Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: флуоксетина гідрохлорид - 11,18 мг або 22,36 мг,
в перерахунку на флуоксетин - 10,00 мг або 20,00 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 82,42 мг або 71,24 мг, крохмаль картопляний - 24,00 мг або 24,00 мг, магнію стеарат - 1,20 мг або 1,20 мг, кремнію діоксид колоїдний ( аеросил) - 1,20 мг або 1,20 мг.
Склад капсул: для дозування 10 мг - корпус: желатин, титану діоксид Е "кришечка: желатин, титану діоксид Е 171, барвник хіноліновий жовтий Е 104;
для дозування 20 мг - корпус: желатин, титану діоксид Е "кришечка: желатин, титану діоксид Е 171.
Тверді желатинові капсули № 3 непрозорі білого кольору з кришечкою жовтого кольору (для дозування 10 мг) або непрозорі білого кольору з кришечкою білого кольору (для дозування 20 мг). Вміст капсул - порошок білого або білого з жовтим відтінком кольору.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Антидепресант групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Володіє тімоаналептіческім і стимулюючою дією.
Вибірково блокує зворотне нейрональний захоплення серотоніну (5НТ) в синапсах нейронів центральної нервової системи. Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора в синаптичній щілині, підсилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки. У терапевтичних дозах флуоксетин блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Є слабким антагоністом мускаринових, гістамінових Н1. адренергічних α1 і α2 рецепторів, мало впливає на зворотне захоплення дофаміну. Викликає редукцію обсесивно-компульсивних розладів, а також зниження апетиту, що може привести до зниження маси тіла. Не викликає седативного ефекту. При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної та інших систем.
Фармакокінетика. При прийомі всередину препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (до 95% прийнятої дози), застосування з їжею незначно гальмує всмоктування флуоксетина. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 6-8 годин. Біодоступність флуоксетина після прийому всередину складає більше 60%. Препарат добре накопичується в тканинах, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, зв'язування з білками плазми крові становить більше 90%. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання до активного метаболіту норфлуоксетину і ряду неідентифікованих метаболітів. Виводиться нирками, величина кліренсу флуоксетина становить 94-704 мл / хв, норфлуоксетину 60-336 мл / хв. Недостатність нирок не робить помітного впливу на швидкість виведення флуоксетину. Близько 12% препарату виділяється через шлунково-кишковий тракт. Період напіввиведення флуоксетину становить близько 2-3 діб, норфлуоксетину - 7-9 діб. У хворих з недостатністю печінки період напіввиведення флуоксетину і норфлуоксетину подовжується. Препарат виділяється з грудним молоком (до 25% від концентрації в сироватці крові).
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Препарат приймають всередину.
Початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу в першій половині дня, незалежно від прийому їжі. При необхідності доза може бути збільшена до 40-60 мг / сут, розділених на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 80 мг.
Клінічний ефект розвивається через 1-4 тижні після початку лікування, у деяких пацієнтів він може досягатися пізніше.
Обсесивно-компульсивні розлади: рекомендована доза становить 20-60 мг на добу.
При булімічному неврозі препарат застосовується в добовій дозі 60 мг, розділених на 2-3 прийоми.
Тривалість прийому визначається лікарем і може тривати протягом декількох років.
Особливості застосування:
Є повідомлення про виникнення шкірного висипу, анафілактичних реакціях і прогресуючих системних порушеннях з залученням до патологічного процесу шкіри, легенів, печінки, нирок у пацієнтів, що приймають флуоксетин. При появі шкірного висипу або інших можливих алергічних реакцій, етіологія яких не може бути визначена, прийом флуоксетину слід скасувати.
У дослідженнях in vitro та на тваринах не отримано доказів канцерогенності.
Безпека і ефективність застосування флуоксетину у дітей не встановлені.
При використанні препарату флуоксітен літніми пацієнтами доза препарату повинна бути зменшена в 2 рази. Також дозу слід зменшити в 2 рази при порушеній функції печінки і нирок.
У хворих з цукровим діабетом можливий розвиток гіпоглікемії під час терапії флуоксетином і гіперглікемії після його відміни. На початку і після закінчення лікування флуоксетином може виникнути потреба в регулюванні доз інсуліну та / або гіпоглікемічних препаратів для прийому всередину.
На тлі проведення ЕСТ можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.
При лікуванні хворих з дефіцитом маси тіла слід враховувати анорексигенні ефекти (можлива прогресуюча втрата маси тіла).
Після відміни препарату його терапевтична концентрація в сироватці крові може зберігатися протягом декількох тижнів.
Під час лікування флуоксетином не допускається прийом алкогольних напоїв.
Потрібне ретельне спостереження за хворими з суїцидальними нахилами, особливо на початку лікування. Більшою мірою ризику суїциду схильні особи молодше
24 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.
В період лікування флуоксетин слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія:
З боку центральної нервової системи: гипомания або манія, посилення суїцидальних тенденцій, тривога. підвищена дратівливість, ажитація. запаморочення. головний біль. тремор. безсоння або сонливість, астенічні розлади.
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, порушення смаку, нудота. блювота. сухість у роті або гіперсалівація. діарея.
З боку сечостатевої системи: нетримання або затримка сечі, дисменорея. вагініт. зниження лібідо, статева дисфункція у чоловіків (уповільнена еякуляція).
При розвитку, на тлі прийому флуоксетину, судомних нападів препарат слід відмінити.
Рідко зустрічаються: алергічні реакції у вигляді шкірного висипу. кропив'янки. свербіння, ознобу. підвищення температури тіла, біль у м'язах і суглобах (можливе застосування антигістамінних і стероїдних препаратів); підвищене потовиділення, гіпонатріємія. тахікардія. порушення гостроти зору, васкуліти.
Можливий розвиток анорексії і зменшення маси тіла.
Зазначені побічні ефекти частіше виникають на початку терапії флуоксетином або при підвищенні дози препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не можна застосовувати препарат одночасно з інгібіторами МАО, в тому числі антидепресантами - інгібіторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегиліном, а також триптофан (попередник серотоніну), так як можливий розвиток серотонінергічного синдрому, який проявляється в сплутаність свідомості, гипоманиакальном стані, психомоторному збудженні, судомах, дизартрії, гіпертонічних кризах, лихоманці, треморе, нудоті, блювоті, діареї. Інтервал між закінченням терапії інгібіторами МАО і початком лікування флуоксетином повинен складати як мінімум 14 днів; між закінченням лікування флуоксетином і початком терапії інгібіторами МАО - не менше 5 тижнів.
Одночасний прийом флуоксетину з алкоголем або з препаратами центральної дії, що спричиняють пригнічення функції центральної нервової системи, підсилює їх ефект.
Флуоксетин блокує метаболізм трициклічних і тетрациклічних антидепресивний коштів, тразодон, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну (дифенін), що призводить до збільшення їх концентрації в сироватці крові, підсилюючи їх дію і збільшуючи частоту ускладнень.
Спільне застосування флуоксетину і солей літію вимагає ретельного контролю за концентрацією літію в крові, так як можливо її підвищення.
Флуоксетин посилює дію гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні з препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками, особливо з антикоагулянтами і дигітоксином, можливо підвищення концентрації в плазмі вільних (незв'язаних) лікарських засобів і збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів.
Протипоказання:
- Діти і підлітки до 18 років.
- Підвищена чутливість до препарату.
- Одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО).
- Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) і печінки.
- Період грудного вигодовування.
Передозування:
Симптоми: психомоторне збудження, судомні напади, порушення серцевого ритму, тахікардія. нудота. блювота.
Лікування: специфічні антагоністи до флуоксетину не знайдені. Проводиться симптоматична терапія, промивання шлунка з призначенням активованого вугілля, при судомах - діазепам, підтримання дихання, серцевої діяльності, температури тіла.
Умови зберігання:
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Капсули по 10 мг і 20 мг. По 10 капсул у контурну чарункову упаковку. За 2, 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.