ® назаль пацієнтам, які нещодавно перенесли травму або операцію носа. Для повного терапевтичного ефекту при алергічних ринітах потрібно регулярно застосовувати препарат. При тривалій терапії препаратом Тафен ® ® назаль необхідно проводити оцінку стану слизової оболонки носа не менше одного разу на рік. Були зареєстровані випадки затримки росту у дітей, які отримували глюкокортикостероїди для назального застосування в терапевтичних дозах.
При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування у дітей рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні зростання педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату, з метою зниження дози і переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.
Застосування глюкокортикостероїдів для назального застосування в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до значного пригнічення функції надниркових залоз. При виявленні застосування глюкокортикостероїдів для назального застосування в дозах, що перевищують рекомендовані, слід враховувати необхідність додаткового застосування системних глюкокортикостероїдів в період зниження функції надниркових залоз або планової хірургії.
Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату
Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходів при знищенні невикористаного препарату Тафен ® ® назаль.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Внаслідок можливості розвитку психоневрологічних симптомів на тлі терапії препаратом Тафен ® ® назаль слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Спрей назальний дозований 50 мкг / доза
По 10 мл у флаконі з темного скла з механічним дозуючим пристроєм з насадкою для носа з наконечником, закритим захисним ковпачком.
По одному флакону з інструкцією для медичного застосування поміщають в картонну пачку.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!