Найменування
Фармакологічна дія
Протигрибковий препарат системної дії. Діюча речовина Флюзака - флуконазол - має виражені протигрибкові властивості, робить специфічний вплив на ферментативну систему грибів (за участю цитохрому Р450), блокуючи синтез грибкових стеролів. Флуконазол проявляє активність по відношенню до різних штамів Candida spp. (Включаючи і вісцеральний кандидоз), Trichophytum, Microsporum spp. Cryptococcus neoformans (в т.ч. внутрішньочерепні інфекції). Флюзак проявляє активність по відношенню до збудників ендемічних мікозів: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Hystoplasma carsulatum.
Після перорального прийому Флюзак нормально всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації флуконазолу в плазмі через 30-90 хв. На всмоктування флуконазолу не впливає прийом їжі. Період напіввиведення ліки - 30 годин, завдяки чому одноразове використання ліків при вагінальному кандидозі забезпечує достатній терапевтичний результат. Концентрація флуконазолу прямопропорційна прийнятій дозі ліки. Зв'язування з білками крові - 11-12% флуконазолу. У разі щоденного одноразового прийому Флюзака протягом 5 днів у 90% пацієнтів досягається рівень рівноважної концентрації ліки в крові. При прийомі ударної дозування (дворазове введення) в першу добу лікування подібний результат досягається вже до другого дня терапії. Препарат нормально і швидко проникає в усі рідини організму. У грудному молоці концентрація Флюзака відповідає концентрації в крові. Кліренс флуконазолу прямопропорционален кліренсу креатиніну.
Концентрація ліки в спинномозковій рідині досягає 80% відповідних рівнів в плазмі. Флюзак виводиться з організму нирками з сечею, 80% флуконазолу виводиться в незміненому вигляді.
Показання до застосування
Флюзак використовують в терапії:
- інфекцій, викликаних кандидами, включаючи генералізований кандидоз, дисемінований кандидоз, кандидемію і інші форми кандидозної інвазивної інфекції (інфекції ока, ендокарда, сечових і дихальних шляхів);
- кандидозов слизових оболонок, включаючи кандидози ротової порожнини, стравоходу, горла;
- неінвазивних бронхолегеневих інфекцій;
- кандидурії;
- шкірно-слизового і хронічного атрофічного кандидозу слизової оболонки ротової порожнини (пов'язаної з носінням зубних протезів);
- генітального кандидозу: гострого або рецидивуючого вагінального кандидозу, кандидозного баланіту;
- криптококового менінгіту;
- криптококової інфекції будь-якої локалізації;
- дерматомікозів, включаючи мікози тіла, ніг, пахової області, лишай;
- онихомикозов;
- глибоких ендемічних мікозів, в т.ч. кокцидіоїдомікоза, споротрихозу, паракокцидіоїдомікоз, гістоплазмозу.
Флюзак використовують для попередження рецидивів вагінального кандидозу (з частотою появи від трьох разів на рік і частіше), а також для попередження розвитку грибкових інфекцій у хворих, які отримують променеву або цитостатичну терапію.
Спосіб застосування
Побічна дія
При застосуванні Флюзака вірогідна поява головного болю, болю в животі, діареї, метеоризму, блювання, нудоти, розвиток токсичного ураження печінки (змінюються лабораторні показники - підвищується рівень лужної фосфатази, амінотрансфераз, білірубіну), гепатиту. Також можуть відзначатися судоми, запаморочення, ексфоліативні шкірні реакції, алопеція, нейтропенія, агранулоцитоз, алергічні реакції (анафілаксія, набряк обличчя, шкірні висипання, свербіж), підвищення рівня холестерину, тригліцеридів, калію в крові, зміни смакових відчуттів.
Протипоказання
Флюзак протипоказаний при вагітності, лактації, печінкової недостатності, підвищеній чутливості до флуконазолу, азольних сполук, які мають схожу хімічну структуру, або до інших компонентів ліки. Флюзак протипоказаний дітям віком до 7 років.
вагітність
Флюзак НЕ предлогается призначати під час вагітності та лактації. Виняток становлять випадки важких грибкових інфекцій (небезпечних для життя), коли очікувана користь для матері (вагітної жінка) перевищує можливий ризик для дитини (плода).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному прийомі Флюзака іварфарину збільшується протромбіновий час.
При одночасному прийомі Флюзака і пероральних цукрознижувальних препаратів, що відносяться до групи похідних сульфанілсечовини (глібенкламіду, хлорпропаміду, толбутаміду і гліпізиду) період їх напіввиведення збільшується (потрібно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії).
При одночасному прийомі Флюзака і фенітоїну концентрація останнього значно підвищується (потрібно проводити моніторинг і індивідуальний підбір дозування).
Багаторазове використання гідрохлортіазиду може підвищити концентрацію Флюзака в плазмі, що, однак, не вимагає зміни режиму дозування ліків Флюзак.
Використання Флюзака в дозуванні 50-200 мг на добу не має значного впливу на ефективність пероральних протизаплідних комбінованих препаратів.
При одночасному використанні Флюзака і ріфаммпіціна може на 25% знижувати AUC криву (концентрація / час) і зменшувати на 20% тривалість часу напіввиведення флуконазолу. Пацієнтам з вказаною комбінацією препаратів потрібно брати до уваги доцільність збільшення дозування Флюзака.
При призначенні Флюзака пацієнтам, які отримують високі дози теофіліну, або пацієнтам з високим ризиком розвитку токсичного ефекту теофіліну доцільно контролювати появу симптомів передозування теофіліну. При виникненні подібних симптомів потрібно змінити терапію.
Одночасний прийом терфенадину з Флюзаком в добовому дозуванні флуконазолу 400 мг і вище протипоказаний через можливість появи вираженої аритмії, яка обумовлена подовженням Q-T інтервалу. Лікування терфенадином в поєднанні з Флюзаком в добовому дозуванні флуконазолу менш 400 мг потрібно проводити тільки під контролем лікаря.
Одночасний прийом цизаприду і Флюзака може викликати з боку СС-системи побічні реакції, в т.ч. пароксизми шлуночкової тахікардії.
Пацієнти, які приймають комбінацію Флюзака і зидавудину, потребують спостереження лікаря для раннього виявлення побічних симптомів зидавудину.
Одночасний прийом Флюзака з цізапріном, такролімусом, рифабутином, астемізолом та іншими ліками, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р450, може викликати збільшення концентрації зазначених препаратів в плазмі крові.
На всмоктування флуконазолу не робить істотного значення одночасний прийом антацидів або циметидину.
Передозування
При передозуванні Флюзака відзначаються такі симптоми: блювота, нудота, галюцинаторні розлади, діарея, судоми.
При передозуванні: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Добре використання форсованого діурезу. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години зменшує рівень ліки в плазмі крові на 50%.
Форма випуску
Флюзак таблетки 50 мг, в блістері 4 таблетки, в упаковці 1 блістер.
Флюзак таблетки 150 мг, в блістері 1 таблетка, в упаковці 1 блістер.
Флюзак таблетки 200 мг, в блістері 2 таблетки, в упаковці 1 блістер.
Умови зберігання
Зберігати препарат при температурі, що не перевищує 25 градусів Цельсія. Берегти від світла і вологи.
Флуконазол, Дифлюкан, Дифлазон, Микосист, Флюкорик.
В 1 таблетці Флюзака міститься 50 мг, або 150 мг, або 200 мг флуконазолу.
Допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, двухосновной кальцію фосфат, магнію стеарат, кремній колоїдний, тальк, натрію лаурісульфат, пропілпарабен, метилпарабен, барвник понсо 4R.
додатково
Під суворим наглядом лікаря повинні знаходитися пацієнти, у яких під час терапії Флюзаком відзначаються порушення показників функцій печінки. При появі клінічних ознак розвивається ураження печінки Флюзак належить терміново скасувати.
Хворі на СНІД схильні до виникнення важких шкірних реакцій при застосуванні багатьох лікарських засобів. При появі у такого пацієнта висипань, імовірно обумовлених застосуванням Флюзака, препарат доцільно скасувати.
При появі шкірних висипань у пацієнтів з системними (інвазивними) грибковими інфекціями потрібно спостереження лікаря, при виникненні мультиформної еритеми Флюзак належить відмінити.
Слід дотримуватися обережності при призначенні ліків Флюзак пацієнтам з порушеннями функцій нирок.