ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді гігроскопічної маси білого кольору.
1 амп.
алпростаділ (клатратного комплекс з альфадексом) 20 мкг
- "- 60 мкг
Допоміжні речовини: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводна.
Ампули скляні (10) - пачки картонні.
Препарат простагландину Е1 (PG E1). Покращує мікроциркуляцію і периферичний кровообіг, надає вазопротекторну дію.
При системному введенні викликає розслаблення гладких волокон, має судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС без зміни артеріального тиску. При цьому наголошується рефлекторне збільшення серцевого викиду і ЧСС.
Сприяє підвищенню еластичності еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів і активність нейтрофілів, підвищує фібринолітичну активність крові.
Надає стимулюючу дію на гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура, матки; пригнічує секрецію шлункового соку.
Застосовується в комплексі з альфаціклодекстріном в / в або в / а. Під час приготування розчину комплекс препарату розпадається на складові частини - PG E1 і альфаціклодекстрін.
При в / в введенні терапевтично значуща концентрація активної речовини досягається незабаром після початку введення препарату, а Cmax в плазмі крові досягається протягом 2 годин від початку введення.
PG E1 зв'язується з білками плазми на 93%.
Процес біотрансформації PG E1 відбувається головним чином у легенях, при «першому проходженні» через легені метаболізується 60-90% активної речовини з утворенням основних метаболітів - 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0 і PG E0.
PG E1 є ендогенною речовиною з виключно коротким T1 / 2. Концентрація в плазмі крові повертається до вихідного рівня через 10 сек після припинення введення. Виводиться у вигляді метаболітів з сечею (88%) і через шлунково-кишкового тракту (12%) протягом 72 год.
T1 / 2 альфаціклодекстріна становить близько 7 хв, виводиться з сечею в незміненому вигляді.
- хронічні облітеруючі захворювання артерій III та IV стадій (за класифікацією Фонтейна).
Готувати розчин необхідно безпосередньо перед виконанням інфузії. Ліофілізат розчиняється одразу після додавання фізіологічного розчину. Спочатку розчин може вийти молочно-каламутним. Цей ефект створюється за рахунок бульбашок повітря і не має значення. Через короткий час розчин стає прозорим.
Не допускається використання розчину, приготованого більше 12 год тому.
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп. / 20 мкг алпростадилу
Для отримання розчину для в / а введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 20 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50 мл фізіологічного розчину. При відсутності інших приписів половину ампули Вазапростану ® (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити в / а протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під суворим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії.
Якщо в / а введення препарату здійснюється через встановлений катетер, в залежності від переносимості і ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг / кг / хв з введенням препарату протягом 12 год при використанні пристрою для інфузій (відповідає ¼-11/2 ампулам Вазапростан).
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп. / 60 мкг алпростадилу
Для отримання розчину для в / а введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину. При відсутності інших приписів 1/6 ампули Вазапростану ® (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити в / а протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під суворим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1/3 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії.
Якщо в / а введення препарату здійснюється через встановлений катетер, в залежності від переносимості і ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг / кг / хв з введенням препарату протягом 12 год при використанні пристрою для інфузій (відповідає 1/12-½ ампулам Вазапростан).
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп. / 20 мкг алпростадилу
Для отримання розчину для в / в введення вміст 2 ампул ліофілізату (відповідає 40 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин в / в протягом 2 ч. Ця доза застосовується 2 рази / добу.
Або вміст 3 ампул (відповідає 60 мкг алпростадилу) розчиняють в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводять в / в інфузійно протягом 3 ч 1 раз / сут.
Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, при позитивному ефекті лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. При відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп. / 60 мкг алпростадилу
Для отримання розчину для в / в введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин в / в протягом 3 ч 1 раз / сут.
Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, при позитивному ефекті лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. При відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (сироватковий креатинін більше 1.5 мг / дл) в / в введення Вазапростану ® необхідно починати з 20 мкг (1 амп. 20 мкг або 1/3 амп. По 60 мкг) протягом 2 ч. При необхідності через 2 3 дня разову дозу збільшують до 40-60 мкг.
Для пацієнтів з нирковою та серцевою недостатністю максимальний обсяг рідини, що вводиться - 50-100 мл / сут. Курс лікування - 4 тижні.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судомний синдром, підвищена втома, відчуття нездужання, порушення чутливості шкіри і слизових оболонок.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, біль за грудиною, порушення серцевого ритму, AV-блокада.
З боку травної системи: відчуття дискомфорту в епігастрії, нудота, блювота, діарея.
З боку кістково-м'язової системи: гиперостоз довгих трубчастих кісток (при терапії більше 4 тижнів).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: еритема, набряк, біль, порушення чутливості, флебіт (проксимальніше місця в / в введення).
Інші: підвищене потовиділення, гіпертермія, набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія.
Лабораторні показники: лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення титру С-реактивного білка, підвищення рівня трансаміназ.
Рідко: артралгії, сплутаність свідомості, судоми центрального генезу, пропасниця, озноб, брадіпное, психоз, ниркова недостатність, анурія. Повідомлялося про декілька випадків розвитку набряку легенів і гострої лівошлуночкової недостатності.
Вкрай рідко (до 1% випадків): шок, гостра серцева недостатність, гіпербілірубінемія, кровотеча, сонливість, брадіпное, зниження функції дихання, тахіпное, анурія, порушення функції нирок, гіпоглікемія, фібриляція шлуночків, AV-блокада II ступеня, надшлуночкова аритмія, напруга м'язів шиї, підвищена дратівливість, гіпотермія, гіперкапнія, гіперемія шкірних покривів, гематурія, перитонеальні симптоми, тахіфілаксія, гіперкаліємія, тромбоцитопенія, анемія.
Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату або з самою процедурою катетеризації, оборотні після зниження дози або припинення інфузії.
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
- виражені порушення ритму серця;
- перенесений в останні 6 міс інфаркт міокарда;
- інфільтративні захворювання легенів;
- хронічні обструктивні захворювання легенів;
- дисфункція печінки (підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ);
- захворювання печінки в анамнезі;
- захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком виникнення кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжке ураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма);
- супутня терапія судинорозширювальними і антикоагулянтами;
- період лактації (грудного вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до алпростаділу та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати Вазапростан при гіпотензії, серцево-судинної недостатності (обов'язковий контроль навантаження об'єму розчину-носія), пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (лікування слід проводити в постдіалізном періоді), пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу, особливо при великих ураженнях судин.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Застосування Вазапростану ® при вагітності протипоказано.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Вазапростан можуть застосовувати тільки лікарі, які мають досвід в ангіології, знайомі з сучасними методами безперервного контролю серцево-судинної системи і мають для цього відповідне обладнання.
При проведенні терапії Вазапростаном слід контролювати артеріальний тиск, ЧСС, біохімічні показники крові, показники згортання крові (при порушеннях згортання крові або при одночасній терапії препаратами, які впливають на систему згортання).
В період лікування Вазапростаном щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у пацієнтів з нирковою недостатністю об'єм рідини, що вводиться слід обмежити до 50-100 мл / сут. Необхідно динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль АТ і ЧСС), при необхідності - контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або проведення ехокардіографічного дослідження.
Пацієнти з ІХС, периферійними набряками і порушеннями функції нирок (креатинін більше 1.5 мг / дл) під час лікування Вазапростаном і протягом 1 дня після припинення застосування препарату повинні перебувати під наглядом в стаціонарі.
Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною для припинення терапії, симптоми запалення зникають через декілька годин після припинення інфузії або зміни місця введення препарату. Специфічного лікування в подібних випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву даного побічної дії препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Вазапростан може впливати на здатність до активної участі у вуличному русі, керувати транспортними засобами або працювати з механізмами, особливо на початку лікування, при збільшенні дози і відміні препарату, а також при одночасному прийомі алкоголю.
Симптоми: зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, можливий розвиток вазо-вагальних реакцій (блідість шкірних покривів, підвищене потовиділення, нудота, блювота), що може супроводжуватися ішемією міокарда і симптомами серцевої недостатності; можливі біль, набряк і почервоніння тканини в місці інфузії.
Лікування: необхідно зменшити дозу препарату або припинити інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску хворого в положенні лежачи необхідно підняти ноги. Якщо симптоми необхідно використовувати симпатоміметики.
При одночасному застосуванні Вазапростан може посилювати ефект гіпотензивних засобів, периферичних вазодилататорів, антиангінальних препаратів.
При одночасному застосуванні Вазапростану ® з антикоагулянтами, інгібіторами агрегації тромбоцитів, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні Вазапростану ® з адреналіном (адреналіном), норепінефрином (норадреналином) знижується вазодилатаційний ефект.
Необхідно враховувати, що взаємодія можлива в тому випадку, якщо перераховані вище препарати застосовувалися незадовго до того, як була розпочата терапія Вазапростаном.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
При пошкодженні ампули ліофілізат стає вологим і клейким, сильно зменшується в обсязі. В цьому випадку використовувати препарат не можна.