Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: офлоксацин - 200 мг, 400 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний), кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (оксипропілметилцелюлоза), тальк, титану діоксид, пропіленгліколь, макрогол 4000 (поліетиленоксид 4000).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і таким чином стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Надає бактерицидний ефект. Активний відносно мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази і швидкозростаючих атипових мікобактерій. Чутливі: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp. Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp. Hafnia spp. Proteus spp. (Включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - індолпозитивні і індолнегативні), Salmonella spp. Shigella spp. (Включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. Legionella spp. Serratia spp. Providencia spp. Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. Різною чутливістю до препарату мають: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад Bacteroides spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacter spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile). He діє на Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Абсорбція після прийому всередину швидка і повна (95%). Біодоступність - понад 96%, зв'язок з білками плазми - 25%, час досягнення максимальної концентрації при пероральному прийомі - 1-2 ч, максимальна концентрація після прийому в дозі 600 мг становить 6.9 мг / л відповідно і залежить від дози: після одноразового прийому 200 і 400 мг вона становить 2,5 і 5 мкг / мл відповідно. Їжа може уповільнювати всмоктування, але не робить істотного впливу на біодоступність. Уявний об'єм розподілу - 100 л. Розподіл: клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіра, м'які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого таза, дихальна система, сеча, слина, жовч, секрет передміхурової залози; добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком. Проникає в спинномозкову рідину (14-60%). Метаболізується в печінці (близько 5%) з утворенням N-оксид офлоксацину і діметілофлоксаціна. Період напіввиведення - 4.5-7 ч (незалежно від дози). Виводиться нирками - 75-90% (в незміненому вигляді), близько 4% - з жовчю. Позанирковий кліренс - менше 20%. Після одноразового застосування в дозі 200 мг в сечі виявляється протягом 20-24 ч. При нирковій / печінкової недостатності виведення може уповільнюватися. Чи не кумулює. При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.
Показання до застосування:
-інфекційні-запальні захворювання дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
-інфекційні-запальні захворювання ЛОР-органів (синусит, фарингіт. середній отит. ларингіт);
-інфекційні-запальні захворювання шкіри і м'яких тканин;
-інфекційні-запальні захворювання кісток і суглобів;
-інфекційні-запальні захворювання черевної порожнини (включаючи інфекції шлунково-кишкового тракту) і жовчовивідних шляхів;
-інфекційні-запальні захворювання нирок (пієлонефрит) та сечовивідних шляхів (цистит, уретрит);
-профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії).
Спосіб застосування та дози:
Всередину. Дози підбираються індивідуально в залежності від локалізації, тяжкості перебігу інфекції, чутливості мікроорганізмів, а також загального стану хворого і функції печінки і нирок.
Дорослим - по 200-600 мг / сут, курс лікування - 7-10 днів, кратність застосування - 2 рази на день. Дозу до 400 мг / сут можна призначати в 1 прийом, переважно вранці. При гонореї - 400 мг одноразово. При важких інфекціях або при лікуванні хворих з надмірною масою тіла, добова доза може бути збільшена до 800 мг.
Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу.
Для профілактики інфекцій у хворих з вираженим зниженням імунітету - по 400-600 мг / сут.
Таблетки приймають цілими, запиваючи водою до або під час їжі. Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури тіла. При лікуванні сальмонельозів курс лікування - 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування - 3-5 днів.
Особливості застосування:
Чи не є препаратом вибору при пневмонії. спричиненої пневмококами. Чи не показаний при лікуванні гострого тонзиліту.
Не рекомендується застосовувати препарат більше 2 міс. Слід уникати впливу сонячних променів, опроміненню УФ-променями (ртутно-кварцові лампи, солярій).
У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідна відміна препарату. При псевдомембранозний коліт, підтвердженому колоноскопіческого і / або гістологічно, показане пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу.
Слід враховувати, що при застосуванні Офлоксацину-АКОС рідко виникає тендиніт може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллове сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення симптомів тендиніту необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда.
При застосуванні препарату жінкам не рекомендується вживати тампони типу тампакс, в зв'язку з підвищеним ризиком розвитку вагінального кандидозу.
На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії. почастішання нападів порфірії у схильних хворих.
При застосуванні препарату можливі помилково негативні результати при бактеріологічній діагностиці туберкульозу (перешкоджає виділенню Mycobacterium tuberculosis).
У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій та печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна корекція дози).
В період лікування препаратом слід уникати прийому алкоголю.
Використання в педіатрії
У дітей Офлоксацин-АКОС призначають тільки у випадку загрози життя, з урахуванням передбачуваної користі і потенційного ризику розвитку побічних ефектів, коли неможливо застосувати інші, менш токсичні препарати.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія:
З боку травної системи: анорексія. нудота. блювота. діарея. метеоризм. біль у животі (в т.ч. біль у шлунку), підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку центральної нервової системи: головний біль. запаморочення. невпевненість рухів, тремор. судоми. оніміння та парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, кошмарні сновидіння, психотичні реакції, тривожність, підвищена збудливість, фобії, депресія. сплутаність свідомості, галюцинації. підвищення внутрішньочерепного тиску; порушення сприйняття кольору, диплопія. порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.
З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), дерматит бульозний геморагічний, папульозні висипання, васкуліт.
З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит. порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.
Алергічні реакції: шкірний висип. свербіж, кропив'янка. алергічний пневмоніт. алергічний нефрит. еозинофілія. лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм. синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація, мультиформна еритема; рідко - анафілактичний шок.
Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Харчові продукти, антациди, що містять алюміній, кальцій, магній, або солі заліза зменшують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (тому інтервал між прийомом Офлоксацину-АКОС і цих препаратів повинен бути не менше 2 год).
Офлоксацин знижує кліренс теофіліну на 25%. Тому при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну.
Циметидин, фуросемід, метотрексат і препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі.
Офлоксацин збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі.
При одночасному прийомі офлоксацину з антагоністами вітаміну К необхідно контролювати систему згортання крові.
При призначенні Офлоксацину-АКОС з НПЗЗ, похідними нітроімідазолу і метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.
При одночасному призначенні Офлоксацину-АКОС з глюкокортикостероїдами збільшується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.
При призначенні Офлоксацину-АКОС з препаратами, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик розвитку кристалурії і нефротоксичних ефектів.
Протипоказання:
-епілепсія (в т.ч. в анамнезі);
-зниження судомного порога (в т.ч. після черепно-мозкової травми. інсульту або запальних процесів в ЦНС);
-возраст до 18 років (тому що не завершений ріст кістяка);
-лактація (грудне вигодовування);
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічної ниркової недостатності. органічних ураженнях ЦНС.
Застосування препарату офлоксацину при вагітності і годуванні грудьми
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печінки
Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу.
Застосування при порушеннях функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК від 50 до 20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2, або повну разову дозу призначають 1 раз / При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/ через день.
При гемодіалізі і перитонеальному діалізі препарат призначають по 100 мг кожні 24 год.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний дітям і підліткам до 18 років, тому що не завершений ріст кістяка.
У дітей Офлоксацин-АКОС призначають тільки у випадку загрози життя, з урахуванням передбачуваної користі і потенційного ризику розвитку побічних ефектів, коли неможливо застосувати інші, менш токсичні препарати.
Передозування:
Симптоми: запаморочення. сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання.
Лікування: промивання шлунка. призначення симптоматичної терапії.
Умови зберігання:
Список Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки:
Таблетки по 0,2 г в упаковці по 10 штук.
Таблетки по 0,4 г в упаковці по 10 штук.