Опис. Білі або майже білого кольору, круглі, ліофілізовані таблетки.
Фармакотерапевтична група. протиалергічний засіб - H1-гістамінових рецепторів блокатор
Код ATX R06AX22
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Ебастін є блокатором H1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури і підвищення судинної проникності.
Фармакодинаміка
Після прийому препарату всередину виражену протиалергічну дію починається через 1 год і триває протягом 48 год. Після 5-денного курсу лікування препаратом Кестин ® таблетками ліофілізованими 20 мг антигістамінна активність зберігається протягом 72 год за рахунок дії активних метаболітів. При тривалому прийомі зберігається високий рівень блокади периферичних H1 - гістамінових рецепторів без розвитку тахіфілаксії. Препарат не виявляє вираженої антихолінергічної і седативного ефекту. Не було помічено впливу препарату Кестин ® таблеток ліофілізованих 20 мг на Q-T-інтервал ЕКГ в дозі 100 мг, що перевищує рекомендовану добову дозу (20 мг) в 5 разів.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко всмоктується і майже повністю метаболізується в печінці, перетворюючись в активний метаболіт каребастину. Після одноразового прийому 20 мг препарату максимальна концентрація каребастину в плазмі крові досягається через 1-3 год і становить в середньому 157 нг / мл. Жирна їжа прискорює абсорбцію каребастіна (концентрація в крові зростає на 50%) і пресистемний метаболізм (освіта каребастіна).
При щоденному прийомі препарату рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг / мл. Зв'язування з білками плазми крові ебастину і каребастину становить понад 95%. Період напіввиведення каребастііа становить від 15 до 19 год, 66% препарату виводиться у вигляді кон'югатів через нирки.
Прийом їжі не впливає на клінічні ефекти препарату Кестин ® таблетки ліофілізований 20 мг.
У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються. При нирковій недостатності період напіввиведення зростає до 23-26 год, а при печінковій недостатності - до 27 год, однак концентрація препарату не перевищує терапевтичних значень.
показання
алергічний риніт різної етіології (сезонний і / або цілорічний); кропив'янка різної етіології, в тому числі хронічна ідіопатична.
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, фенілкетонурія, дитячий вік до 15 років.
З обережністю
застосовувати у пацієнтів зі збільшеним Q-T-інтервалом, гіпокаліємією, при нирковій і / або печінковій недостатності.
Спосіб застосування та дози
Для розсмоктування в порожнині рота, незалежно від прийому їжі.
Дорослим і дітям старше 15 років призначають 1 ліофілізований таблетку (20 мг) один раз на добу. Курс лікування буде визначатися зникненням симптомів захворювання.
Літні пацієнти: Немає необхідності зміни дози.
Пацієнти з порушенням функції нирок: Немає необхідності зміни дози.
Пацієнти з порушенням функції печінки: При незначній і помірній печінковій недостатності може застосовуватися звичайна доза. При тяжкому порушенні функції печінки не слід перевищувати добову дозу ебастину в 10 мг.
Спеціальні заходів при роботі з препаратом.
- Щоб уникнути пошкодження таблеток, які не діставайте препарат з блістери за допомогою натискання. Відкрийте упаковку, обережно піднявши вільний край захисної плівки (рис. 1).
- Зніміть захисну плівку (рис. 2).
- Обережно видавіть препарат, не чіпаючи його (див. Рис. 3).
- Обережно витягніть препарат (див. Рис. 4) і покладіть його на мову, де він швидко розчиниться. Немає необхідності запивати водою або іншою рідиною. прийом їжі не впливає на дію препарату.
Побічна дія
З частотою від 1% до 3,7%: головний біль, сонливість, сухість слизової оболонки порожнини рота.
З частотою менше 1%: диспепсія, нудота, безсоння, біль у животі, астенічний синдром, синусит, риніт. Можливі алергічні реакції.
Передозування
Ознаки помірного впливу на центральну нервову систему (стомлення) і вегетативну нервову систему (сухість слизової оболонки порожнини рота) можуть виникати тільки при високих дозах (300 мг - 500 мг, що в 15-25 разів вище, ніж терапевтична доза). Спеціального антидоту для ебастину немає. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, контроль життєво важливих функцій організму, симптоматичне лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не рекомендується застосовувати препарат Кестин ® таблетки ліофілізований 20 мг одночасно з кетоконазолом та еритроміцином (збільшення ризику подовження Q-T-інтервалу).
Препарат Кестин ® таблетки ліофілізований 20 мг не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.
особливі вказівки
Ебастін може спотворювати результати шкірних алергічних проб. Тому рекомендується проводити такі проби не раніше, ніж через 5-7 днів після відміни препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обладнанням
У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, можливо мінімальне зниження здатності пацієнтів до керування транспортними засобами і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки ліофілізовані 20 мг.
По 10 таблеток в блістер з Алюмііія / ПВХ і Алюмінію / ПЕТ. По 1 блістеру з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
умови відпустки
препарат відпускається без рецепта.
Виробник
Каталент ЮК Суїндон Зідіс Лімітед
Франкленд Роуд, Блейгров, Суїндон, Уїлтшир,
SN5 8RU Великобританія
Випусковий контроль якості
- Індустріас Фармасеутікас Алміралл, С.Л.
Каретера Насьональ II, км 593, 08740 Сант Андреу Де Ля Барка, Іспанія - Каталент ЮК Свіндон Зідіс Лімітед,
Франкленд Роуд, Блейгров, Суїндон, Уїлтшир, SN5 8RU Великобританія
Претензії за якістю направляти
ТОВ «Нікомед Дистриб'юшн Сенте»,
Київ, 119048, вул. Усачова, буд.2, стр.1.