Фармакологічні властивості
фармакодинамика. Фезам - комбінований препарат, активними компонентами якого є пірацетам, циклічне похідне # 947; -аміномасляной кислоти, і циннарізін - селективний антагоніст кальцієвих каналів.
Пірацетам є ноотропним засобом, яке діє на мозок, покращуючи як когнітивні (пізнавальні) функції, так і здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів в нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні властивості крові, не викликаючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язок між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Після тривалого застосування препарату у пацієнтів зі зниженою мозкової функцією відзначається поліпшення когнітивних функцій, поліпшення уваги.
Циннаризин пригнічує скорочення клітин гладких васкулярних м'язів шляхом блокування кальцієвих каналів. Додатково до прямого кальцієвого антагонізму цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин і серотонін, шляхом блокування контрольованих ними рецепторів кальцієвих каналів. Блокада надходження кальцію в клітини залежить від різновиду тканини, результатом чого є антівазоконстрікторное дію без впливу на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. Циннаризин може в подальшому поліпшувати недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення еластичності мембрани еритроцитів і зниження в'язкості крові. Підвищується клітинна резистентність до гіпоксії. Циннаризин пригнічує стимуляцію вестибулярної системи, що призводить до пригнічення ністагму та інших автономних розладів. Циннаризин запобігає гострі напади запаморочення.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Циннаризин досягає Cmax в плазмі крові через 1 год після перорального застосування. Повністю метаболізується. Зв'язується на 91% з білками крові. 60% виводиться в незміненому вигляді з калом, залишкові кількості - з сечею у вигляді метаболітів.
Cmax пирацетама в плазмі крові досягається через 2-6 год. Пірацетам вільно проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Склад і форма випуску
капс. твердий. блістер, № 20, № 60
Допоміжні речовини: лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, желатин, титану діоксид (Е171).
хронічна і латентна недостатність мозкового кровообігу при атеросклерозі і АГ; ангиодистонический ішемічний інсульт мозку і стан після перенесеного інсульту мозку.
- Посттравматическая церебрастенія.
- Енцефалопатія різного походження.
- Психоорганический синдром з переважанням порушення пам'яті та інших когнітивних функцій або порушення емоційно-вольової сфери.
- Лабіринтопатії - запаморочення, шум у вухах, нудота, блювота, ністагм.
- Синдром Меньєра.
- Профілактика кінетозів.
застосування
капсули Фезам застосовують внутрішньо після їди, не розжовуючи, запиваючи водою.
Дорослим по 1 капсулі 3 рази на добу.
Курс лікування - 1-3 місяців залежно від тяжкості захворювання. Чи не застосовується більше 3 міс. Можливе проведення 2-3 курсів на рік.
Протипоказання
підвищена чутливість до пірацетаму, цинаризину або будь-якої допоміжної компоненту препарату; індивідуальна чутливість до похідних пірролідона.
Тяжка ниркова недостатність, гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт), хорея Хантінгтона, паркінсонізм, підвищення внутрішньоочного тиску, психомоторне збудження. Період вагітності і годування груддю.
Побічні ефекти
з боку нервової системи: гіперкінезія, атаксія, головний біль, безсоння, можливий ризик погіршення перебігу епілепсії, вестибулярні розлади, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, тремор, гиперсомния, летаргія, дискінезія, паркінсонізм, стомлюваність. Тривале застосування у хворих похилого віку може призвести до розвитку екстрапірамідних явищ.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, диспепсія, біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, холестатична жовтяниця, підвищене слиновиділення, нудота, блювота.
З боку шкіри: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, висип, кропив'янка, фоточутливість, гіпергідроз, лішаеподобний кератоз, червоний вовчак та червоний плоский лишай.
Психічні розлади: підвищена збудливість, сонливість, депресія, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку скелетно-м'язової системи: ригідність м'язів.
Інші: астенія, підвищена пітливість, сексуальне збудження, геморагічні порушення.
При тривалому курсі лікування в поодиноких випадках може відзначатися збільшення маси тіла.
особливі вказівки
взаємодії
при одночасному вживанні алкоголю та застосуванні препаратів, що пригнічують ЦНС, трициклічних антидепресантів може посилюватися їх седативну дію.
Препарат потенціює дію ноотропних, антигіпертензивних і судинорозширювальних засобів. Застосування разом із судинорозширювальними препаратами посилює його дію, а наявність цинаризину знижує активність гіпертензивних засобів.
Фезам посилює активність тиреоїдних гормонів і може викликати тремор і занепокоєння.
Діагностичне втручання. через свого антигистаминного ефекту циннарізін, який входить до складу препарату, може маскувати позитивні реакції щодо факторів реактивності шкіри при проведенні шкірної проби, тому його використання слід припинити за 4 дні до її проведення.
Протиепілептичні лікарські засоби. не відмічено взаємодії з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію (інформація заснована на відомих даних застосування пірацетаму в дозі 20 мг / добу протягом 4 тижнів).
Може посилити дію пероральних антикоагулянтів.
Аценокумарол. У хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму в високих дозах (9,6 г / добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення ПВ (INR) 2,5-3,5, але при одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів , рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляционная активність (VIII: C) кофактор рістоцетін (VIII: vW: Rco) і протеїн в плазмі крові (VIII: vW: Ag;)), в'язкості крові і плазми крові.
Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться в незмінному вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142; 426; Тисяча чотиреста двадцять-дві мкг / мл.
При концентрації тисяча чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) і ЗА4 / 5 (11%). Однак рівень Кi двох CYP ізомерів достатній при перевищенні тисячі чотиреста двадцять два мкг / мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.
Передозування
симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. У рідкісних випадках гострого передозування відзначалися диспепсичні явища (діарея з кров'ю, біль в животі), зміна свідомості від сонливості до ступору і коми, блювота, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У дітей при передозуванні переважають реакції збудження: безсоння, неспокій, ейфорія, дратівливість, тремор, рідко - кошмари, галюцинації, судоми.
Лікування. промивання шлунка (бажано протягом 1-го години після прийому всередину), прийом активованого вугілля. Проводять симптоматичну терапію. Можливе проведення гемодіалізу.
Умови зберігання
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.