Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: furosemide;
4-хлор-N- (2-фурілметіл) -5-сульфамоілантраніловая кислота; основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею; склад: 1 таблетка містить фуросеміду 40 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний модифікований, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, макрогол 6000, лактози моногідрат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Сильнодіючий діуретик з швидко розвиваються ефектом, похідне сульфонамідів. Механізм дії Фуросеміду пов'язаний з блокадою реабсорбції іонів натрію і хлору у висхідному відділі петлі Генле; впливає і на звивисті канальці, причому цей ефект не пов'язаний з пригніченням карбоангідрази або альдостероновой активністю. Препарат має виражену діуретичну, натрійуретічеськоє, хлоруретичну дію. Збільшує також виведення калію, кальцію, магнію. Препарат знижує тиск наповнення лівого шлуночка, тиск в легеневій артерії, покращує роботу серця при серцевій недостатності; знижує системний артеріальний тиск.
Препарат рівною мірою ефективний при ацидозі і алкалозі. Діуретичний ефект при прийомі всередину спостерігається через 20 - 30 хвилин, максимум дії препарату - через 1 - 2 години. Тривалість ефекту після одноразового прийому - 4 год і більше.
Фармакокінетика. Після прийому всередину Фуросемид всмоктується з травного тракту, біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові зростає з підвищенням дози, але час її досягнення не залежить від дози і варіює в широких межах залежно від стану пацієнта.
Зв'язування з білками (в основному з альбумінами) становить 95%. Фуросемід проникає крізь плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці, перетворюючись в основному в глюкуронід. Фуросемід і його метаболіти швидко виводяться нирками. Період напіввиведення - 1-1,5 ч. З сечею виводиться протягом 24 годин приблизно 50% прийнятої дози, при цьому протягом перших 4 год - 59% всього препарату, який виводиться за добу. Решта виводиться з калом в незміненому вигляді.
Показання до застосування:
Набряки різного генезу, в тому числі при хронічній серцевій недостатності ІІБ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі; артеріальна гіпертензія ; гіпертонічний криз ; синдром передменструального напруження; форсований діурез. гіперкаліємія. гипернатриемия. гіперкальціємія.
Спосіб застосування та дози:
Фуросемід призначають внутрішньо до їди. Дози підбирають залежно від тяжкості захворювання і вираженості ефекту. Перорально приймають по 40 мг (1 таблетка) 1 раз на день вранці. При недостатній дії дозу збільшують до 80 - 160 мг в день (2-3 прийоми з проміжками 6 ч). Після зменшення набряків призначають в менших дозах з перервою 1-2 дня. Максимальна добова доза становить 160 мг.
При артеріальній гіпертензії початкова доза препарату для дорослих становить 80 мг на добу, розділена на 2 прийоми. Вона повинна відповідати стану пацієнта. При недостатньому ефекті слід призначати разом з іншими гіпотензивними засобами.
При супутньої серцевої недостатності добову дозу можна збільшити до 80 мг.
Для дітей у віці 3 роки і старше середня добова доза, прийнята внутрішньо під час або після їди, становить 4 - 3 мг / кг за 1 - 4 прийоми. Найбільшу сечогінну дію Фуросемід надає в перші 3 - 5 днів прийому. Після зникнення набряків переходять на переривчасте призначення Фуросеміду - через день або 1 - 2 рази на тиждень.
Якщо дитина раніше не отримував Фуросемид або інші діуретики, не слід відразу призначати діуретик у середній добовій дозі. Спочатку необхідно застосувати діуретик у дозі, яка становить ¼ - ½ від середньої добової дози, а потім, якщо діуретичний ефект відсутній, дозу слід збільшити. Для дітей початкова доза становить 2 мг / кг, при необхідності може бути підвищена на 1-2 мг / кг.
Особливості застосування:
З обережністю призначають препарат при тяжкій серцево-судинної недостатності, при тривалій терапій серцевимиглікозидами, пацієнтам похилого віку з вираженим атеросклерозом. До початку лікування слід компенсувати серйозні електролітні розлади.
При лікуванні необхідно контролювати рівень електролітів, карбонатів, сечовини.
Лікування повинно проводитися на тлі багатої калієм дієти.
У період вагітності в першій її половині препарат протипоказаний, у другій половині Фуросемід може застосовуватись тільки за суворими показаннями і короткий час, який встановлює лікар.
При необхідності прийому Фуросеміду в період лактації годування груддю слід припинити, оскільки препарат може проникати в грудне молоко (а також пригнічувати лактацію).
При застосуванні препарату не можна виключити зниження уваги, що важливо для водіїв і людей, які працюють з механізмами.
При збереженні олігурії протягом 24 годин фуросемід слід скасувати.
Для уникнення синдрому "рикошету" при АГ фуросемід призначають не менше 2 разів на добу.
Побічна дія:
Можливі нудота. блювота. гіповолемія, дегідратація, гіперемія, свербіж шкіри, гіпотензія, порушення серцевого ритму, оборотні порушення слуху, зору, парестезії. інтерстиціальнийнефрит. Через посилення діурезу можуть виникнути запаморочення. депресія; м'язова слабкість, спрага, дегідратація, гіпокаліємія. гіпонатріємія. гіпохлоремія, метаболічний алкалоз; транзиторна гіперурикемія. урикозурия, загострення подагри. в окремих випадках гіперглікемія. погіршення стану при обструктивної уропатії. Як тільки з'являються побічні ефекти, дозу Фуросеміду необхідно зменшити або відмінити препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Фуросеміду з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку глікозидної інтоксикації, при поєднанні з глюкокортикоїдними засобами - ризик розвитку гіпокаліємії.
Фуросемід посилює дію міорелаксантів, антигіпертензивних препаратів. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, цефалоспоринами і цисплатином можливе підвищення їх концентрації в плазмі крові, що може привести до розвитку нефро- і ототоксичних ефектів.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати діуретичний ефект Фуросеміду.
При одночасному застосуванні з Фуросемідом дію гіпоглікемічних препаратів може бути ослаблена. Одночасне застосування Фуросеміду з препаратами літію може призвести до посиленої реабсорбції літію у ниркових канальцях і появи токсичного ефекту.
Пробенецид підвищує концентрацію в крові.
Протипоказання:
Гострий гломерулонефрит. термінальна стадія ниркової недостатності. механічна непрохідність сечовивідних шляхів; печінкова недостатність, діабетична кома; порушення водно-сольового обміну (гіпокаліємія, гіпонатріємія. дегідратація, алкалоз); перша половина вагітності, підвищена чутливість до препарату (в тому числі до сульфаніламідів), анурія. подагра. декомпенсований артеріальний або мітральний стеноз, виражена гіпотензія, панкреатит. інфаркт міокарда, цукровий діабет з порушенням толерантності до вуглеводів, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, червоний вовчак. Дитячий вік до 3 років.
Передозування:
Симптоми: дегідратація, зниження об'єму циркулюючої крові, артеріальна гіпотензія. електролітний дисбаланс, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз. обумовлені діуретичним ефектом.
Лікування: симптоматичне.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.