Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина пароксетину мезілат 25,83 мг, в перерахунку на пароксетин 20 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат; плівкова оболонка: лактоза моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).
Опис: круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від жовтого до помаранчевого кольору, з гравіюванням "POT 20" на одному боці та рискою на обох сторонах.
Фармакологічні властивості:
Пароксетин є потужним і селективним інгібітором захоплення 5-гідрокси (5-HT, cеротоніна) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу.
Основні метаболіти пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення 5-HT нейронами.
Пароксетин має низький аффинитетом до мускаринових холінергічних рецепторів.
Володіючи селективною дією, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин показав низький аффинитет до a-1, a-2, b-адренорецепторів, а також до допаміновим, 5-HT1 подібним, 5-HT2 подібним і гістаміном (H1) рецепторам. Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не підсилює пригнічують дію на них етанолу.
За даними дослідження поведінки і ЕЕГ, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення 5-HT. У здорових добровольців він не викликає значного зміни рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.
На відміну від антидепресантів, які інгібірують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.
Фармакокінетика. Пароксетин добре всмоктується після прийому всередину і піддається метаболізму першого проходження через печінку. Виділення незміненого пароксетину з сечею зазвичай становить менше 2% від дози, причому метаболіти становлять близько 64% від дози. Кишечник Екскретуються близько 36% від дози, ймовірно, через жовч, в якій незмінений пароксетин становить менше 1% від дози. Таким чином, пароксетин виводиться переважно у вигляді метаболітів.
Виведення з організму метаболітів пароксетину біфазної, спочатку в результаті метаболізму першого проходження через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. Період напіввиведення варіює, але зазвичай становить близько 16-21 години
Рівноважна концентрація досягається до 7-14 дня після початку лікування, і фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія і ефективність) не корелюють з його концентрацією в плазмі.
Оскільки метаболізм пароксетину включає стадію першого проходження через печінку, його кількість, яке визначається в системній циркуляції менше того, яке абсорбується з шлунково - кишкового тракту. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту першого проходження через печінку і зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі і коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися тільки у тих пацієнтів, які при прийомі низьких доз досягають низьких рівнів препарату в плазмі.
Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що тільки 1% його присутній в плазмі, причому в терапевтичних концентраціях 95% зв'язано з білками плазми.
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Всередину, 1 раз на добу, вранці, під час їжі. Таблетку можна проковтнути цілою, запиваючи водою. Доза підбирається індивідуально протягом перших двох-трьох тижнів після початку терапії і згодом при необхідності коригується.
При депресіях - 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг / добу, максимально до 50 мг / сут. в залежності від реакції пацієнта
При панічних розладах початкова доза - 10 мг / добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики), з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг / добу. Максимальна доза - 50 мг / добу.
Посттравматичні порушення психіки: для більшості пацієнтів початкова і терапевтична дози становлять 20 мг на добу. У деяких випадках рекомендується збільшення дози пароксетину максимально до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня відповідно до клінічного ефекту.
Як і при лікуванні усіма іншими антидепресантами доза препарату повинна оцінюватися і при необхідності коригуватися протягом двох-трьох тижнів на початку терапії, а потім у міру необхідності. Пацієнти повинні продовжувати лікування протягом періоду, достатнього для зникнення симптомів, принаймні 4-6 місяців після одужання при депресії і більш при наявності обсесивно-компульсивних і панічних розладів. Як і для багатьох інших психотропних препаратів не рекомендується різка скасування препарату.
Для літніх пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
З метою попередження розвитку синдрому відміни припинення прийому препарату проводиться поступово.
Застосування пароксетину для лікування дітей не рекомендується, оскільки його безпеку і ефективність в цій популяції не встановлено.
Особливості застосування:
Щоб уникнути розвитку злоякісного нейролептичного синдрому з обережністю призначають пацієнтам, які приймають нейролептики.
Пароксетин не погіршує когнітивні і психомоторні функції, тим не менш, як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути обережними при керуванні автомобілем і механізмами, що рухаються.
В період лікування слід утримуватися від вживання алкоголю і від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Лікування пароксетином призначають через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО.
У пацієнтів похилого віку можуть виявляти гіпонатріємія.
У деяких випадках потрібна корекція дози інсуліну та / або оральних гіпоглікемічних препаратів.
При розвитку судом лікування пароксетином припиняють.
При перших ознаках манії слід скасувати терапію пароксетином.
Протягом перших декількох тижнів слід ретельно спостерігати за станом пацієнта в зв'язку з можливими суїцидальними спробами, так як в цей час ще може не бути досягнуто терапевтичну дію пароксетину.
Побічна дія:
З боку нервової системи: сонливість, тремор. астенія, безсоння, запаморочення. стомлюваність, судоми. екстрапірамідні розлади, галюцинації. манія, сплутаність свідомості, ажитація. тривожність, деперсоналізація. напади паніки, нервозність, парестезії. зниження здатності до концентрації уваги, серотоніновий синдром
З боку органів чуття: порушення зору, зміна смаку
З боку сечостатевої системи: порушення статевої функції, включаючи імпотенцію і розлади еякуляції, зниження лібідо, аноргазмія, затримка сечі, почастішання сечовипускання.
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота. блювота. сухість у роті, запори або діарея. в дуже рідкісних випадках - гепатит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
Інші: підвищене потовиділення, алергічні реакції (висип, кропив'янка. Екхіматози, свербіж, ангіоневротичний набряк), гіпонатріємія. порушення секреції антидіуретичного гормону, гіперпролактинемія / галакторея, синдром відміни при раптовій відміні препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Прийом їжі і антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичні параметри препарату.
Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО, тіоридазином.
При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.
Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю в зв'язку з можливим посиленням токсичного ефекту алкоголю.
Метаболізм і фармакокінетика пароксетину може змінюватися при спільному призначенні з препаратами індукторами / інгібіторами ферментів печінки.
У зв'язку пригніченням пароксетином Р450 можливе посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів (нортриптилін, амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін і флуоксетин), фенотіазинових нейролептиків (тіоридазин) і антиаритмиков класу 1С (в т.ч. пропафенон), метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів при одночасному призначенні цих лікарських засобів.
При одночасному призначенні з препаратами, що інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.
Пароксетин збільшує час кровотечі на тлі прийому варфарину, при незмінному протромбіновому часу.
При одночасному призначенні пароксетину з атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, аспірином, нестероїдними протизапальними засобами рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з можливими порушеннями згортання крові.
Одночасне призначення з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) може привести до посилення серотонінергічного ефекту.
Як і при призначенні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину. Спільний прийом c препаратами літію проводиться під контролем їх концентрації в крові.
Не рекомендується спільне призначення з препаратами, що містять триптофан.
При застосуванні пароксетину з нейролептиками, як і інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому.
При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими антиконвульсантами можливе зниження концентрації пароксетину в плазмі і збільшення частоти побічних ефектів.
Протипоказання:
- гіперчутливість до компонентів препарату;
- одночасний прийом з інгібіторами МАО і протягом 14 днів після їх відміни;
- вагітність і період лактації
- діти і підлітки у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлена).
З обережністю: печінкова недостатність; ниркова недостатність ; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; манія; патологія серця; епілепсія. при нестабільній епілепсії слід уникати прийому препарату; судомні стани; призначення електроімпульсної терапії; прийом препаратів, що підвищують ризик кровотечі; наявність факторів ризику підвищеної кровоточивості, захворювання, що підвищують ризик кровоточивості, похилий вік.
Передозування:
Симптоми: нудота. блювота. тремор. сухість у роті, розширені зіниці, лихоманка, зміни артеріального тиску, головний біль. мимовільні м'язові скорочення, ажитація. тривожність, синусова тахікардія. пітливість, сонливість, ністагм. брадикардія. вузловий ритм
У дуже рідкісних випадках, при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами і / або алкоголем можливі зміни на електрокардіограмі, кома.
Лікування: промивання шлунка. активоване вугілля. При необхідності - симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Умови зберігання:
При температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності: 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
По 10 таблеток в блістер з ПВХ / ПЕ / ПВДХ / алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Відгуки про плиз
Вітаю! Вас цікавлять клієнтські бази даних? Відповідь на Email: [email protected]