фармакологія
Фармакологічна дія - прогестагенной.
Утворює комплекс зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, що зв'язується з хроматином клітин-мішеней і змінює синтетичні процеси в клітці. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу. Пригнічує овуляцію, формування жовтого тіла і подовжує час настання менструації (при тривалому прийомі). Підвищує в'язкість цервікальногослизу. Виявляє слабкі андрогенні властивості.
Швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення Cmax становить близько 3 ч. Піддається біотрансформації. Фармакологічну активність має метаболіт - норетистерон. Екскретується переважно з сечею.
При тривалому застосуванні в якості перорального контрацептивного засобу знижує ризик виникнення запальних захворювань органів малого таза, залізодефіцитної анемії, зменшує ймовірність розвитку фіброзно-кістозної мастопатії, новоутворень яєчників і ендометрія, в т.ч. раку ендометрія. Протективное дію залежить від тривалості контрацепції і зберігається протягом 5 років після закінчення прийому (у родили жінок - не менше 10 років).
Застосування речовини Лінестренол
Таблетки 5 мг: дисфункціональні маткові кровотечі, аменорея (первинна або вторинна), олігоменорея, ендометріоз, карцинома ендометрія, мастопатія, передменструальний синдром, пригнічення овуляції, відстрочка нормальної менструації.
Таблетки 0,5 мг: пероральна контрацепція.
Протипоказання
Гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, маткові кровотечі неуточненої етіології, свербіж, порфірія, отосклероз, внутрішньопечінковий холестаз, вроджені порушення обміну білірубіну, цукровий діабет типу 1, вагітність, в т.ч. позаматкова (в анамнезі).
Обмеження до застосування
Хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, депресія, тромбоемболія (в анамнезі).
Побічні дії речовини Лінестренол
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея; рідко - підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця.
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення; рідко - тривожність, депресія.
З боку сечостатевої системи: кровотечі прориву, що мажуть виділення зі статевих шляхів, підвищення або зниження лібідо.
З боку шкірних покривів: рідко - вульгарні вугри, гірсутизм, хлоазма, висип, свербіж шкіри.
Інші: збільшення маси тіла, зниження толерантності до глюкози, гіперліпопротеїнемія, гіперкоагуляція; рідко - посилення потовиділення, хворобливе напруга молочних залоз, набряки.
взаємодія
Барбітурати, рифампіцин, проносні засоби знижують ефективність контрацепції. Макроліди збільшують ризик токсичного ураження печінки. Підвищує плазмову концентрацію бета-блокаторів та циклоспорину.
Передозування
Симптоми: нудота і блювота.