Міжнародне найменування - famvir
Склад і форма випуску.
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з скошеними краями, з гравіюванням "FV" на одному боці і "125" - на іншій. В 1 таблетці міститься фамцикловир - 125 мг. Допоміжні речовини. гідроксипропілцелюлоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 4000 (макрогол), поліетиленгліколь 6000 (макрогол).
Таблетки, покр. оболонкою, 125 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 або 40 шт.
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з скошеними краями, з гравіюванням "FV" на одному боці і "250" - на іншій. В 1 таблетці міститься фамцикловир - 250 мг. Допоміжні речовини. гідроксипропілцелюлоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 4000 (макрогол), поліетиленгліколь 6000 (макрогол).
Таблетки, покр. оболонкою, 250 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 або 40 шт.
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, овальні, двоопуклі, зі скошеними краями, з гравіюванням "FV500" на одній стороні. В 1 таблетці міститься фамцикловир - 500 мг. Допоміжні речовини. гідроксипропілцелюлоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 4000 (макрогол), поліетиленгліколь 6000 (макрогол).
Таблетки, покр. оболонкою, 500 мг: 3, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 20, 21, 28, 30 або 40 шт.
Противірусний препарат. Після прийому всередину фамцикловир швидко перетворюється в пенцикловир, що володіє активністю по відношенню до вірусів герпесу людини, включаючи вірус Varicella zoster (вірус оперізуючого герпесу) і Herpes simplex типів 1 і 2 (лабіальний і генітальний вірус простого герпесу), а також вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу .
Пенцикловір потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється на монофосфат, який, в свою чергу, за участю клітинних ферментів переходить в трифосфат. Пенцикловіру трифосфат знаходиться в інфікованих вірусами клітинах понад 12 год, пригнічуючи в них реплікацію вірусної ДНК.
Концентрація пенцикловіру трифосфату в неінфікованих клітинах не перевищує мінімальну обумовлену, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловир не впливає на неінфіковані клітини.
Пенцикловір активний відносно недавно виявлених стійких до ацикловіру штамів вірусу Herpes simplex зі зміненою ДНК-полімеразою.
Частота виникнення резистентності до фамцикловіру (пенцикловіру) не перевищує 0.3%, у пацієнтів з порушеним імунітетом - 0.19%.
Резистентність виявлялася на початку лікування і не розвивалася в процесі лікування або після закінчення терапії. Було показано, що фамцикловір істотно знижує вираженість і тривалість постгерпетична невралгії у пацієнтів з оперізуючий герпес.
Було показано, що у пацієнтів з порушеним імунітетом внаслідок ВІЛ-інфікування фамцикловір у дозі 500 мг 2 рази / добу зменшує число днів виділення вірусу простого герпесу (як з клінічними проявами, так і без них).
Всмоктування. Після прийому всередину фамцикловир швидко і майже повністю всмоктується і швидко перетворюється в активний пенцикловир. Біодоступність пенцикловіру після перорального прийому Фамвір становить 77%. Cmax пенцикловіру після прийому всередину в дозах 125 мг, 250 мг або 500 мг фамцикловіру досягається в середньому через 45 хв і становить 0.8 мкг / мл, 1.6 мкг / мл і 3.3 мкг / мл відповідно.
Розподіл. Фармакокінетичні криві "концентрація-час" збігаються при одноразовому прийомі фамцікловіра і при поділі добової дози на 2 або 3 прийоми.
Зв'язування з білками плазми пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника становить менше 20%.
При повторних прийомах препарату кумуляції не спостерігалося.
Виведення. T1 / 2 пенцикловіру з плазми в кінцевій фазі після прийому одноразової і повторних доз становить близько 2 год.
Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника, які екскретуються з сечею в незміненому вигляді; фамцикловир в сечі не виявляється.
Показання до застосування Фамвір.
Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex (тип 1 і 2): первинна інфекція, загострення хронічної інфекції, супрессия рецидивуючої інфекції (для профілактики загострень); інфекції, викликані вірусом Varicella zoster (оперізувальний герпес), включаючи офтальмогерпес і постгерпетична невралгію; інфекції, викликані вірусами Varicella zoster і Herpes simplex (тип 1 і 2) у пацієнтів зі зниженим імунітетом.
Режим дозування і спосіб застосування.
Всередину, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Лікування препаратом слід починати якомога раніше, одразу після появи перших симптомів захворювань (поколювання, свербіж і печіння).
Для профілактики загострень рецидивуючої інфекції, викликаної вірусом Herpes simplex, - супрессивная терапія - призначають 250 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії залежить від тяжкості захворювання. Рекомендується періодична оцінка можливих змін перебігу захворювання через 12 міс. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів ефективна доза становить 500 мг 2 рази на добу.
Пацієнти у віці ≥65 років. У літніх пацієнтів з нормальною нирковою функцією корекція режиму дозування фамцікловіра не потрібно.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок відзначається зменшення кліренсу пенцикловіру. Корекція режиму дозування залежно від Cl креатиніну представлена в таблицях.
Таблиця 1. Корекція режиму дозування залежно від Cl креатиніну при інфекції, викликаної вірусом Varicella zoster (оперізувальний герпес), у пацієнтів з нормальним імунітетом.
Режим дозування протягом 7 днів
Cl креатиніну, мл / хв
Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі
250 мг після кожного сеансу діалізу
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступенів тяжкості корекція дози препарату не потрібна.
Пацієнти негроїдної раси. Ефективність одноденного прийому препарату Фамвір ® в дозі 1000 мг 2 рази на добу для лікування рецидиву генітального герпесу у імунокомпетентних пацієнтів негроїдної раси не перевищувала таку для плацебо. Клінічна значимість режимів дозування препарату для лікування як рецидивів генітального герпесу (протягом 2 або 5 днів), так і інших інфекційних уражень, викликаних вірусами Varicella zoster іHerpes simplex. невідома.
У клінічних дослідженнях показана хороша переносимість Фамвір, в т.ч. у пацієнтів зі зниженим імунітетом. Повідомлялося про випадки головного болю та нудоти, проте ці явища були слабкими або помірними і відзначалися з такою ж частотою у пацієнтів, які отримували плацебо.
Нижче наведені небажані реакції і частота їх виникнення на основі даних про спонтанні повідомленнях, а також випадків, описаних в літературі, за весь період, протягом якого Фамвір застосовується в клінічній практиці. Небажані явища, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень у хворих зі зниженим імунітетом, збігалися з тими, які відзначалися у пацієнтів з нормальним імунітетом.
Для оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використані такі критерії: дуже часто (> 1/10); часто (від> 1/100, <1/10); иногда (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, сплутаність свідомості (переважно у літніх пацієнтів); дуже рідко - запаморочення, сонливість (переважно у літніх пацієнтів), галюцинації.
З боку травної системи: рідко - нудота; дуже рідко - блювота, жовтяниця.
Дерматологічні реакції: дуже рідко - висип, свербіж, тяжкі шкірні реакції.
Алергічні реакції: дуже рідко - кропив'янка, тяжкі шкірні реакції (в т.ч. багатоформова еритема).
Підвищена чутливість до фамцикловіру або будь-якого компонента препарату; підвищена чутливість до пенцикловіру.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Експериментальні дослідження не виявили ембріотоксичної і тератогенної дії фамцікловіра і пенцикловіру. Оскільки безпека Фамвір у вагітних і годуючих жінок не вивчалась, його застосування під час вагітності та лактації не рекомендується, якщо тільки можлива користь лікування для матері не перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
Дослідження на щурах, які отримували фамцикловир всередину, показали, що пенцикловир виділяється з грудним молоком. Невідомо, чи виділяється пенцикловир з грудним молоком у людини.
Фамцикловір не робить вираженого ефекту на спермограмму, морфологію чи рухливість сперматозоїдів людини. Зниження фертильності було відзначено в експериментальній моделі у щурів чоловічої статі, які отримували фамцикловир в дозі 500 мг / кг маси тіла, у щурів жіночої статі вираженого зниження фертильності не відзначено.
Застосування при порушеннях функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок.
Хворі з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок відзначається зменшення кліренсу пенцикловіру.
Рекомендується адекватна корекція режиму дозування залежно від КК
Застосування препарату у дітей.
Ефективність та безпечність застосування Фамвір у дітей не встановлена. Таким чином, не рекомендується застосовувати фамцикловір у дітей, за винятком випадків, коли очікувана користь лікування виправдовує потенційний ризик, пов'язаний із застосуванням препарату.
Застосування у літніх пацієнтів.
Хворі похилого віку. За умови збереженій функції нирок режим дозування фамцікловіра не змінюється.
Особливі вказівки при прийомі.
Лікування слід починати відразу після встановлення діагнозу.
Слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з порушенням функції нирок, для яких може бути потрібна корекція режиму дозування.
Спеціальних пересторог у літніх пацієнтів не потрібно.
Генітальний герпес - захворювання, що передається статевим шляхом. Під час рецидивів ризик зараження збільшується. При наявності клінічних проявів захворювання, навіть в разі початку противірусного лікування, пацієнти повинні уникати статевих контактів.
Під час підтримуючого лікування противірусними засобами частота поширення вірусної інфекції значно зменшується, однак ризик передачі інфекції теоретично існує. Тому пацієнтам слід вживати відповідних захисних заходів при статевих контактах.
До складу таблеток препарату 125 мг, 250 мг і 500 мг входить лактоза (26.9 мг, 53,7 мг та 107.4 мг відповідно). Фамвір не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими порушеннями, пов'язаними, з непереносимістю галактози, тяжкою лактазною недостатністю або глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Переносяться дози Фамвір і тривалість лікування. Фамвір добре переносився при лікуванні інфекції, викликаної вірусом Varicella zoster, при його застосуванні в дозі 750 мг 3 рази / добу протягом 7 днів; у пацієнтів з генітальним герпесом при застосуванні препарату в дозі до 750 мг 3 рази / добу протягом 5 днів і в дозі до 500 мг 3 рази / добу протягом 10 днів. Було також показано, що препарат добре переносився при прийомі 250 мг 3 рази / добу протягом 12 міс для лікування генітального герпесу. Фамвір добре переносився у пацієнтів зі зниженим імунітетом при лікуванні інфекції, викликаної вірусом Varicella zoster, при прийомі 500 мг 3 рази / добу протягом 10 днів, а також інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex, при прийомі до 500 мг 2 рази / добу протягом 7 днів або 500 мг 2 рази / добу протягом 8 тижнів.
Використання в педіатрії.
Ефективність та безпечність застосування Фамвір у дітей не встановлена. Таким чином, не рекомендується застосовувати фамцикловір у дітей, за винятком випадків, коли очікувана користь лікування виправдовує потенційний ризик, пов'язаний із застосуванням препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Не очікується впливу Фамвір на здатність пацієнтів керувати автомобілем та іншими механізмами, однак пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Фамвір виникає запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або інші порушення з боку центральної нервової системи, слід утриматися від водіння автомашини або управління механізмами під час застосування препарату.
Описані випадки передозування (10.5 г) препарату Фамвір не супроводжувалися клінічними проявами.
Лікування: проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. При недотриманні рекомендацій щодо зменшення дози фамцікловіра з урахуванням функції нирок у хворих із захворюваннями нирок відзначені випадки гострої ниркової недостатності.
Пенцикловір виводиться при гемодіалізі. Концентрації пенцикловіру в плазмі знижуються на 75% після проведення гемодіалізу протягом 4 ч.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами.
В ході досліджень не виявлено скільки-небудь значного взаємодії з іншими препаратами. Також не встановлено факт впливу препарату на цитохром Р450.
Однак, ряд лікарських препаратів, які блокують канальцеву секрецію, здатні збільшувати в плазмі концентрацію пенцикловіру.
В результаті досліджень не виявлено взаємодії між зидовудином і Фамвір при спільному прийомі.
Умови та термін зберігання.
Препарат відпускається за рецептом.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 3 роки.
Застосування препарату фамвір тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!