Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 0,0025 г индапамида.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний (лактоза), кальцію фосфат, коллідон 30, магнію стеарат, тальк.
Склад оболонки: оксіпропілцеллюлоза Клуцел LF, коллідон VA 64, титану діоксид, тальк.
Діуретична засіб з вираженим гіпотензивним дією.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб, споріднені діуретики з помірним за силою і тривалим за тривалістю дією, похідне бензамидов. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує загальний периферичний опір судин.
Має помірну салуретичну і диуретическим ефектами, які пов'язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню, і в меншій мірі іонів калію в проксимальних канальцях і кортикальному сегменті дистального канальця нефрона. Судинорозширювальні ефекти і зниження загального периферичного опору судин мають в своїй основі такі механізми: зниження реактивності судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; збільшення синтезу простагландинів, що мають судинорозширювальну активність; пригнічення струму кальцію в клітини гладеньких м'язів судин. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Бідоступность - висока (93%). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість, але не впливає на повноту абсорбції. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. Рівноважна концентрація досягається через 7 днів регулярного прийому.
Препарат на 70-80% зв'язується з білками плазми крові. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні (в т.ч. плацентарний), бар'єри, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення індапаміду становить в середньому 14-18 годин. Виводиться з організму нирками (до 80%) переважно у вигляді метаболітів, через кишечник - 20%. У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати препарат бажано зранку. Доза становить 2,5 мг (1 таблетка) на добу.
Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягнуть бажаний терапевтичний ефект, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик виникнення побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Замість цього в схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, який не є діуретиком.
У випадках, коли лікування необхідно починати з прийому двох препаратів, доза індапаміду залишається рівною 2,5 мг вранці один раз на добу
Особливості застосування:
При тривалому застосуванні або при прийомі індапаміду у великих дозах можуть розвинутися електролітні порушення, такі як гіпонатріємія. гіпокаліємія. гіпохлоремічний алкалоз. Ці порушення частіше спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю (II-IV Ф.К. за класифікацією NYНА), захворюваннями печінки, при блювоті і діареї, а також у осіб, які перебувають на дієті без солі. Одночасне призначення індапаміду з серцевими глікозидами і кортикостероїдами підвищує ризик виникнення гіпокаліємії. Крім того, може збільшитися виділення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії.
Можлива поява ортостатичноїгіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, наркотичними препаратами та одночасним прийомом інших гіпотензивних засобів. У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби, на тлі гіперальдостеронізму. а також в осіб похилого віку показаний ретельний контроль вмісту кадію і креатиніну.
Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки, ішемічною хворобою серця, хронічною серцевою недостатністю. До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом QТ на електрокардіограмі (уродженим або розвиненим на фоні якого-небудь патологічного процесу).
Перший вимір концентрації калію в крові слід провести протягом I тижні лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком що раніше не діагностованого гіперпаратиреозу. У хворих на цукровий діабет вкрай важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату рідини і на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Індапамід може дати позитивний результат при проведенні донінг-контролю.
Хворим з артеріальною гіпертензією і гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити дещо пізніше), або їм призначають початкові низькі дози інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Похідні сульфонаміду можуть загострювати перебіг системного червоного вовчака (необхідно мати на увазі при призначенні індапаміду).
Побічна дія:
З боку обміну речовин: гіпокаліємія. гіпонатріємія. гіпохлоремічний алкалоз. підвищення азоту сечовини в плазмі крові, гіперкреатинінемія, глюкозоурія, гіперкальціємія.
З боку травної системи: запор або діарея. нудота блювота. сухість у роті, відчуття дискомфорту в області живота, анорексія.
З боку центральної нервової системи: астенія, головний біль. запаморочення. нервозність, астенія, сонливість, безсоння, депресія. підвищена стомлюваність, нездужання, спазм м'язів, напруженість, дратівливість, тривога.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, аритмія. зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії. серцебиття.
З боку сечостатевої системи: ніктурія. поліурія. розвиток частоти інфекцій. Алергічні реакції: свербіж шкіри. кропив'янка. геморагічний васкуліт.
Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, біль в спині, зниження лібідо і потенції, ринорея, пітливість, зниження маси тіла, парестензіі, панкреатит. загострення системного червоного вовчака.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні ііданаміда з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.
Астемізол, еритроміцин (при в / в введенні), пентамідин, сультоприд, вінкамін, антиаритмічні препарати Iа (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, бретиліум, соталол) підвищують ймовірність виникнення порушень серцевого ритму по тину torsades de pointes (шлуночкова тахікардія типу «пірует»).
Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди, тетракоактід, симпатоміметики знижують гіпотензивну дію, баклофен - збільшує.
Салуретики, серцеві глікозиди, глюко- і мінералокортикостероїдів, тетракозактид, амфотерицин В (при в / в введенні), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і / або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії). Контрастні йодовмісні засоби в високих дозах збільшують ризик розвитку порушень функції нирок (зневоднення організму).
Перед застосуванням контрастних йодовмісних засобів хворим необхідно відновити втрату рідини. Трициклічніантидепресанти і антипсихотичні препарати підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії.
Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (довільних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози).
Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або до інших компонентів препарату, декомпенсація функції нирок (анурія) і / або печінки (в т.ч. з енцефалопатією), гіпокаліємія. одночасний прийом препаратів, які подовжують інтервал QT, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) ю
З обережністю. Цукровий діабет в стадії декомпенсації, гіперурикемія (особливо виявляється подагрою або уратних нефролітіазом).
Передозування:
Симптоми: нудота. блювота. слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, запаморочення. сплутаність свідомості, сонливість. У пацієнтів з порушенням функції печінки можливий розвиток печінкової коми.
Лікування: промивання шлунка. корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Умови зберігання:
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. В недоступному для дітей місці Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Умови відпустки:
Таблетки вкриті оболонкою 2,5 мг. По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку. 2, 3 контурні упаковки разом з інструкцією вкладають в пачку з картону.