Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 250 мг
Допоміжні речовини: лактулоза - 300 мг, кальцію фосфату дигідрат - 59.8 мг, крохмаль кукурудзяний - 24 мг, гіпромелоза - 5 мг, натрію лаурилсульфат - 1.2 мг, кроскармелоза натрію - 20 мг, магнію стеарат - 6 мг, целюлоза мікрокристалічна - до 700 мг .
Склад оболонки: (гіпромелоза - 9.49 мг, титану діоксид - 5.2 мг, макрогол 4000 - 4.16 мг, тальк - 1.12 мг, барвник тропеолін-О - 0.03 мг) - до 720 мг.
Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг
Допоміжні речовини: лактулоза - 600 мг, кальцію фосфату дигідрат - 119.6 мг, крохмаль кукурудзяний - 48 мг, гіпромелоза - 10 мг, натрію лаурилсульфат - 2.4 мг, кроскармелоза натрію - 40 мг, магнію стеарат - 12 мг, целюлоза мікрокристалічна - до 1400 мг .
Склад оболонки: (гіпромелоза - 18.98 мг, титану діоксид - 10.4 мг, макрогол 4000 - 8.32 мг, тальк - 2.24 мг, барвник тропеолін-О - 0.06 мг) - до 1440 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакологічна дія. Антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи азалідів, діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Діє на поза - і внутрішньоклітинно розташованих збудників. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Лактулоза, що входить до складу Екомеду як бифидогенного фактора, є синтетичним дисахаридом, молекула якого складається із залишків галактози і фруктози. Лактулоза в шлунку і верхніх відділах кишечника не всмоктується і не гідролізується. Вивільняється з таблеток Екомеду лактулоза як субстрат ферментує нормальної мікрофлорою товстого кишечника, стимулюючи зростання біфідобактерій і лактобацил. В результаті гідролізу лактулози в товстому кишечнику утворюються органічні кислоти - молочна, оцтова і мурашина, що пригнічують ріст патогенних мікроорганізмів і зменшують внаслідок цього продукцію азотовмісних токсичних речовин.
Таким чином, лактулоза в складі Екомеду знижує шкідливу дію антибіотика на нормальну мікрофлору кишечника і ризики побічних ефектів, пов'язані з дисбіозу.
Фармакокінетика. Абсорбція - висока, кислотривкий, ліпофілен. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку), Cmax після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг / л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканинах і клітинах концентрація в 10-50 разів вище, ніж в сироватці крові, обсяг розподілу - 31.1 л / кг. Легко проходить гістогематичні бар'єри. Добре проникає в органи дихання, сечостатеві органи і тканини, передміхурову залозу, шкіру і м'які тканини; накопичується в середовищі з низьким pH, в лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає через мембрани клітин і створює високі концентрації внутрішньоклітинно. Концентрації в осередках інфекції на 24-34% вище, ніж в здорових тканинах і корелюють з виразністю запального процесу. У вогнищі запалення зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Зв'язок з білками плазми - 7-50% (обернено пропорційна концентрації в сироватці). У печінки деметилюється, метаболіти, що утворюються неактивні. В метаболізмі препарату беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл / хв: T1 / 2 між 8 і 24 годин після прийому - 14-20 ч, T1 / 2 в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% препарату виводиться з жовчю в незміненому вигляді, 6 % - нирками. Прийом їжі істотно змінює фармакокінетики (в залежності від лікарської форми): суспензія - Cmax збільшується (на 46%) і AUC (на 14%); таблетки - Cmax збільшується (на 31%), AUC не змінюється. У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%), у дітей у віці 1-5 років знижуються Cmax, T1 / 2, AUC.
Лактулоза, що входить до складу Екомеду, не робить вплив на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність азитроміцину.
Показання до застосування:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів, спричинені чутливими до азитроміцину збудниками: фарингіт. тонзиліт. ларингіт. синусит. середній отит; скарлатина;
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: пневмонія (в т.ч. атипова), бронхіт;
- інфекції шкіри та м'яких тканин: вугри звичайні (середньої тяжкості), рожа. імпетиго. вторинно інфіковані дерматози;
- інфекції сечовивідних шляхів: гонорейний і негонорейний уретрит. цервицит;
- хвороба Лайма (початкова стадія - erythema migrans);
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози:
Препарат Екомед приймають всередину, за годину до або через дві години після їжі, 1 раз / сут.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів - 0,5 г / одноразово протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).
При інфекціях шкіри і м'яких тканин - 1 г / сут. в перший день, далі по 0.5 г / сут. щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г); вугри звичайні - 0.5 г / сут. одноразово протягом 3 днів, потім по 0.5 г / сут. 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток - з інтервалом в 7 днів.
При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) - одноразово 1 г.
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г в перший день і 0.5 г щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
При виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, - 1 г / сут. протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.
Дітям з 6 місяців, у вигляді суспензії для прийому всередину, Екомед призначають з розрахунку 10 мг / кг 1 раз / сут. протягом 3 днів або 5 денний курс: в перший день - 10 мг / кг, потім 4 дні - по 5-10 мг / кг / сут. (Курсова доза - 30 мг / кг).
При лікуванні erythema migrans у дітей доза - 20 мг / кг в перший день і 10 мг / кг з 2 по 5 день захворювання.
Спосіб приготування суспензії:
Суспензія готується безпосередньо перед застосуванням.
Порошок у флаконі попередньо струшують, додають 11 мл кип'яченої і охолодженої до кімнатної температури води, використовуючи шприц для дозування, перемішують, отримуючи однорідну суспензію. Для точного дозування суспензії слід користуватися дозировочной двосторонньої ложкою, яку потрібно добре споліскувати водою після кожного застосування. Після розведення суспензію слід зберігати не більше 7 днів в холодильнику, але не заморожувати.
Особливості застосування:
У разі пропуску прийому антибіотика, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, наступні дози приймати з інтервалом в 24 ч.
При одночасному застосуванні антацидів необхідно дотримуватися 2-годинний інтервал між прийомами препаратів.
Після відміни терапії азитроміцином реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися протягом тривалого часу і можуть зажадати специфічної терапії під наглядом лікаря.
Побічна дія:
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль в грудній клітці (менше 1%). З боку центральної нервової системи: запаморочення. головний біль. вертиго, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, неврози, порушення сну (менше 1%).
З боку травної системи: при прийомі всередину - діарея (5%), нудота (3%), болі в животі (3%); 1% і менше - метеоризм. блювота. мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; крім того, у дітей - запори, зниження апетиту, гастрит; кандидоз слизової оболонки порожнини рота.
З боку сечовидільної системи: вагінальний кандидоз, нефрит (менше 1%).
Алергічні реакції: висип, кропив'янка. свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк; рідко бронхоспазм.
Інші: астенія, фотосенсибілізація; у дітей - кон'юнктивіт; зміна смаку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Антациди, що включають Al3 + і Mg2 +, етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.
При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не з'являлися, однак, з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
Підвищує концентрацію дигоксину за рахунок ослаблення його інактивації кишковою флорою.
Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії триазолама.
Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні ЛС, теофілін та ін. ксантіновие похідні), за рахунок пригнічення антибіотиком мікросомального окислення в гепатоцитах.
Знижує активність лінкозамідов, потенціює ефект тетрациклінів і хлорамфеніколу.
Протипоказання:
- гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів,
- тяжка печінкова і / або ниркова недостатність.
- з обережністю: вагітність, період лактації, аритмії. подовження інтервалу Q-T (ризик розвитку шлуночкових аритмій).
Застосування препарату ЕКОМЕД® при вагітності і годуванні грудьми
З обережністю застосовується при вагітності та в період грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності
Застосування у дітей
Застосування у дітей можливо з 6 міс відповідно до режиму дозування.
Передозування:
Умови зберігання:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг і 500 мг:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Таблетки, покр. плівковою оболонкою, 250 мг: 6 шт.
Таблетки, покр. плівковою оболонкою, 500 мг: 3 шт.