Характеристика речовини Бутоконазол
Похідне імідазолу. Бутоконазолу нітрат - білий або майже білий порошок. Важко розчинний у метанолі, мало розчинний в хлороформі, метіленхлоріде, ацетоні і етанолі, дуже незначно розчинний в в етилацетаті, практично не розчиняється у воді. Плавиться з розкладанням приблизно при 159 ° C. Молекулярна маса 474,79.
фармакологія
Фармакологічна дія - протигрибковий, фунгіцидну.
Блокує утворення ергостеролу з ланостерола в клітинній мембрані гриба, збільшує її проникність, що приводить до лізису клітини. Активний in vitro відносно грибів роду Candida, Trichophyton. Microsporum. Epidermophyton і деяких грампозитивних бактерій. Клінічна ефективність продемонстрована при вагінальних інфекціях, викликаних Candida albicans (переважно викликають вульвовагінальні кандидози).
Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність
Тривалих досліджень у тварин з метою оцінки потенційної канцерогенності не проведено.
Бутоконазолу нітрат не виявляв мутагенних властивостей у ряді тестів: бактеріальний тест Еймса, тест на хромосомніаберації на клітинах яєчника китайського хом'ячка, тест на точкові мутації з гипоксантин-гуанінфосфорібозілтрансферазой клітин яєчника китайського хом'ячка, мікроядерний тест у мишей, тест домінантних леталей у щурів.
У дослідженнях у кроликів або щурів при пероральних дозах до 30 мкг / кг / добу (в 5 разів вище дози для людини, в перерахунку на мг / м 2) або 100 мкг / кг / добу (в 10 разів вище дози для людини, в перерахунку на мг / м 2) відповідно, бутоконазолу нітрат не впливав на фертильність.
При інтравагінальному введенні бутоконазолу нітрату у вигляді 2% крему трьом жінкам абсорбція становила близько 1,7% (1,3-2,2%) введеної дози, Cmax в плазмі (13,6-18,6 нг / мл) досягалася через 12 -24 ч. Піддається інтенсивному метаболізму, частково виводиться з сечею і з жовчю.
Крем володіє високими біоадгезивні властивостями. При інтравагінальному застосуванні бутоконазолу нітрат знаходиться на слизовій піхви протягом 4-5 днів.
Застосування речовини Бутоконазол
Кандидоз піхви, викликаний Candida albicans.
Протипоказання
гіперчутливість; періоди вагітності і лактації; дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Бутоконазолу нітрат не викликав видимих несприятливих результатів при пероральному введенні вагітним щурам в період органогенезу при дозах до 50 мг / кг / добу (в 5 разів перевищує дозу для людини, в перерахунку на мг / м 2). Щоденні пероральні дози 100, 300 або 750 мг / кг / добу (в 10, 30 або 75 разів вище дози для людини, в перерахунку на мг / м 2) викликали вади розвитку плода (дефекти черевної стінки, ущелина неба), при таких високих дозах зазначалося також несприятливу дію на самку. Не виявлено, однак, несприятливих ефектів на приплід у кролиць, які отримували бутоконазолу нітрат перорально в дозах, що надають стресовий вплив на самок (наприклад 150 мг / кг, в 24 рази вище дози для людини в перерахунку на мг / м 2).
Бутоконазолу нітрат, подібно до інших протигрибкових азолів, ускладнює пологи у щурів.
При вагітності можливо тільки в разі, якщо передбачувана користь перевищує потенційну шкоду для плода (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведене).
З обережністю застосовувати під час годування груддю (невідомо, чи екскретується в грудне молоко).
Побічні дії речовини Бутоконазол
У контрольованих клінічних випробуваннях у 314 чоловік при одноразовому застосуванні бутоконазолу нітрату у вигляді 2% вагінального крему у 18 пацієнтів (5,7%) відзначалися: печіння, свербіж, болючість і набряк стінки піхви, біль / спазми в нижній частині живота, або поєднання двох і більше з цих симптомів. У 3 пацієнтів (1%) ці скарги були обумовлені лікуванням. П'ять з 18 пацієнтів у зв'язку з несприятливими ефектами припинили свою участь у випробуваннях.
взаємодія
Не рекомендується використовувати презервативи або інтравагінальні діафрагми протягом 72 годин після застосування бутоконазолу у вигляді крему (крем містить мінеральне масло, шкідливу вироби з латексу або гуми).
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Бутоконазол
Якщо клінічні ознаки інфекції зберігаються після завершення лікування, слід провести повторне мікробіологічне дослідження для виявлення збудника і підтвердження діагнозу.
Поява подразнення слизової піхви або хворобливих відчуттів служить показанням до припинення лікування кремом.
При випадковому потраплянні препарату внутрішньо слід промити шлунок.
Вплив на здатність до водіння автомобіля і працювати з механізмами. Не впливає.