Офлоксацин належить до фторхінолонів І покоління - високоактивним антибактеріальних препаратів, міцно увійшли в медичну практику. Препарати цієї групи можна розглядати як альтернативу антибіотиків широкого спектру дії. Слід зазначити, що лікарські засоби цієї групи відрізняються за фармакокінетичними властивостями і специфічної антибактеріальної активності. До групи фторхінолонів відносяться офлоксацин і ципрофлоксацин (випускаються у формі таблеток і розчину для ін'єкцій).
Завдяки своїй структурі і механізму дії офлоксацин має високу бактерицидну активність, порівнянної з такою цефалоспоринів ІІІ покоління. Препарат активний щодо грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, включаючи штами, резистентні до інших антибактеріальних препаратів, а також штами атипових внутрішньоклітинних збудників.
Офлоксацин має оптимальне фармакокинетическим профілем, добре всмоктується в травному тракті (близько 100%), за рахунок швидкого проникнення в тканини в місці інфекції створюється висока концентрація препарату, період напіввиведення становить 5-7 год.
Офлоксацин можна призначати одночасно з багатьма антибактеріальними препаратами (макролідами, b -Лактамних антибіотиками, цефалоспоринами). Завдяки цій властивості препарат широко використовують в складі комбінованої терапії при інфекційних захворюваннях. Офлоксацин, на відміну від ципрофлоксацину, зберігає активність при одночасному застосуванні інгібіторів синтезу РНК-полімерази (хлорамфеніколу і рифампіцину).
Офлоксацин належить до групи трициклічних монофторхінолонов. На відміну від ципрофлоксацину він практично не метаболізується в печінці. Біодоступність офлоксацину при пероральному прийомі і парентеральномувведенні ідентична. Завдяки цьому при заміні ін'єкційного способу введення препарату пероральним корекція дози не потрібна (одне з істотних відмінностей офлоксацину від ципрофлоксацину).
Згідно з рекомендаціями ВООЗ, 200 мг офлоксацину відповідають 500 мг ципрофлоксацину.
Він добре проникає в органи-мішені (наприклад, при хронічному простатиті - в тканину передміхурової залози). Слід зазначити, що при простатиті капсула передміхурової залози практично не проникна для багатьох антибактеріальних препаратів.
Між використовуваної дозою офлоксацину та його концентрацією в тканинах існує лінійна залежність.
Офлоксацин призначають 1-2 рази на добу. Прийом їжі не впливає на його всмоктування, проте при вживанні жирної їжі всмоктування офлоксацину уповільнюється.
Офлоксацин в меншій мірі, ніж ципрофлоксацин, взаємодіє з іншими препаратами, практично не впливає на кінетику теофіліну і кофеїн-бензоату натрію.
Офлоксацин виділяється переважно нирками (більше 80%) в незміненому вигляді, тобто цей препарат не володіє ефектом першого проходження через печінку. Концентрація офлоксацину в калі значно нижче, ніж ципрофлоксацину. Однак цей препарат більш ефективний при діареї бактеріального генезу, а також при діареї мандрівників. Це обумовлено його більш вираженою активністю відносно стафілококів і сальмонел. Протимікробна активність офлоксацину в найбільшою мірою виражена відносно грамнегативних бактерій і внутрішньоклітинних патогенів (хламідій, мікоплазм, уреаплазм), відносно стрептококів і синьогнійної палички офлоксацин менш активний.
Бактерицидна ефективність офлоксацину проявляється досить швидко, резистентність мікроорганізмів до цього препарату розвивається рідко. Це обумовлено його бактерицидну механізмом дії, що впливає тільки на один ген ДНК-гірази і на топоізомеразу.
При гострому циститі офлоксацин є препаратом вибору. Це захворювання частіше діагностують у жінок (0,5-0,7 епізодів на рік на 1 жінку).
При хронічному циститі у осіб молодого віку, особливо при наявності супутніх інфекцій, що передаються статевим шляхом (20-40% випадків, викликаних хламідіями, мікоплазмами і уреаплазмами), офлоксацин є пріоритетним серед інших фторхінолонів.
Частота виявлення хламідій у хворих гінекологічного профілю складає 40%. В основному це жінки молодого віку з безпліддям, запальними захворюваннями органів малого тазу, пацієнтки із зазначенням в анамнезі на позаматкову вагітність. У 70% хворих хламідіоз поєднується з інфікуванням іншими мікроорганізмами, що ускладнює перебіг запального процесу і вимагає призначення адекватної терапії (поєднання з уреаплазмою виявляють в 33% випадків, з мікоплазмою - в 21%, гарднереллой - приблизно в 14%, грибами роду Candida - у 12,9%. Офлоксацин ефективний по відношенню до всіх перерахованих збудників, крім грибів роду Candida.
На українському фармацевтичному ринку представлений новий препарат групи фторхінолонів виробництва компанії «Лечіва» (Чехія). Офлоксин 200, який зареєстрований в нашій країні в формі таблеток по 200 мг (10 таблеток в упаковці). Оцінюючи якість офлоксин 200, хотілося б відзначити, що по біоеквівалентності він повністю відповідає оригінальному стандарту і вимогам GMP. Це означає, що хворі рідше будуть повторно звертатися до лікаря з приводу рецидивів захворювання і розвитку побічних ефектів. Пропонуючи пацієнту офлоксин 200, ви можете бути впевнені, що вибір зроблено правильно.
Н.А. Горчакова, проф. д-р мед. наук
Національний медичний університет ім. А.А. Богомольця