Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, натрію крохмальгліколят.
Клініко-фармакологічна група: Диуретик. інгібітор карбоангідрази
Діуретик з групи інгібіторів карбоангідрази. Викликає слабкий діуретичний ефект. Пригнічує фермент карбоангидразу в проксимальному звивистих канальців нефрона, збільшує екскрецію з сечею іонів натрію, калію, бікарбонату, не впливає на екскрецію іонів хлору; викликає підвищення рН сечі. Порушує кислотно-лужну рівновагу (метаболічний ацидоз). Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла призводить до зменшення секреції водянистої вологи і зниження внутрішньоочного тиску. Придушення активності карбоангідрази в головному мозку обумовлює протисудомну активність препарату.
Застосування препарату при підвищеному внутрішньочерепному тиску пов'язане з придушенням карбоангідрази в сплетеннях шлуночків головного мозку і зниженням продукції спинномозкової рідини.
Тривалість дії - до 12 ч.
Після прийому всередину ацетазоламід добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому диакарба в дозі 500 мг Cmax активної речовини становить 12-27 мкг / мл і досягається через 1-3 ч. Обумовлена концентрація ацетазоламіду в плазмі зберігається протягом 24 год після прийому препарату.
Розподіл і метаболізм
Розподіляється головним чином в еритроцитах, нирках, м'язах, тканинах очного яблука і ЦНС. Зв'язується з білками плазми у високому ступені. Проникає через плацентарний бар'єр. Ацетазоламід НЕ біотрансформується в організмі.
Виводиться нирками в незміненому вигляді. Близько 90% дози виводиться з сечею протягом 24 год.
показання
- набряки (слабкої і середньої ступеня вираженості, в поєднанні з алкалозом);
- глаукома (первинна та вторинна, а також при гострому нападі);
- епілепсія (у складі комбінованої терапії);
- внутрішньочерепна гіпертензія;
- гостра висотна (гірська) хвороба (препарат скорочує час акліматизації, але його дія на симптоми хвороби виражено незначно).
При набряковому синдромі на початку лікування препарат призначають в дозі 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз / сут вранці. Максимальний діуретичний ефект досягається при прийомі препарату через день або 2 дні підряд, а потім - одноденний перерву. При застосуванні диакарба слід продовжувати терапію недостатності кровообігу, включаючи серцеві глікозиди, дотримуватися дієти з обмеженням споживання солі і заповнювати недолік калію.
Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають в разовій дозі 250 мг (1 таб.) 1-4 рази / добу. Дози, що перевищують 1 г, не збільшують терапевтичний ефект. При вторинної глаукомі препарат призначають в разовій дозі 250 мг (1 таб.) Кожні 4 ч. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату по 250 мг 2 рази / добу. При гострих нападах глаукоми препарат призначають по 250 мг 4 рази / добу.
Дітям при нападах глаукоми Диакарб призначають в дозі з розрахунку 10-15 мг / кг маси тіла на добу за 3-4 прийоми.
При епілепсії дорослим призначають по 250-500 мг / сут в один прийом протягом 3 днів, на 4-й день - перерва. Дітям у віці від 4 до 12 міс 50 мг / добу в 1-2 прийоми; 2-3 роки - 50-125 мг / добу в 1-2 прийоми; 4-18 років по 125-250 мг 1 раз / сут вранці. При одночасному застосуванні диакарба з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг (1 таб.) 1 раз / сут, при необхідності поступово збільшуючи дозу. У дітей не слід застосовувати дози, що перевищують 750 мг / сут.
При гірської хвороби рекомендують застосовувати препарат в дозі 500-1000 мг (2-4 таб.) На добу; в разі швидкого сходження - по 1000 мг / сут. Добову дозу ділять на кілька прийомів в рівних дозах. Препарат слід застосовувати за 24-48 год перед сходженням, а в разі появи симптомів хвороби - продовжувати лікування протягом наступних 48 годин або більше, якщо це необхідно.
При пропуску прийому препарату не слід збільшувати дозу при черговому прийомі.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: судоми, парестезії, анорексія, шум у вухах, короткозорість; при тривалому застосуванні - дезорієнтація, порушення дотику, сонливість.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках при тривалому застосуванні - гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку водно-електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги: гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
З боку сечовидільної системи: в окремих випадках при тривалому застосуванні - нефролітіаз, минуща гематурія і глюкозурія.
З боку травної системи: анорексія; при тривалому застосуванні - нудота, блювота, діарея.
Дерматологічні реакції: рідко - почервоніння шкірних покривів, свербіж.
Інші: рідко - м'язова слабкість, алергічні реакції.
Протипоказання
- гостра ниркова недостатність;
- печінкова недостатність;
- цироз печінки;
- гіпокаліємія;
- ацидоз;
- гіпокортицизм;
- хвороба Аддісона;
- уремія;
- цукровий діабет;
- вагітність;
- лактація;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність і лактація
Диакарб протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
З обережністю призначають препарат при набряках печінкового та ниркового генезу і при спільному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою.
При призначенні препарату більше 5 днів поспіль підвищується ризик розвитку метаболічного ацидозу.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів похилого віку та / або хворих з порушеннями функції нирок через підвищений ризик розвитку метаболічного ацидозу.
Контроль лабораторних показників
При тривалому застосуванні препарату слід контролювати картину периферичної крові, показники водно-електролітного балансу і кислотно-лужного обміну.
Передозування
Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.
Лікування: проводять симптоматичну терапію.
лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з протиепілептичними препаратами Диакарб підсилює прояви остеомаляції.
При одночасному застосуванні диакарба з іншими діуретиками і теофіліном посилюється діуретичний ефект.
При одночасному застосуванні диакарба з кислотообразующими діуретиками діуретичний ефект зменшується.
При одночасному застосуванні Диакарб підвищує ризик появи токсичних ефектів саліцилатів, препаратів наперстянки, карбамазепіну, ефедрину, недеполяризуючих міорелаксантів.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.