капс. 0,2 г контурні. ячейк. уп. № 24 4,47 грн.
Норфлоксацин 0,2 г
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Лікарська форма
Фармакологічні властивості
норфлоксацин (1-етил-6-фтор-1,4 дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл) -3- хінолінкарбонової кислоти) - антибактеріальний засіб групи фторхінолонів. Діє бактерицидно, пригнічуючи ДНК-гіразу, порушує процес суперспіралізації ДНК. Активний відносно більшості грамнегативних бактерій - Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Proteus spp. Morganella morganii, Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Yersinia spp. Providencia spp. Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. (В тому числі Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp. Vibrio spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp. Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), резистентний до метициліну, Enterococcus faecalis. Норфлоксацин активний відносно бактерій, які продукують # 946; -лактамази. До норфлоксацину нечутливі анаеробні бактерії, малочутливий Enterococcus spp.
Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, при прийомі всередину всмоктується близько 30-40% норфлоксацину. Зв'язування з білками плазми крові становить 14%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-3 години після прийому препарату в залежності від призначеної дози. Норфлоксацин накопичується в периферичних тканинах; добре проникає в тканини жовчного міхура, жовчних проток, печінки, нирок, передміхурової залози, жіночих статевих органів. Високі концентрації препарату також виявляють у слизовій оболонці бронхів, бронхіальному секреті і в плевральній рідині. Проникає через плаценту. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 3-6 год. Норфлоксацин піддається біотрансформації в печінці з утворенням метаболітів, які в некон'югованій формі виводяться із сечею; частина метаболітів володіє мікробіологічної активністю (менш вираженою, ніж у норфлоксацина). Метаболіти не визначають в сироватці крові і виявляють в жовчі, калі і сечі (приблизно в однаковій пропорції). Екскреція з сечею метаболітів норфлоксацина менше 10% прийнятої дози. Близько 30% виводиться з сечею в незміненому вигляді
Показання до застосування Норфлоксацин
інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до норфлоксацину мікроорганізмами: інфекції вуха, горла, носа, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, шигельоз, дизентерія, холера, черевний тиф), органів черевної порожнини (включаючи малий таз), гострі і хронічні інфекції сечостатевого тракту (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит), інфекції шкіри і м'яких тканин, кісток і сполучної тканини, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея, профілактика інфекцій у хворих з гранулоцитопенією
Протипоказання
підвищена чутливість до хінолонів, вік до 15 років, період вагітності та годування груддю, печінкова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсія, епілептиформні синдром різної етіології
Застереження при використанні
під час лікування слід підтримувати адекватний діурез. При лікуванні Норфлоксацином можливе підвищення протромбінового індексу (при проведенні оперативних втручань слід контролювати стан системи згортання крові). Які приймають препарат пацієнтам слід уникати інсоляції та ультрафіолетового опромінення. Необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та роботи, що вимагає концентрації уваги і швидкої реакції
Взаємодія з лікарськими препаратами
одночасне застосування антацидів, що містять кальцій, алюміній або магній, препаратів, що містять залізо або цинк, а також сукральфату, може призводити до істотного зниження всмоктування Норфлоксацину. Інтервал між застосуванням цих препаратів і Норфлоксацину повинен бути не менше 2 год. Одночасне застосування теофіліну або циклоспорину може призводити до підвищення їх концентрації в крові, тому при одночасному прийомі слід знижувати дозу цих препаратів і проводити моніторинг їх рівня в плазмі крові. При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів (варфарину або його похідних) може спостерігатися посилення їх дії, в зв'язку з цим необхідний регулярний контроль за рівнем протромбіну. При одночасному застосуванні пробенециду знижується екскреція Норфлоксацину з сечею. Одночасне застосування нітрофурантоїну може супроводжуватися зниженням антимікробної дії Норфлоксацину. Одночасне введення Норфлоксацину з лікарськими засобами, що мають потенційну здатність знижувати артеріальний тиск, може викликати різке його зниження. У зв'язку з цим в таких випадках, а також при одночасному введенні барбітуратів, анестетиків, слід контролювати ЧСС, АТ, показники ЕКГ. Одночасне застосування з препаратами, які знижують судомний поріг, може привести до розвитку епілептиформних нападів. Відзначено синергізм між Норфлоксацином і протигрибковими засобами (наприклад амфотерицином В, кетоконазолом, міконазолом, флуцитозином і нистатином)
Спосіб застосування та дозування Норфлоксацин
режим дозування визначається індивідуально. Норфлоксацин призначають всередину за 1 ч до їжі або через 2 години після їжі, запиваючи склянкою води. При інфекціях сечових шляхів - по 400 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів; при неускладненому циститі - 3-7 днів; при хронічній рецидивуючій інфекції сечових шляхів - до 12 тижнів, якщо протягом перших 4 тижнів досягається ефект, то дозу знижують до 400 мг / сут. При гострому бактеріальному гастроентероколіті - 5 днів; при гострому гонококовому уретриті, фарингіті, проктиті, цервіциті - одноразово 800 мг; при черевному тифі - по 400 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактики рецидивів інфекцій сечових шляхів - по 200 мг / добу протягом 4-6 тижнів. У пацієнтів з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну більше 20 мл / хв корекції режиму дозування не потрібна. При кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв (або рівні сироваткового креатиніну більше 5 мг / 100 мл) і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 1/2 терапевтичної дози 2 рази на добу або повну дозу 1 раз на добу. З метою профілактики інфекцій у хворих з гранулоцитопенією препарат призначають в дозі 400 мг кожні 8 год. Тривалість лікування встановлюють індивідуально. Середня добова доза для дорослих і дітей старше 15 років становить 800 мг / сут. Максимальна добова доза - 1600 мг
Побічні ефекти
Норфлоксацин зазвичай добре переноситься. Загальна частота побічних ефектів становить приблизно 5%. При тривалому застосуванні або призначенні препарату в максимальній добовій дозі можливі порушення з боку шлунково-кишкового тракту (гіркота в роті, нудота, діарея, анорексія, псевдомембранозний ентероколіт), підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення з боку серцево-судинної системи (тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, непритомність), порушення з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість), порушення з боку сечовидільної системи (кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, кровотечі з уретри, гіперкреатинемія), порушення з боку опорно-рухового апарату (міалгії, артралгії, тендиніти), з боку органів кровотворення (лейкопенія, еозинофілія, зниження рівня гематокриту, тромбоцитопенія), фотосенсибілізація (при лікуванні хворих Норфлоксацином не можна проводити УФ-опромінення), алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив'янка, набряки, злоякісна ексудативна еритема / синдром Стівенса - Джонсона), при тривалому застосуванні - кандидоз
Передозування
Симптоми: запаморочення, нудота, блювота, сонливість, холодний піт, набряклість обличчя, судоми. Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, адекватна гідратаційна терапія з форсованим діурезом, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає
Умови зберігання
в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С