Використовуються листя, зібрані під час цвітіння, з невеликим залишком черешка. Запах відсутній, смак гіркуватий, злегка терпкий.
У листах знайдені слиз (до 10%), глікозид аукубін, каротин, аскорбінова кислота, вітамін К, гіркі і дубильні речовини, багато калію, смоли, слизові та білкові речовини, олеаноловая і лимонна кислоти, сапоніни, стерини, ферменти інвертін і емульсин, фактор Т (сприяє підвищенню згортання крові).
Фармакологічні дослідження, проведені в СРСР і за кордоном, показали безсумнівну фармакодинамічна активність листя подорожника великого. Свіже листя і приготовані з них сік, настій, екстракт мають кровоспинну, бактеріостатичну, ранозагоювальну, відхаркувальну і гіпотензивну дію. Крім того, водні та спиртові екстракти листя є ефективним засобом при важких формах виразкової хвороби. Проведені фітохімічні дослідження встановили, що листя містять ряд речовин, що володіють антіязвенний дією і впливають на холестериновий обмін (А. Г. Горін, Н. П. Максютіна і ін. 1961). Крім того, препарати і свіже листя (особливо сік) надають бактеріостатичну дію на патогенні мікроби ранової інфекції, на гемолітичний стрептокок і стафілокок, синьогнійну паличку, протей, кишкову паличку. Під впливом соку спостерігається швидше очищення поверхні рани від гнійних виділень, припинення запального процесу і інтенсивне зростання грануляцій. Клінічні спостереження виявили терапевтичну ефективність свіжого соку подорожника при первинній обробці виробничих і інших травм, для лікування довго не загоюються ран, флегмон, фурункулів.
Препарати подорожника показані при лікуванні виразкової хвороби шлунка і кишечника, відвар - при дизентерії та диспепсії. Експериментами на тваринах доведено, що -водні препарати надають регулюючу дію як при зниженій, так і при підвищеній секреції шлунка (Ф. І. Карєв і ін. 1966).
Сік листя подорожника великого рекомендується для лікування хворих на хронічний коліт і гострими шлунково-кишковими захворюваннями (гастрити, ентерити, ентероколіти). Препарат призначається всередину по 1 столовій ложці 3 рази на день за 15-20 хвилин до їжі.
Настій із листя - одне з кращих відхаркувальних засобів при бронхіті і туберкульозі легенів.
У Болгарії листя подорожника також знаходять широке застосування як в науковій, так і в народній медицині.
У Франції настій з листя подорожника успішно застосовується при гострих і хронічних ентеритах, при дизентерії, проносі туберкульозного походження і хронічних нефритах.
У НДР препарати подорожника використовуються при гострих і хронічних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, захворюваннях верхніх дихальних шляхів у вигляді свіжого соку, чаю з листя. Зовнішньо - у вигляді компресу з розчавлених листя при фурункулах та інших захворюваннях шкіри, при запаленні шкіри після щеплення віспи та укусу бджіл. Промиті подрібнені листя віджати, сік змішати з рівною кількістю меду, варити 20 хвилин, закупорити. Приймати по 1-2 чайні ложки під язик (Bassler, 1957).
У китайській медицині свіжу траву подорожника використовують як кровоспинний і ранозагоювальний засіб; крім того, як сечогінний, а також при хронічних бронхітах, плевритах. Насіння подорожника - при цукровому діабеті, диспепсії, кашлі, чоловічому та жіночому безплідді. Зовнішньо - відвар насіння при захворюваннях очей.
У народній медицині Вірменії при лікуванні раку шлунка використовувалися листя подорожника в якості настою.
Абу Алі Ібн-Сіна листя подорожника застосовував також як кровоспинний і ранозагоювальний засіб, при пухлинах, хронічних і злоякісно протікають виразках, при запаленні очей, захворювання печінки, нирок, при слонової хвороби. Насіння - від кровохаркання і проносу.
У вітчизняній народній медицині подорожник здавна застосовувався при ракових пухлинах (у вигляді вологих компресів), а всередину при раку легенів і шлунка, для чого суміш тонко подрібненого свіжого листа з рівною кількістю цукрового піску наполягають в теплому місці протягом 2 тижнів. Отримана рідина використовується 3-4 рази в день по 1 столовій ложці за 20 хвилин до їди.
Крім того, листя вживаються при хворобах дихальних шляхів, інфекціях, захворюваннях кишечника і як кровоспинний, що обволікає, відхаркувальну, ранозагоювальну засіб. Зовнішньо - при бешиховому запаленні, ранах, виразках, карбункулах; свіжі, промиті кип'яченою водою, роздавлені листя накладають на уражені ділянки шкіри або обробляють настоянкою з листя. Коріння подорожника у вигляді екстракту застосовують всередину від лихоманки і кашлю туберкульозного походження, при укусах комах, бджіл, гадюк і як болезаспокійливий і попереджає утворення пухлини засіб.
Настій: 3 столові ложки листя на склянку окропу, настояти 4 години, процідити. Прийняти по 1/3 склянки 3 рази на день.
Порошок з насіння приймають по 1,0 г 3-4 рази на день за 20-40 хвилин до їжі.