Характеристика АПФ

I. Препарати 1 групи, що збільшують клубочкову фільтрацію (еуфілін)

Збільшення клубочкової фільтрації відбувається під вліяніемі різних препаратів: Серцеві глікозиди збільшують клубочкову фільтрацію за рахунок кардиотонического дії і сприятливого впливу на гемодинаміку. Однак дія серцевих глікозидів більш складне. Вони впливають і на канальцевий транспорт натрію.

Ксантіновие похідні (еуфілін, теофілін) збільшують клубочкову фільтрацію. Сечогінну дію їх зумовлено також зменшенням реабсорбції натрію і хлору в проксимальних відділах нефрона, хоча останній ефект виражений слабо.

Діуретики, що збільшують клубочкову фільтрацію, збільшують завантаження натрієм проксимальних відділів канальців. Але тому що натрій в проксимальному канальці реабсорбується, то посилення фільтрації не призводить до посилення натрийуреза, а, отже, і діуретичний ефект буде слабкий. У зв'язку з цим монотерапія ксантинових похідними як діуретичних засобів в даний час не застосовується. Дія це слід враховувати в комплексному лікуванні хворих з набряклим синдромом.

П. Засоби, що діють в області проксимальних звивистих канальців

Інгібітори карбангідрази - діакарб (диамокс, Фондрена, ацетазоламід).

Механізм дії - пригнічення активності карбангідрази. Вуглекислий газ, що надходить в ниркові епітеліальні клітини, під впливом карбангідрази з'єднується з водою, в результаті чого утворюється вуглекислота (Н2 СО3). Вона дисоціює на «Н» і «НСО3». Іон водню активно секретується в просвіт канальця, а НСО3 з'єднується з натрієм, що надходять з канальця, і у вигляді NaHCO3 надходить в кров.

В просвіті канальця після реабсорбції натрію залишився аніон НСО3 з'єднується з вийшли іоном водню, переводячи його в вуглекислоту. Вуглекислота дисоціює на Н2 О і СО 2.

Диакарб, блокуючи карбангідразу, порушує процес утворення Н2 СО3. Отже, на що звільняється іон водню НЕ буде притягатися натрій з канальця, що призведе до втрати бікарбонату (сеча стає лужною), він не руйнується до Н2 О і СО 2. Вуглекислий газ внаслідок блокування карбангідрази чи не перетворюється в бікарбонат, а накопичується в крові. Легкі починають інтенсивно виводити вуглекислий газ. При призначенні великих доз диакарба накопичення його може бути настільки значним, що розвивається ацидоз.

Призначається препарат всередину, в дозі 0,25-0,5 мг, раз на добу не більше 5 днів. Діуретичний ефект слабкий, настає через 2 години, досягає максимуму через 6 годин і триває до 12 годин.

При більш тривалому застосуванні ефект знижується, тому що разом зі зменшенням бікарбонатів знижується, а потім і повністю припиняється натрийурез і діурез.

Можна давати препарат далі тільки з перервою в 2-5 днів (після відновлення кислотно-лужної рівноваги).

Дія препарату посилюється при одночасному призначенні солей калію.

Показання для призначення диакарба:

недостатність кровообігу помірна (ПА);

призначається для корекції гіпохлоремічний алкалоз і гіперкаліємії;

помірна легенево-серцева недостатність.

4) при глаукомі - знижує внутрішньоочний тиск (пригнічує карбангідразу миготливого тіла, внаслідок чого знижується продукція водянистої вологи в передній камері ока;

5) при внутрішньочерепної гіпертензії (знижує продукцію ліквору).

Схожі статті