Седативні засоби (sedativa; позднелат. Sedativus заспокійливий) - психотропні лікарські засоби, які надають заспокійливу дію на ЦНС без помітних порушень її функцій. Застосовуються в медичній практиці головним чином для лікування невротичних станів.
Механізм дії седативних засобів вивчений недостатньо. Препарати цієї групи можуть знижувати збудливість ЦНС посилювати процеси гальмування, надавати що регулює дію на ЦНС відновлюючи рівновагу між процесами збудження і гальмування. У порівнянні з транквілізаторами седативні засоби надають менш виражене псіхоседатівное дію, не володіють гіпнотичними і миорелаксирующими властивостями, не викликають атаксії. При тривалому застосуванні седативних засобів психічна залежність від ліків до них не розвивається. У лікувальних дозах седативні засоби не володіють снодійним дією. Однак, надаючи заспокійливий вплив на ЦНС вони можуть сприяти настанню і поглибленню сну.
Існують седативні засоби рослинного і синтетичного походження. Із седативних засобів рослинного походження широко використовують препарати таких лікарських рослин. як валеріана лікарська, собача кропива, Патрін середня (валеріана кам'яна), пасифлора інкарнатная, меліса лікарська, півонія, тропічна рослина сімейства перцевий кава-кава і ін. Фармакологічні ефекти рослинних седативних засобів різноманітні. Так, валеріана лікарська крім седативного дії, пов'язаного зі зниженням збудливості ЦНС має спазмолітичні властивості, регулює діяльність серця, покращує коронарний кровообіг, підсилює секрецію залоз шлунково-кишкового тракту і жовчовиділення. Валеріана кам'яна по фармакол. властивостями близька до валеріани лікарської. Схожі з валеріаною властивості має пустирник, він надає також антигіпертензивнудію, зменшує частоту серцебиття. Пассифлора і півонія мають протисудомну ефектом. Мелісса властиві протисвербіжну, антигіпертензивний, спазмолітичну, антиаритмічну дію. Крім того, вона надає м'яку жовчогінну дію, сприяє відновленню сапрофітної флори кишечника і секреції шлунково-кишкового тракту; покращує дренажну функцію миготливого епітелію дихальних шляхів, в'язкість мокротиння; має жарознижувальну дію; сприяє нормалізації функції статевих залоз, усунення легких форм дисменореї, клімактеричних розладів, токсикозів вагітних; проявляє протівогіпоксічесую активність, кардіо, нейро-, нефро- і іммунопротекторние властивості. Кава-кава надає снодійну, протимікробну і знеболювальну дію.
Хміль звичайний раніше також вважали заспокійливим засобом, причому седативний ефект приписували містяться в шишках і залозках хмелю гірким речовин - гумулон і лупулон. Однак пізніше було встановлено, що ці речовини заспокійливо впливають лише на холоднокровних тварин (жаб), а на ссавців і людини не діють. Проте препарати хмелю (екстракт, настойку) іноді додають до деяких комбінованим седативним препаратів.
Седативною дією володіє ряд рослин, що містять серцеві глікозиди. особливо горицвіт весняний. Експериментальні дослідження свідчать про те, що седативну дію надають аглікони серцевихглікозидів - строфантідін, ерізімідін. Слабкі седативні властивості має також ментол, який є складовою частиною масла перцевої м'яти.
У клінічній практиці використовуються не тільки препарати окремих лікарських рослин, але і комбіновані фітопрепарати - збори лікарських рослин, які надають седативну дію (валеріана і собача кропива, заспокійливі збори і ін.), Для приготування настоїв, відварів; препарати, що містять комбінації екстрактів різних лікарських рослин: розчини (ново-пасив, Доппельгерц меліса і ін.), суху речовину для приготування чаю (нервофлукс), драже (персен і ін.). Випускаються також препарати (наприклад ПАКС), до складу яких крім екстрактів лікарських трав входять вітаміни, мінеральні речовини. Лікування препаратами лікарських рослин проводиться з урахуванням протипоказань до їх застосування.
До седативним засобам синтетичного походження відносяться броміди і препарат з групи барбітуратів проксібарбал. Броміди (натрію бромід, калію бромід, бромкамфора) концентрують і підсилюють гальмування в корі великого мозку, можливо їх регулюючий вплив на ЦНС особливо при підвищеній збудливості. Ці препарати застосовують при неврозах, безсонні, початкових стадіях гіпертонічної хвороби, а також при епілепсії і хореї. Натрію і калію брамід входять до складу різноманітних комбінацій препаратів (мікстур, крапель «Валокормід» і ін.
Побічні ефекти бромідів (бромізм) проявляються нежиттю, кашлем, кон'юнктивітом, висипанням на шкірі, млявістю, ослабленням пам'яті, вони виникають при непереносимості брому, тривалому прийомі препаратів або їх передозуванні. Іноді, особливо при тривалому прийомі калію броміду, розвивається бромодерма (див. Токсидермії). Для усунення явищ бромізму необхідне введення в організм великих кількостей натрію хлориду (до 10-20 г на добу) і води (до 3-5 л на добу), регулярне спорожнення кишечника, обмивання шкіри.
Проксібарбітал володіє регулюючим впливом на в.н.с. в зв'язку з чим застосовується при головних болях вазомоторного генезу, мігрені, передменструальному і клімактеричному синдромах, виразкової хвороби (в складі комбінованої терапії). Побічні ефекти (порушення функції шлунково-кишкового тракту, сонливість, запаморочення) виникають рідко. Протипоказання до застосування - виражені порушення функції печінки і (або) нирок, вагітність.
Седативну дію надають в малих дозах снодійні засоби. барбітурати, особливо фенобарбітал (0,01-0,03 г на прийом), похідне сечовини бромизовал і ін. Препарати, що містять фенобарбітал у поєднанні з етиловим ефіром a -бромізовалеріановой кислоти, маслом м'яти перцевої і ін. (валокордин, валосердін, корвалол і ін.), призначають при неврозах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, нерізко вираженими спазмами судин серця, при тахікардії, безсонні, спазмах кишечника і ін. Побічних явищ звичайно не спостерігається, можливі сонливість в денні години, легке запаморочення.
Препарати, до складу яких входять барбітурати, дигидрированную алкалоїди ріжків і беладони (беллатаминал, белласпон, беллоид), зменшують збудливість центральних та периферичних адренергічних і холінергічних систем організму, мають заспокійливу вплив на ЦНС Їх застосовують при підвищеній дратівливості, безсонні, клімактеричних неврозах, вегетативної дисфункції, нейродерміті та ін. Можливі побічні ефекти: парастезии, кропив'янка, сухість у роті, нудота, блювота, розлади менструального циклу, порушення акомодації. Основні протипоказання до застосування: виражені порушення функції печінки і нирок, виражений атеросклероз, спазм судин серця і периферичних судин, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, вагітність, лактація. Белласпон і беллатаминал протипоказані при порфірії. Препарати, що містять фенобарбітал (белласпон, беллатаминал), пригнічують або значно послаблюють дію тимолептиков, непрямих антикоагулянтів, оральних контрацептивів. Беллоід може зменшувати ефективність антикоагулянтів, оральних контрацептивів.
Заспокійлива дія властива також деяким лікарських препаратів, як правило, не розглядаються безпосередньо як засоби, що впливають на ЦНС У таких препаратів седативний ефект супроводжує основному фармакологічній дії. Так, наприклад, виражену седативну дію може спостерігатися при застосуванні діуретика ацетазоламіду (діакарб), деяких антигіпертензивних засобів - клонідину гідрохлориду (клофелін), метилдофи і ін. Седативним і навіть снодійним дією володіють деякі антигістамінні засоби, особливо дифенгидрамина гідрохлорид (димедрол) і дипразин.
Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту досить важливим є правильний вибір седативних засобів або відповідної комбінації лікарських препаратів і встановлення найбільш ефективної індивідуальної дози.
Основні седативні засоби. їх форми випуску, способи застосування наведені нижче.
Седативні засоби рослинного походження
Валеріана лікарська, кореневища і коріння. Випускаються подрібнену сировину в упаковках, брикети з подрібненої сировини; настойка валеріани (на 70% спирті, 1: 5) у флаконах по 30 мл; екстракт валеріани густий у вигляді таблеток, вкритих оболонкою, по 0,02 г. З подрібненої сировини готують настої (6; 10 або 20 г на 180 - 200 мл води) або відвари (2 чайн. л. на 1 склянку води), їх призначають всередину дорослим по 1-2 стол. л. 3-4 рази на день. Дітям настій і відвар готують з розрахунку 4-6 г сировини на 200 мл води і дають по 1 чайній, десертній або столовій ложці (залежно від віку). Настоянку призначають дорослим по 20-30 крапель на прийом, дітям - стільки крапель, скільки років дитині; кратність прийому - 3-4 рази на день. Екстракт призначають дорослим по 1-2 таблетки на прийом.
Валеріана і її компоненти входять до складу численних рослинних зборів і комбінованих препаратів, що містять синтетичні седативні засоби (броміди, барбітурати) і препарати інших груп.
Кава-кава, кореневища. Препарати «Антарес 120» (таблетки) і «Лайтан» (капсули) містять сухий екстракт кореневищ відповідно по 400 і 50 мг. в т.ч. кава-лактон по 120 і 35 мг. Застосовують в якості седативного і снодійного засобу, а також як додатковий засіб при гострих і хронічних ентероколітах, інфекції сечових шляхів. Доза підбирається індивідуально. Можливі побічні ефекти: млявість, симптоми подразнення паренхіматозних органів, алергічні і парадоксальні (збудження) реакції. Протипоказання: гострий і хронічний гломерулонефрит, нефрозонефрит, ниркова недостатність.
Меліса лікарська, трава. Фільтр-пакети містять по 1,5 г лікарської сировини. Настій готують з розрахунку 1-2 фільтр-пакета на 200 мл води, приймають після їди по 30-50 мл 2-4 рази на день, а з метою нормалізації травлення - за 15-20 хв до їди.
Пассифлора інкарнатная, трава. Випускається екстракт пасифлори рідкий у флаконах по 25 мл. Призначають дорослим по 20-40 крапель 3 рази на день протягом 20 - 30 днів. Протипоказання: стенокардія, інфаркт міокарда, виражений атеросклероз.
Півонія, трава і коріння. Випускається настоянка півонії (10%, на 40% спирті) у флаконах по 200 мл. Призначають дорослим внутрішньо (до їди) по 30-40 крапель 3 рази на день протягом 30 днів. Після 10-денної перерви лікування можна повторити.
Собача кропива (трава). Випускається різане сировину, в тому числі пресоване в круглих брикетах; настоянка пустирника (на 70% спирті, 1: 5) у флаконах-крапельницях по 25 мл; екстракт пустирника рідкий у флаконах по 25 мл. Сировина використовують для приготування настоїв (15 г трави на 1 склянку води). Настій приймають всередину, до їди. Дорослим призначають по 1 стол. л. 3-4 рази на день. Дітям настій готують і дозують так само, як і настій валеріани. Настоянку дорослим призначають по 30-50 крапель 3-4 рази на день, дітям на прийом дають стільки крапель, скільки років дитині. Екстракт призначають по 15-20 крапель (дорослим) 3-4 рази на день.
Фітопрепарати комбінованого складу
Ново-пасив - розчин для прийому всередину у флаконах по 100 мл; містить в 5 мл 150 мг екстрактів глоду колючого, хмелю звичайного, звіробою звичайного, меліси лікарської, пасифлори інкарнатной, бузини чорної, валеріани лікарської. Застосовується як седативний і анксіолітичний засіб. Призначають всередину по 5 мл (до 10 мл) 3 рази на день. Побічні ефекти: сонливість, легка м'язова слабкість, нудота. Не слід приймати препарат в разі неприпустимість сонливості, відносне протипоказання - міастенія.
Заспокійливі збори №2 і №3 - рослинна сировина для приготування настоїв. Збір №2: валеріани кореневища з корінням (15%), пустирник трава (40%), хмелю шишки (20%), м'яти листя (15%), солодки корінь (10%). Збір №3: валеріани кореневища з корінням (17%), буркуну трава (8%), чебрецю трава (25%), материнки трава (25%), пустирника трава (25%). Настої готують з розрахунку 8-10 г збору на 200 мл води, призначають всередину по 1/4 - 1/3 склянки (дорослим) 1-2 рази на день після їди.
Бромкамфору (камфора бромистий) - порошок; таблетки по 0,15 і 0,25 г. Призначають всередину, після їжі. Разові дози для дорослих - 0,15-0,5 м для дітей 1 року - 2 років - 0,05 м 3-6 років - 0,1 г. 7-9 років - 0,15 м 10-14 років - 0,15-0,25 г. Кратність прийому - 2-3 рази на день.
Калію бромід - порошок; таблетки по 0,5 г; 1%, 2% і 3% розчини з фруктовим сиропом у флаконах по 100 мл (для дітей). Призначають всередину (до їди), дорослим по 0,1-1 г на прийом 3-4 рази на день. Середні разові дози для дітей 1 року - 2 років - 0,15 м 3-4 років - 0,2 м 5-6 років - 0,25 г. 7-9 років - 0,3 г. 10-14 років - 0,4-0,5 г.
Натрію бромід - порошок; таблетки по 0,5 г; 3% р-р у флаконах по 200 мл; 1%, 2% і 3% розчини з фруктовим сиропом у флаконах по 100 мл (для дітей). Призначають всередину, як седативних засобів в тих же дозах, що і калію бромід. При епілепсії початкові добові дози становлять для дорослих 1-2 м щотижня їх збільшують, доводячи до 6-8 м одночасно обмежуючи споживання з їжею кухонної солі (до 5-6 г при добовій дозі натрію броміду 4-5 г).
Валокормід - краплі для прийому всередину у флаконах по 30 мл. Склад: настоянки валеріани і конвалії по 10 мл. настойка беладони - 5 мл. натрію бромід - 4 м ментол - 0,25 м вода дист. до 30 мл. Призначають всередину по 10-20 крапель 2-3 рази на день.
Мікстури. Найбільш поширені прописи: калію бромід і натрію бромід по 4 м вода дист. до 200 мл; натрію бромід (0,5-2 г), кофеїн-бензоат натрію (0,2-0,4 г), вода до 200 мл; настій горицвіту весняного (6,0: 180,0), натрію бромід - 6 м кодеїну фосфат - 0,2 г (мікстура Бехтерева).
Проксібарбал (іпронал) - таблетки по 0,05 г. Призначають всередину по 0,05-0,1 г (дорослим) 3 рази в день протягом 4-6 тижнів.
Белласпон - драже (фенобарбітал 20 мг. Радобелін 10 мкг. Ерготаміну тартрат 300 мкг). Призначають всередину (після їжі) по 1 драже 3 рази на добу, у виняткових випадках до 6 драже на добу. Після тривалого прийому дозу знижують поступово через можливість розвитку судом.
Беллатаминал - таблетки (фенобарбітал 20 мг. Ерготаміну тартрат 300 мкг. Сума алкалоїдів беладони 100 мкг). Способи застосування дози ті ж, що і для белласпон.
Беллоід - драже (бутобарбітал 30 мг. Ерготоксин 300 мкг. L-гиосциамина сульфат 100 мкг). Призначають всередину по 1-2 драже 3 рази в день.
Валокордин - краплі для прийому всередину у флаконах-крапельницях по 20 і 50 мл. Склад: етиловий ефір a -бромізовалеріановой кислоти (2%), фенобарбітал (2%), масло м'яти перцевої (0,14%), масло хмелю (0,02%), етиловий спирт і вода дист. (До 100%). Призначають всередину (до їди) по 10-20 крапель 2-3 рази на день. При тахікардії та спазмах судин доза може бути збільшена до 40 крапель на прийом.
Корвалол - краплі для прийому всередину у флаконах-крапельницях по 15 мл. За складом близький до валокордин, відмінність полягає в меншому вмісті фенобарбіталу (1,82%), наявності близько 3% гідроксиду натрію, або їдкого натру (призначеного для перекладу фенобарбіталу в розчинну форму - фенобарбітал натрію), відсутності масла хмелю. Спосіб застосування та дози ті ж, що і для валокордина.