Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 709 мг Ципринол напівфабрикат-гранул (що відповідає 500 мг ципрофлоксацину).
Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію Діоко; ід колоїднийбезводний, тальк.
Оболонка: Опадрай-У-1-7000 (склад Опадрай-У-1-7000: гіпромеялоза, титану
діоксиду і макрогол 400).
Протимікробний препарат з широким антибактеріальну дію.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до ін. Антибіотикам, що не належить до ipynne інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом ін. Антибіотиків.
Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafiiia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp . Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeroironas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (розташована внутрішньоклітинно).
До ципрофлоксацину чутливі також грамположотельние аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp. Bacteroidcs fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiiim difficile, Nocardia asteroides.
Дія препарату щодо Treponema pallidum изуче але недостатньо. Як in vitro, так і in vivo до ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна плазмова концентрація (С мах) досягається через 6 годин після прийому всередину і залежить від дози препарату. У порівнянні з ципрофлоксацином з негайним вивільненням речовини в дозі 250 мг, що приймається два рази в день, мах Ципринол CP, прийнятого один раз в день, вище; при цьому показники площі під кривою «концентрація-час» (AUC) протягом доби еквівалентні.
Фармакокінетика ципрофлоксацину (таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою).
Біодоступність препарату становить 50-85%. Тц літніх пацієнтів може бути подовжений.
Ципрофлоксацин зв'язується з білками плазми на 20-40%. Обсяг розподілу після перорального прийому ципрофлоксацину варіює від 1,74 до 5 л / кг в рівноважному стані, що свідчить про активний проникненні ципрофлоксацину в тканини.
Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини передміхурової залози, мигдалинах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж в сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при невоспаленних мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37% (що перевищує мінімально переважну концентрацію для більшості ентеробактерій). Ципрофлоксацин проникає через плаценту.
Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням мало активних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).
Ципрофлоксацин виводиться переважно нирками: близько 50% неметаболізованого препарату і активних метаболітів, а також 11-12% неактивних метаболітів. До 8% метаболітів виводяться через кишечник.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:
1.Інфекціі у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами або у пацієнтів з нейтропенією).
2.Профілактіка інфекцій при хірургічних втручаннях (урологічних, на шлунково-кишковому тракті (в комбінації з метронідазолом) і ортопедичних).
3.Профілактіка і лікування легеневої форми сибірської виразки.
Спосіб застосування та дози:
Особливості застосування:
При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту. який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки (переважно у літніх пацієнтів одночасно отримують глюкокортикостероїди) запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірних фізичних навантажень.
В період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу і підтримки кислої реакції сечі.
У період, лікування ципрофлоксацином слід уникати ультрафіолетового опромінення (в тому числі контакту з прямими сонячними променями).
У період терапії можливе збільшення протромбіновсго індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові).
У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази призначення ципрофлоксацину може стати причиною розвитку гемолітичної анемії.
Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.
При вагітності і в період лактації не можна призначати препарат.
Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно оласнимі видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції (особливо при одночасному вживанні алкоголю).
Побічна дія:
З боку травної системи: нудота. діарея. блювота. біль в животі, метеоризм. анорексія. холестатичнажовтуха (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит. гепатонекроз, псевдомембранозний коліт.
З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення. головний біль. підвищена стомлюваність, збудження, судоми. тривожність, тремор. безсоння, «кошмарні» сновидіння, периферична міалгезія (аномалія сприйняття почуття болю), гіперестезія, гипостезии, пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія. галюцинації. а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду, з суїцидальними тенденціями), мігрень.
З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, втрата смаку (транзиторна), порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах. зниження слуху. транзиторна глухота (особливо для високих частот).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія. порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (АТ), непритомність, відчуття «припливів» крові до шкіри обличчя, тромбоз церебральних артерій, набряки.
З боку сечовидільної системи: гематурія. кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит. дизурія. поліурія. затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі. зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: свербіж шкіри. кропив'янка. утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка. еозинофілія. васкуліт. висип. вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стевенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок. сироваткова хвороба.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія. артрит. тендовагініт. розриви сухожиль, біль у м'язах. набряк в області суглоба.
Інші: загальна слабкість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), підвищена світлочутливість.
З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія. гіперглікемія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину алюмінієвими і магнієвими солями. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах, підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення теофіліну і / або кофеїну (і ін. Ксантинів), пероральних гіпоглікемічних засобів (глібенкламіду - що може привести до гіпоглікемії), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу.
Ципрофлоксацин підвищує мах в 7 разів (від 4 до 21 рази) і AUC в 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску і сонливості. Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними препаратами (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) - підвищує ризик розвитку судом. Одночасний прийом антацидів, сукрал'фата, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, кальцію, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому Ципринол CP необхідно приймати за 2 години до прийому антацидів або через 6 годин після їх прийому.
При одночасному застосуванні ціпрофоксаціна і циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень).
Одночасний прийом ципрофлоксацину і глюкокортикостероїдів може збільшити ризик виникнення розриву сухожиль.
Одночасне призначення ципрофлоксацину і фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазмі крові.
Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоціпліном і цефтазидимом при інфекціях викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.
Одночасне використання пробенециду і ципрофлоксацину знижує нирковий кліренс ципрофлоксацину, підвищуючи його концентрації в птазме.
Одночасне введення ципрофлоксацину і мексилетину може привести до підвищення концентрації мексилетину.
При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином знижується тубулярний транспорт метотрексату, що потенційно може призвести до підвищення його плазмових концентрацій. При цьому підвищується ризик токсичної дії метотрексату. Пацієнтам, які отримують терапію метотрексатом, необхідно перебувати під пильним медичним наглядом під час лікування ципрофлоксацином.
Протипоказання:
1.Повишеніе чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи хінолонів або будь-якого іншого компоненту препарату.
2.Беременность і період лактації.
3.Детскій і підлітковий вік до 18 років.
4.Одновременний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливість).
5.Псевдомембранозний коліт;
6.Вираженная ниркова (кліренс креатиніну (КК) <30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность ;
7.Заболеванія центральної нервової системи (епілепсія, знижений поріг судомної готовності, судомний синдром в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання).
З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку. ниркова і / або печінкова недостатність. похилий вік, дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази (ризик розвитку гемолітичної анемії), терапія глюкокортикостероїдами.
Передозування:
Лікування: симптоматичне, промивання шлунка. призначення активованого вугілля і проносних; забезпечити достатнє надходження рідини. Специфічний антидот не відомий. Гемодіаліз не робить клінічного ефекту при інтоксикації.
Умови зберігання:
Список Б. Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг. 5 або 7 таблеток у контурну чарункову упаковку. 1 контурну чарункову упаковку по 7 таблеток або 2 контурні чарункові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку картонну.