Загальні характеристики. склад:
Активна речовина - амоксициліну тригідрат (в перерахунку на 100% речовину) 500 мг.
Допоміжні речовини: повідон, крохмаль картопляний, натрію крохмалю гліколят, тальк, кальцію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакокінетика. Абсорбція - швидка, висока (93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується в кислому середовищі шлунка. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому - 1-2 ч. Має великий обсяг розподілу - високі концентрації виявляються в плазмі, мокротинні, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабке), плевральної і перитониальной рідини, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені , слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки). При збільшенні дози в 2 рази концентрація також збільшується в 2 рази. Концентрація в жовчі перевищує концентрацію в плазмі в 2-4 рази. У амніотичної рідини і судинах пуповини концентрація амоксициліну становить 25-30% від рівня в плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація в спинномозковій рідині - близько 20%. Зв'язок з білками плазми - 17%.
Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення - 1-1,5 год. Виводиться на 50-70% нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), печінкою - 10-20%.
У невеликій кількості виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення у недоношених, новонароджених і дітей до 6 місяців - 3-4 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше або дорівнює 15 мл / хв) період напіввиведення збільшується до 8,5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.
Фармакодинаміка. Амоксицилін - антибактеріальний бактерицидну кислотостійке засіб широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис бактерій. Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp; і аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp. Klebsiella spp. Мікроорганізми, що виробляють пеніциліназу, резистентні до дії амоксициліну. Дія розвивається через 15-30 хв після введення і триває 8 ч.
Показання до застосування:
- рожа, імпетиго. вторинно інфіковані дерматози;
- лептоспіроз, лістеріоз. хвороба Лайма (бореліоз), дизентерія, сальмонельоз. сальмонелоносійстві;
Спосіб застосування та дози:
Амоксицилін приймають внутрішньо через рівні проміжки часу незалежно від прийому їжі.
Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) призначають по 500 мг 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції - 750мг - 1г 3 рази на добу.
Дітям у віці від 6 до 10 років призначають по 250 мг 3 рази на день.
Для лікування неускладненої гонореї призначають 3,0 г препарату одноразово (в комбінації з пробенецидом).
Середній курс лікування - 5-7 днів, при стрептококових інфекціях - не менше 10 днів.
Лікування обов'язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.
Особливості застосування:
З обережністю слід призначати при нирковій недостатності. кровотечі в анамнезі.
Зміни лабораторних показників: лейкопенія. нейтропенія. тромбоцитопенічна пурпура, анемія.
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок.
При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування слід уникати призначення протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника, можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.
При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну, слід по можливості використовувати інші методи контрацепції.
У дітей до 6 років застосовуються інші лікарські форми препарату.
Амоксицилін проникає через плаценту, в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
При необхідності застосування амоксициліну при вагітності слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду. З обережністю застосовувати амоксицилін в період грудного вигодовування.
З огляду на побічні дії препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.
Побічна дія:
- гіперемія шкіри, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка. багатоформова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
- лихоманка, утруднене дихання, риніт, кон'юнктивіт;
- болю в суглобах;
- порушення функції печінки, помірне підвищення "печінкових" трансаміназ;
- головний біль, запаморочення. збудження, тривожність, безсоння, атаксія. сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія. периферична нейропатія. судомні реакції;
- оборотна тромбоцитопенія. тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія.
- подовження часу кровотечі і протромбінового часу;
- бульозний та ексфоліативний дерматити, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, сироваткова хвороба. алергічні васкуліти, анафілактичний шок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Амоксицилін знижує ефект естрогенсодержащих пероральних контрацептивних препаратів, зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Амоксицилін підсилює всмоктування дигоксину. Пробенецид уповільнює елімінацію амоксициліну.
Екскреція уповільнюється сульфінпіразоном, ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, оксифенбутазоном, фенілбутазоном. Антибактеріальна активність амоксициліну підвищується при застосуванні в поєднанні з аміноглікозидами, метронідазолом.
Антацидні препарати знижують активність амоксициліну.
Протипоказання:
- гіперчутливість до компонентів препарату або інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів;
- псевдомембранознийколіт в анамнезі та інші захворювання шлунково-кишкового тракту. викликані прийомом антибіотиків.
Передозування:
Симптоми: нудота. блювота. діарея. порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: промити шлунок, активоване вугілля, сольові проносні, препарати для підтримки водно-електролітного балансу, гемодіаліз.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Умови відпустки:
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої. Контурна упаковка разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в коробки з картону.