Загальні характеристики. склад:
Діючі речовини: 200 мг офлоксацину, 500 мг орнідазолу
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон (PVPK-30), магнію стеарат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, опадрай білий 31G58920 (гіпромелоза; лактоза, титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь 4000, тальк, поліетиленгліколь 400), тальк очищений, барвник "жовтий захід" (Е 110), титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.
Комбінований лікарський препарат, який надає протимікробну і антипротозойну дію.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Офлоксацин є представником першого покоління фторхінолонів, має високу бактерицидну активність. Бактерицидний ефект пов'язаний з впливом на ген ДНК-гідразу і топомеразу, що викликає пригнічення поділу клітини з розвитком структурних змін. Має антибактеріальну активність відносно грам (+) і грам (-) бактерій: Citrobacter diversus, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, E. coli, Streptococcus pyogenes, Klebsiella pneumoniae, Pr. mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, уреаплазма, збудник гонореї. збудник хламідіозу. мікоплазма, золотистий стафілокок. Надає активність до штамів резистентних до інших антибіотиків і до сульфаніламідних препаратів.
Орнідазол відноситься до групи похідних 5-нітроімідазолу (5-НІМЗ). Особливістю препарату є наявність в ньому вільного радикала - атома хлору, який проникає в мікробний агент шляхом активного і пасивного транспорту. Проникаючи в клітину нітроімідазол утворює комплекси з ДНК, викликаючи її дегенерацію. І як наслідок порушуються процеси реплікації ДНК, що викликає загибель бактерії.
Нітроімідазол надає одночасно цитотоксичну дію на клітину і порушує процеси клітинного дихання. Є протимікробним засобом системної дії, що впливає на грам (+) і грам (-) анаеробних бактерії і найпростіших: бактероїди, Fusobacterium spp. Eubacterium spp. клостридії, пептококки - Peptococcus, Peptostreptococcus, G. Vaginalis, трихомонади, дизентерійної амеби, балантидії, лямблії, лейшмании.
Фармакокінетика. Офлоксацин швидко абсорбується шлунково-кишкового тракту. Біодоступність офлоксацину дорівнює 96% після первинного використання. Прийом їжі незначно затримує абсорбцію, але не змінює його концентрацію в крові. Період Т ½ становить 5-8 годин. 25% препарату знаходиться у зв'язаному стані з альбуміном. Елімінується офлоксацин незміненим із сечею протягом 24-48 годин. Оскільки елімінація відбувається нирками, то при хронічній нирковій недостатності істотно змінюється його фармакокінетика.
Добре проникає в грудне молоко і через матково-плацентарний бар'єр. Активно розподіляється в біологічних середовищах організму, проникаючи в жовч, слину, простату, бронхіальний секрет, асцитичної рідини, кісткову тканину.
Орнідазол досягає біодоступності після перорального прийому до 100%. Максимальна концентрація спостерігається через 3 години. Період напіввиведення дорівнює 10-14 годин. Зв'язок з білками крові незначна - до 15%. Добре проникає в спинномозкову рідину і ін. Біологічні середовища організму. Елімінується сечею до 65% (в незмінному вигляді), з калом до 25%. 85% орнідазолу виводиться перші п'ять діб від моменту першого прийому.
Показання до застосування:
- Захворювання урогенітального тракту з мікробними агентами, піддаються лікуванню компонентами препарату (в тому числі простатит. Викликаний E. coli.);
- інфекційні хвороби статевих органів (гонорея, хламідіоз. трихомоніаз);
- інфекційні захворювання дихальної системи;
- інфекційні захворювання шлунково-кишкового тракту і жовчовивідної системи (амебіаз, лямбліоз);
- інфекційні процеси шкірних покривів і м'яких тканин;
- передопераційна антибіотикопрофілактика.
Спосіб застосування та дози:
Офор рекомендований для перорального застосування. Приймається всередину після вживання їжі.
Амебіаз: по 1 таб. два рази в день 5 днів.
Амебна дизентерія: по 1 таб. три рази в день 3 дні.
Лямбліоз: по 1 таб. три рази в день 1-2 дня.
Трихомоніаз: по 1 таб. два рази в день 5 днів.
Бактеріальний вагіноз: 3 таб. одномоментно. Лише один раз.
При інших захворюваннях доза розраховується індивідуально в залежності від виду збудника і тяжкості процесу.
Особливості застосування:
З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи, наприклад з епілепсією, ураженням головного мозку, розсіяним склерозом, атеросклерозом мозкових судин.
У разі перевищення рекомендованих доз збільшується ризик розвитку побічних дій.
У період вагітності і лактації Офорі може вживатися тільки, якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плоду. В наслідок того, що, вірогідно, можливі серйозні несприятливі реакції для дитини, рішення повинно бути прийнято щодо скасування годування груддю або припинення застосування препарату, беручи до уваги важливість лікування для матері.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні дітям у випадках нагальної потреби.
Протягом лікування слід уникати інсоляції. Для передбачення розвитку кристалурії слід забезпечити достатній питний режим.
Побічна дія:
Частота народження негативних ефектів збільшується при недотриманні среднетерапевтических доз.
Зміни шлунково-кишкового тракту: нудота. блювота. порушення апетиту, порушення стільця, металевий або гіркий присмак у роті, здуття кишечника, болі в животі, слиновиділення підвищений.
Зміни дихальної системи: біль у грудях і в носовій порожнині, фарингіт.
Зміни ЦНС: головний біль. слабкість, непритомність, порушення координації, сплутаність свідомості, сонливість, занепокоєння, нейропатія. відчуття жару.
Зміни крові: зниження нейтрофілів, медуллярная аплазія.
Зміни по типу вагініту. свербіння геніталій у жінок. Алергічні прояви у вигляді шкірних висипань та свербежу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Чи не рекомендовано вживання алкоголю на період лікування Офорі.
Антикоагулянти, що застосовуються одночасно з Офорі збільшують ймовірність крововиливів і кровотеч.
Антацидні засоби в основі яких міститься магній, кальцій або алюміній, препарати з дво- або тривалентними катіонами (залізо), полівітаміни, що містять цинк приймаються з інтервалом два години між вживанням Офорі.
Циметидин при одночасному прийомі з Офорі викликає збільшення періоду напіввиведення та рівня препарату в крові, зокрема його компоненту - офлоксацину.
Офлоксацин, що міститься в препараті пригнічує активність Р450, що може підвищувати період напіввиведення для засобів, які метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін, варфарин, метилксантин).
НПЗЗ на тлі прийому Офорі підвищують ймовірність виникнення судомних нападів, як результат порушення ЦНС.
Пробенецид і Офорі взаємно знижують елімінацію один одного, що викликає розвиток негативних ефектів препарату.
Теофілін на тлі Офорі збільшує свою біодоступність і період напіввиведення, що здатне спровокувати прояви передозування теофіліном.
Офор при одночасному прийомі з варфарином змінює час згортання крові і протромбіновий час.
Цукрознижувальні препарати на тлі лікування Офорі змінюють свою біодоступність і спостерігаються зміни показників глюкози крові, частіше гіпоглікемії. Рекомендується проводити більш ретельний контроль перебігу діабету на тлі лікування Офорі.
Протипоказання:
Індивідуальна непереносимість складових препарату. Вагітність. Лактація. Дитяча вікова група до 16 років.
Передозування:
При передозуванні препаратом характерно розвиток виражених побічних ефектів.
Як лікування використовується симптоматична терапія. При судомному синдромі застосовується діазепам. Гемодіаліз. перитонеальний діаліз дещо зменшують концентрацію препарату в крові.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 градусів Цельсія