Показання до застосування препарату Азитроміцин
Для прийому всередину: інфекції верхніх (стрептококовий фарингіт / тонзиліт) і нижніх (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія, загострення хронічного бронхіту) відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів (середній отит, ларингіт і синусит), сечостатевої системи (уретрит та цервіцит) , шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози), хронічна стадія мігруючої еритеми (хвороба Лайма), захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori. Для інфузій: важкі інфекції, викликані чутливими штамами мікроорганізмів: позалікарняна пневмонія, інфекційно-запальні захворювання органів малого таза.
Форма випуску препарату Азитроміцин
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 1 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 2 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 5 кг барабан 1; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 15 кг барабан 1; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг барабан 1; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 50 кг барабан 1; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 3 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 4 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 5 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 6 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 7 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 8 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 9 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг; субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг; субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг барабан поліетиленовий 1; субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг барабан поліетиленовий 1; субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг барабан поліетиленовий 1;
Фармакодинаміка препарату Азитроміцин
Зв'язується з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції та пригнічує біосинтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект. Спектр дії широкий і включає грампозитивні (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококи груп C, F, G, Streptococcus viridans), крім стійких до еритроміцину, і грамнегативні (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis , Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) мікроорганізми, анаероби (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp. Peptococcus, Clostridium perfringens), хламідії (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), мікобактерії (Mycobacteria avium complex), мікоплазми ( Mycoplasma pneumoniae), уреоплазми (Ureaplasma urealyticum), спірохети (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Фармакокінетика препарату Азитроміцин
Стійкий в кислому середовищі, ліпофілен, при пероральному прийомі швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому всередину 500 мг біодоступність - 37% (ефект «першого проходження»), Cmax (0,4 мг / л) створюється через 2-3 год, уявний об'єм розподілу - 31,1 л / кг, зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%, T1 / 2 - 68 ч. Стабільний рівень в плазмі досягається через 5-7 днів. Легко проходить гістогематичні бар'єри і надходить в тканини. Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинними збудниками). Концентрації в тканинах і клітинах у 10-50 разів вище, ніж в плазмі, а у вогнищі інфекції - на 24-34% більше, ніж в здорових тканинах. Високий рівень (антибактеріальний) зберігається в тканинах протягом 5-7 днів після останнього введення. Прийом їжі значимо змінює фармакокінетики (в залежності від лікарської форми): капсули - знижується Cmax (на 52%) і AUC (на 43%); суспензія - збільшується Cmax (на 46%) і AUC (на 14%); таблетки - збільшується Cmax (на 31%), не змінюється AUC. У печінки деметилюється, втрачаючи активність. Плазмовий кліренс - 630 мл / хв. 50% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, 6% - з сечею. У літніх чоловіків (65-85 років) параметри фармакокінетики не змінюються, у жінок - збільшується Cmax (на 30-50%), у дітей у віці 1-5 років - знижуються Cmax, T1 / 2, AUC.
Використання препарату Азитроміцин під час вагітності
Протипоказання до застосування препарату Азитроміцин
Гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів), важкі порушення функції печінки і / або нирок, вік до 16 років (інфузії), до 12 років при масі тіла менше 45 кг (капсули, таблетки), до 6 міс (суспензія для прийому всередину).
Побічні дії препарату Азитроміцин
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, вертиго, головний біль, парестезія, збудження, підвищена стомлюваність, сонливість; рідко - шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі у високих дозах протягом тривалого часу); у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, нервозність, тривожність, порушення сну, кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): біль в грудній клітці, серцебиття. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, підвищення активності АЛТ і АСТ, рівня білірубіну, холестаз, жовтяниця; рідко - запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит, некроз печінки, печінкова недостатність (можливо з летальним результатом); у дітей - зниження апетиту, гастрит, кандидомікоз слизової оболонки порожнини рота. З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит. Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Інші: фотосенсибілізація, еозинофілія, транзиторна нейтрофилия; при в / в введенні (додатково) - бронхоспазм, біль і запалення в місці ін'єкції.
Спосіб застосування та дози препарату Азитроміцин
Всередину, за 1 год до їди або через 2 години після їжі, 1 раз на добу. При інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри і м'яких тканин - по 500 мг / добу протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г). При неускладненому уретриті і / або цервіциті - одноразово 1 г (4 капсули. По 250 мг). При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - по 1 г (4 капсули. По 250 мг) в 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г). При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капсули. По 250 мг) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії. Дітям призначають з розрахунку 10 мг / кг 1 раз на добу протягом 3 днів або в перший день - 10 мг / кг, потім 4 дні - по 5-10 мг / кг / добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг / кг). У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервою в 24 ч.
Передозування препаратом Азитроміцин
Симптоми: нудота, блювання, діарея, тимчасова втрата слуху. Лікування: промивання шлунка (при прийомі всередину), симптоматична терапія.
Взаємодії препарату Азитроміцин з іншими препаратами
Антацидні засоби, етанол, їжа уповільнюють і знижують всмоктування (азитроміцин слід приймати за 1 год до або через 2 години після прийому антацидів і їжі). Тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину, лінкозаміди - послаблюють. При застосуванні в терапевтичних дозах азитроміцин має слабку вплив на фармакокінетику аторвастатину, карбамазепіну, цетиризину, диданозину, ефавіренцу, флуконазолу, індинавіру сульфату, мідазоламу, рифабутину, силденафілу, теофіліну (в / в і всередину), триазолама, ко-тримоксазол, зидовудину. Ефавіренц і флуконазол чинять слабкий вплив на фармакокінетику азитроміцину. Нелфинавир значимо збільшує Cmax і AUC азитроміцину (при спільному прийомі необхідний суворий контроль щодо таких побічних ефектів азитроміцину як порушення функції печінки і порушення слуху). Необхідно проводити ретельний моніторинг при одночасному прийомі азитроміцину з дигоксином (можливо підвищення концентрації дигоксину в крові), з алкалоїдами ріжків (можливо прояв їх токсичної дії - вазоспазм, дизестезия), з циклоспорином і фенітоїном (необхідний контроль їх концентрації в крові). При необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ і частоти розвитку геморагій). Фармацевтично несумісний з гепарином.
Запобіжні заходи при прийомі препарату Азитроміцин
Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Умови зберігання препарату Азитроміцин
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності препарату Азитроміцин
Належність препарату Азитроміцин до ATX-класифікації:
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01F Макроліди і лінкозаміди