ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб.
левофлоксацин (у формі гемігідрату) 250 мг
Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль 1500, крохмаль картопляний, кросповідон (коллідон CL-M), повідон (полівінілпіролідон), лактоза (цукор молочний), тальк, целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь 4000), титану діоксид, тропеолін 0.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
7 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.
Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів.
Левофлоксацин - лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ферменти ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембрані бактерій.
Левофлоксацин активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.
Левофлоксацин активний відносно аеробних грамположітел'них мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (Коагулазонегатівние, метицилін-чутливі / помірно метицилін-чутливі штами), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами); Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі / помірно пеніцилін-чутливі / пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus (групи С, G), Viridans group streptococci (пеніцилін-чутливі та пеніцилін-резистентні штами), Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter spp. Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі / ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens), Salmonella spp. Serratia spp. Serratia marcescens; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spр. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veillonella spp .; інших мікроорганізмів: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
При прийомі всередину препарат швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту всмоктування. Біодоступність - 99%. Тmax складає 1-2 ч. При прийомі 250 мг і 500 мг Cmax становить 2.8 і 5.2 мкг / мл відповідно.
Зв'язування з білками плазми становить 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи (в т. Ч. В передміхурову залозу), кісткову тканину, спинномозкову рідину, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.
У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.
Виводиться з організму в незміненому вигляді переважно з сечею (шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції). Нирковий кліренс становить 70% загального кліренсу. T1 / 2 складає 6-8 ч. Менше 5% левофлоксацину виводиться у вигляді метаболітів. Після перорального прийому в незміненому вигляді з нирками протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87% від прийнятої дози; в калі протягом 72 год виявляється 4%.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
- нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. хронічний бронхіт, пневмонія);
- ЛОР-органів (в т.ч. синусит, середній отит);
- сечостатевих органів (в т.ч. гострий пієлонефрит, простатит, урогенітальний хламідіоз);
- шкіри та м'яких тканин (у т.ч. нагноившиеся атероми, абсцес, фурункули);
У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу.
Препарат слід приймати всередину до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0.5 до 1 склянки).
При загостренні хронічного бронхіту призначають по 250-500 мг 1 раз / добу протягом 7-10 днів.
При пневмонії призначають по 500 мг 1-2 рази / добу протягом 7-14 днів.
При синуситі призначають по 500 мг 1 раз / добу протягом 10-14 днів.
При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів призначають по 250 мг 1 раз / добу протягом 3 днів.
При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) - по 250 мг 1 раз / добу протягом 7-10 днів.
При простатиті призначають по 500 мг 1 раз / добу протягом 28 днів.
При інфекціях шкіри і м'яких тканин призначають по 250-500 мг 1-2 рази / добу протягом 7-14 днів.
У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу призначають по 500 мг 1-2 рази / добу (500-1000 мг / добу) до 3 міс.
Левофлоксацин виводиться переважно нирками, тому при лікуванні пацієнтів з обмеженою функцією нирок потрібно знижувати дозу препарату.
Кліренс креатиніну Дози для прийому всередину
500 мг / 24 год 500 мг / 12 год
50-20 мл / хв перша доза 500 мг
потім 250 мг / 24 год перша доза 500 мг
потім 250 мг / 12 год
Можливе призначення Лефлобакта в формі таблеток для продовження курсу лікування тим пацієнтам, яким спочатку було призначено в / в введення левофлоксацину розчину для інфузій та було досягнуто поліпшення їх стану, що дозволяє проводити подальший прийом левофлоксацину всередину.
З боку травної системи: нудота, блювота, діарея (у т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у т.ч. підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, неспокій, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, епілептичні припадки (у схильних пацієнтів).
З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і відчуття дотику.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, біль у м'язах, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії.
Алергічні реакції: свербіж і гіперемія шкіри, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, задуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт.
Інші: астенія, загострення порфірії, фотосенсибілізація, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.
- ураження сухожилля при раніше проводився лікуванні хінолонами;
- порушення функції нирок при КК