ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Розчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, вільний від часток, з майже невідчутним запахом.
1 мл (20 крапель)
фенотеролу гідробромід 1 мг
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода дистильована.
20 мл - флакони бурштинового скла (1) з крапельницею - пачки картонні.
40 мл - флакони бурштинового скла (1) з крапельницею - пачки картонні.
100 мл - флакони бурштинового скла (1) з крапельницею - пачки картонні.
Бронхолітичний препарат, бета2-адреноміметик.
Зв'язуючись з β2-адренорецепторами, активує аденілатциклазу через стімуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення цАМФ, який в свою чергу активує протеїн А. Остання фосфорилирует білки-мішені в клітинах гладких м'язів, що в свою чергу призводить до фосфорилювання кінази легкого ланцюга міозину, пригнічення гідролізу фосфоінозіна і відкриття кальцій-активованих швидких калієвих каналів.
Таким чином, фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин, а також попереджає розвиток бронхоспазму, зумовленого впливом таких бронхоконстрікторних факторів як гістамін, метахоліном, холодне повітря і алергени (реакція негайного типу). Після прийому препарату відзначено зниження вивільнення з огрядних клітин медіаторів запалення. Крім того, після прийому фенотеролу в високих дозах спостерігається посилення мукоциліарного транспорту.
Фенотерол також проявляє властивості стимулятора дихання.
Бета-адренергічні вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів.
При прийомі препарату у високих дозах спостерігаються ефекти на рівні обміну речовин: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія (остання буває обумовлена підвищеним поглинанням калію скелетної мускулатурою). Фенотерол (у високих концентраціях) пригнічує скоротливу активність матки.
Чи не є достатніх даних про вплив фенотеролу гідроброміду на обмін речовин при цукровому діабеті.
Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу (фізичне навантаження, холодне повітря, ранній відповідь на дію алергену).
Початок дії препарату після інгаляції - через 5 хв, максимум дії - через 30-90 хв, тривалість дії - 3-6 ч.
Залежно від способу інгаляції і використовуваної інгаляційної системи близько 10-30% фенотеролу гідроброміду досягає нижніх відділів дихальних шляхів, а інша частина депонується в верхніх відділах дихальних шляхів і проковтує. В результаті кілька ингалируемого фенотеролу гідроброміду потрапляє в шлунково-кишковому тракті. Після інгаляції однієї дози ступінь абсорбції становить 17% від дози.
Всмоктування носить двофазний характер: 30% фенотеролу гідроброміду всмоктується з напівперіодом 11 хв; 70% всмоктується повільно з напівперіодом 120 хв.
Не існує кореляції між величинами концентрації фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, і фармакодинамічною кривої «час-ефект». Тривалий бронхорасширяющий ефект препарату (3-5 годин) після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після в / в введення, що не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоці. Після прийому всередину абсорбується близько 60% прийнятої внутрішньо дози. Ця частина діючої речовини піддаєтьсябіотрансформації внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. В результаті біодоступністьпрепарату після прийому всередину знижується до 1.5%. Цим пояснюється той факт, що він був ковтнув кількість препарату практично не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції.
Час досягнення Cmax - 2 ч.
Зв'язування з білками плазми - 40-55%.
Фенотеролу гідробромід проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Біотрансформується в печінці шляхом кон'югації з сульфатами переважно в стінці кишечника.
Виводиться з сечею і жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів.
- купірування нападів бронхіальної астми;
- профілактика астми фізичного зусилля;
- симптоматичне лікування бронхіальної астми або інших станів, що супроводжуються оборотною звуженням дихальних шляхів (у т.ч. обструктивний бронхіт). У хворих з бронхіальною астмою і хронічними обструктивними захворюваннями легень, що відповідають на терапію ГКС, слід розглядати необхідність супутньої протизапальної терапії;
- в якості бронхорасширяющего кошти перед інгаляцією інших лікарських препаратів (антибіотиків, муколітиків, ГКС);
- для проведення бронхорасширяющих тестів при дослідженні функції зовнішнього дихання.
Препарат призначають інгаляційно. Слід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Лікування проводять під контролем лікаря.
Для купірування нападів бронхіальної астми дорослим (включаючи хворих похилого віку) і дітям старше 12 років призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду). У важких випадках призначають 1-1.25 мл (20-25 крапель = 1-1.25 мг фенотеролу гідроброміду). У вкрай важких випадках призначають 2 мл (40 крапель = 2 мг фенотеролу гідроброміду).
Дітям у віці від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.25-0.5 мл розчину (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду). У важких випадках призначають 1 мл (20 крапель = 1 мг фенотеролу гідроброміду). У вкрай важких випадках призначають 1.5 мл (30 крапель = 1.5 мг фенотеролу гідроброміду).
Для профілактики бронхіальної астми фізичного зусилля дорослим (включаючи хворих похилого віку) і дітям у віці від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) 4 рази / добу.
Для симптоматичного лікування бронхіальної астми та інших станів, що супроводжуються оборотною звуженням дихальних шляхів, дорослим (включаючи хворих похилого віку) і дітям у віці від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) 4 рази / добу.
Дітям у віці до 6 років (з масою тіла менше 22 кг) у зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 50 мкг / кг (5-20 крапель = 0.25-1 мг) 3 рази / добу. Лікування починають з найменшої дози.
Правила використання препарату
Рекомендовану дозу слід розводити фізіологічним розчином до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовувати (повністю) за допомогою інгалятора.
Розчин для інгаляцій не слід розводити дистильованою водою.
Розведення розчину слід здійснювати кожен раз перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати.
Дозування може залежати від методу інгаляції і виду інгалятора. Тривалість інгаляції можна контролювати по витрачанню розведеного обсягу.
Розчин для інгаляцій можна застосовувати з використанням наявних у продажу інгаляторів. При наявності киснево-дихальної апаратури розчин краще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л / хв. При необхідності наступні інгаляції проводять з інтервалами не менше 4 год.
Найбільш частими небажаними ефектами є дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність, головний біль, запаморочення, тахікардія, посилення серцебиття.
З боку серцево-судинної системи: рідко (при застосуванні в високих дозах) - зниження діастолічного тиску, підвищення систолічного тиску, аритмії, стенокардія.
З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпокаліємія.
З боку дихальної системи: кашель, місцеве подразнення; рідко - парадоксальний бронхоспазм.
З боку травної системи: можливі нудота, блювота.
Інші: можливі посилення потовиділення, слабкість, біль у м'язах, судоми, послаблення моторики верхніх відділів сечовивідних шляхів; рідко - шкірні або алергічні реакції (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю).
- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, недавно перенесений інфаркт міокарда, тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпертензії, гіпотензії, атонії кишечника, гіпертиреозі, феохромоцитомі, гіпокаліємії.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Не виявлено негативного впливу препарату на перебіг вагітності. Проте, при вагітності (особливо в I триместрі) препарат призначається тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Слід пам'ятати про угнетающем дії фенотеролу на скорочувальну активність матки.
Відомо, що фенотерол виділяється з грудним молоком. Безпека застосування препарату в період лактації не встановлена.
У разі раптового виникнення і швидкого прогресування задишки пацієнт також повинен негайно звернутися до лікаря.
Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з беротека тільки під медичним наглядом.
При призначенні бета2-адреноміметиків можливий розвиток гіпокаліємії. У зв'язку з цим особлива обережність потрібна при важкій астмі, тому що в цьому випадку гіпокаліємія може виникнути в результаті одночасного призначення бета2-адреноміметиків, ксантинових похідних, глюкокортикоїдів і діуретиків. Крім того, при гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. Рекомендується проводити моніторування рівня калію в плазмі крові.
У хворих на цукровий діабет необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози в плазмі крові.
Слід враховувати, що симптоматичне лікування краще регулярного застосування препарату. Необхідно проводити регулярне обстеження пацієнтів з метою визначення необхідності додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій ГКС).
Можливо одночасне застосування беротек з холинолитическими і муколитическими препаратами (Атровент, Лазолван в формі розчинів для інгаляцій і / або в аерозольних балонах з дозуючим клапаном).
Симптоми: можлива поява симптомів, пов'язаних з надмірною стимуляцією β-блокатори, - тахікардія, посилення серцебиття, тремор, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя.
Лікування: призначення седативних засобів, транквілізаторів, у тяжких випадках показана інтенсивна терапія.
В якості специфічних антидотів рекомендується призначення кардіоселективних бета 1 адреноблокаторів. Однак необхідно враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції і обережно підбирати дозу цих препаратів пацієнтам з бронхіальною астмою.
При одночасному застосуванні бета-адреноміметиків, антихолінергічних засобів, ксантинових похідних (наприклад, теофіліну), ГКС, діуретиків можливе посилення побічних ефектів.
Можливе значне послаблення бронхолитического дії фенотеролу при одночасному застосуванні бета-блокаторів.
Слід з обережністю призначати Беротек пацієнтам, які отримують інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, тому що ці препарати здатні посилювати дію фенотеролу.
Засоби для інгаляційного наркозу, що містять галогенні вуглеводні (в т.ч. галотан, фторотан, трихлоретилен, енфлуран) можуть посилити дію фенотеролу на серцево-судинну систему (можливий розвиток аритмій за рахунок сенсибілізації міокарда до фенотеролу).
Одночасне призначення з іншими бронхолітиками з подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту і розвитку передозування.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C; Не заморожувати. Термін придатності - 5 років.