Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 600 мг тіоктової кислоти.
Допоміжні речовини: магнію стеарат, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена
Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол-6000, хіноліновий жовтий Е104, індигокармін Е132, тальк.
Лікарський препарат, що володіє переважно антиоксидантними властивостями.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Тіоктова (альфа-ліпоєва) кислота по біомеханічних механізму дії близька до вітамінів групи В, виконує роль коферменту в реакціях окисного декарбоксилювання альфа-кетокислот.
Гіперглікемія, викликана цукровим діабетом, призводить до накопичення глюкози на матричних білках кровоносних судин і формування так званих кінцевих продуктів надлишкового глікозилювання. Цей процес є причиною зниження ендоневрального кровотоку і ендоневрального гіпоксії / ішемії, що поєднуються з підвищеною продукцією вільних радикалів, в результаті чого відзначається ушкодження периферичних нервів.
Тіоктова кислота впливає на біохімічні процеси, викликані стрептозотоцин-індукованим діабетом, що призводить до поліпшення ендоневрального кровотоку і підвищення рівня ендогенного антиоксиданту глютатіону, а також зменшує кількість вільних радикалів кисню в діабетичної зміненому нерві.
За допомогою альфа-ліпоєвої кислоти може бути поліпшена функція периферичних нервів, що стосується сенсорних порушень при діабетичної полінейропатії, які можуть проявлятися в таких формах парестезії. як печіння, біль, оніміння і поколювання.
Фармакокінетика. Після прийому всередину альфа-ліпоєва кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить приблизно 20% (через ефект першого проходження через печінку). Максимальна концентрація в плазмі крові становить приблизно 4 мг / мл і досягається приблизно через 0,5 години після прийому всередину 600 мг альфа-ліпоєвої кислоти. Метаболізм відбувається внаслідок окислення бокового ланцюга (β-окислення) і / або шляхом S-метилювання. Виводиться в основному нирками (80-90%), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тіоктової кислоти з сироватки крові становить близько 25 хв.
Показання до застосування:
Лікування симптомів периферичної (сенсорно-моторної) діабетичної полінейропатії.
Спосіб застосування та дози:
Дорослим призначають по 1 таблетці Тіокти (еквівалентно 600 мг тіоктової кислоти) один раз на добу у вигляді одноразової дози приблизно за 30 хвилин до першого прийому їжі. Препарат приймають натще, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Поєднання з прийомом їжі може знизити всмоктування тіоктової кислоти, тому рекомендується приймати всю добову дозу за півгодини до сніданку, особливо пацієнтам з ознаками уповільненого травлення.
Тривалість лікування лікар визначає індивідуально (з огляду на те, що діабетична нейропатія є хронічним захворюванням, можливо, буде потрібно тривале лікування).
Особливості застосування:
Регулярне вживання алкоголю є істотним чинником ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і тому може мати негативний вплив на процес лікування Тіоктой. Пацієнтам з діабетичної полинейропатией рекомендується утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.
У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний контроль рівня цукру в крові, так як можлива гіпоглікемія внаслідок поліпшення утилізації глюкози.
Після застосування тіоктової кислоти можлива зміна запаху сечі, що не має клінічного значення.
Вагітність і годування груддю. Вагітним і годуючим жінкам слід проводити лікування тіоктової кислотою тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику і під суворим наглядом лікаря, так як немає даних по цій групі пацієнтів. Токсикологічні дослідження репродуктивності не показали будь-яких впливів на фертильність або ранній розвиток плода, також не було виявлено будь-які ембріотоксичні ефектів. Відсутні дані по проникненню препарату в материнське молоко.
Застосування у дітей. Препарат не повинен призначатися дітям і підліткам, так як немає клінічних даних щодо ефективності і безпеки застосування тіоктової кислоти у даної групи пацієнтів.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та іншими складними механізмами. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності (враховуючи можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору) при керуванні автотранспортом і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічна дія:
Частота виникнення побічних реакцій вказана як: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота. дуже рідко - шлунково-кишкові порушення, такі як блювота. біль в шлунку і кишечнику, діарея.
Алергічні реакції: дуже рідко - алергічні реакції, такі як шкірний висип. кропив'янка. свербіж.
З боку нервової системи: часто - запаморочення; дуже рідко - зміна смакових відчуттів.
Метаболічні порушення: дуже рідко - зниження рівня цукру в крові через поліпшеного засвоєння глюкози. У таких випадках описані симптоми, схожі з гіпоглікемічними, що включають в себе запаморочення. підвищене потовиділення, головний біль і порушення зору.
Повідомте, будь ласка, про всі побічні ефекти, не зазначені в даній інструкції, свого лікуючого лікаря або фармацевта.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Відзначено зниження ефективності цисплатину при призначенні одночасно з тіоктової кислотою.
Альфа-ліпоєва кислота є хелатор металів, тому її не можна застосовувати одночасно з сполуками металів (препаратами заліза, магнію, з молочними продуктами, так як вони містять кальцій). Якщо добову дозу Тіокти приймати за 30 хв до сніданку, то препарати, що містять залізо або магній, слід застосовувати в обід або ввечері. Тіоктова кислота утворює важкорозчинні комплекси з молекулами цукру (наприклад, розчином левулози).
При застосуванні Тіокти у хворих на цукровий діабет можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові, особливо на початковій стадії лікування. Щоб уникнути розвитку симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.
Протипоказання:
Передозування:
В окремих випадках при прийомі більше 10 г тіоктової кислоти, особливо в поєднанні з алкоголем, спостерігалися серйозні, навіть загрожують життю ознаки інтоксикації. На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися психомоторнимзбудженням або порушенням свідомості, в подальшому виникають генералізовані судоми і лактоацидоз. Після прийому великих доз альфа-ліпоєвої кислоти можуть розвиватися шок, рабдоміоліз. гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові (ДВС-синдром), депресія кісткового мозку і поліорганна недостатність.
Лікування. При найменших побоюваннях з приводу ймовірної інтоксикації лікарським засобом показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів по детоксикації (наприклад, штучне викликання блювоти. Промивання шлунка. Активоване вугілля і т.п.). Лікування генералізованих судом. лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації. загрожують життю, слід виконувати згідно з принципами сучасної інтенсивної терапії; таке лікування повинно бути симптоматичним для прискорення виведення тіоктової кислоти. Специфічного антидоту немає. До теперішнього часу не підтверджена ефективність гемодіалізу. гемоперфузія або методів фільтрації з примусовим виведенням альфа-ліпоєвої кислоти.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності 2 роки.