ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою.
1 таб.
бісопрололу фумарат 5 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172).
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
Селективний бета 1 адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності. Чи не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.
Гіпотензивну дію пов'язано зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.
Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може збільшитись потреба в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV-провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградним напрямках через AV-вузол) і провідності по додаткових шляхах. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) надає блокуючий ефект на обидва підтипу β-блокатори, головним чином в бронхах і гладких м'язах судин.
Абсорбція становить 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові спостерігається через 1-3 год.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізується в печінці.
T1 / 2 10-12 ч. Виводиться нирками (50% - в незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.
- ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії.
Препарат призначають всередину по 2.5-5 мг 1 раз / сут. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз / сут. Максимальна добова доза - 20 мг.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.
Таблетки слід приймати вранці натщесерце, не розжовуючи.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно ), тремор.
З боку органу зору: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток, стоп, задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку, гепатит, зміна активності ферментів печінки (АЛТ, АСТ), білірубіну, тригліцеридів.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларинго- і бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка.
Інші: біль у спині, артралгія, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску), ослаблення лібідо, зниження потенції.
- шок (в т.ч. кардіогенний);
- гостра серцева недостатність;
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
- AV-блокада II і III ступеня;
- ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала);
- кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст. особливо при інфаркті міокарда);
- бронхіальна астма і хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі;
- одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);
- пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
- феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокатори.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, міастенії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, AV-блокаді I ступеня, псоріазі, депресії (у т.ч. в анамнезі), пацієнтам похилого віку.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Застосування Короналу при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) можливе в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода або дитини.
При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
При призначенні Короналу слід регулярно контролювати ЧСС і АТ (на початку лікування - щодня, потім - 1 раз на 3-4 місяці), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхо-легеневих анамнезом.
Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через важке коронарного атеросклерозу з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд. / Хв) і підвищеного кінцевого діастолічного об'єму лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.
У пацієнтів, що палять ефективність бета-блокаторів знижується.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо досягнута ефективна альфа-адреноблокади).
Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання.
При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через кілька днів після припинення прийому бісопрололу.
Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.
Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Хворим з супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії.
Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (дозу знижують на 25% в 3-4 дні).
Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові і сечі катехоламінів, метанефринів і ванілінміндальной кислоти, титрів антинуклеарних антитіл.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.
Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбирующие препарати. Проводять симптоматичну терапію: при розвиненій AV-блокаді - в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину (адреналіну) або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - в / в лідокаїн (препарати I А класу не застосовуються); при зниженні АТ хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; при відсутності симптомів набряку легенів - в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення епінефрину (адреналіну), допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії і усунення вираженого зниження артеріального тиску); при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - бета 2-адреноміметики інгаляційно.
Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол.
При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для в / в введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію і блокади синтезу простагландину нирками), ГКС і естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють гіпотензивний ефект Короналу.
При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця і серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
При одночасному застосуванні з Короналом три- і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової.
Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і Короналу повинен становити не менше 14 днів.
При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі.
При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин скорочує період напіввиведення бісопрололу.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.