Фармакологічна дія
Спазмолітичний засіб з групи пуринів. Покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові. Механізм дії пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ в тромбоцитах і АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що в свою чергу призводить до вазодилатації, зниження загального периферичного судинного опору, зростанню ударного і хвилинного обсягу крові без значної зміни частоти серцевих скорочень.
Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарда (антиангінальний ефект), розширюючи судини легких - покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів і діафрагми). Знижує в'язкість крові, підвищує еластичність мембрани еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів). Покращує мікроциркуляцію в зонах порушеного кровообігу. При оклюзійному ураженні периферичних артерій ( "переміжною" кульгавості) приводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.
Фармакокінетика
Після прийому всередину пентоксифілін практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Препарат піддається ефекту першого проходження через печінку з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: 1-5-гідроксігексіл- 3.7-диметилксантин (метаболіт I) і 1-3-карбоксіпропіл-3.7-диметилксантин (метаболіт V). Концентрація метаболіту I і V в плазмі крові, відповідно, в 5 і 8 разів вище, ніж пентоксифіліну.
Час досягнення Cmax - 1 ч. T1 / 2 - 0.5 -1.5 ч.
Пентоксифілін виводиться переважно нирками - 94% у вигляді метаболітів (переважно метаболіту V), кишечником - 4%, за перші 4 год виводиться до 90% дози. Виділяється з грудним молоком.
При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів сповільнено. При порушенні функції печінки відзначається подовження T1 / 2 і підвищення біодоступності.
Дозування препарату АГАПУРИН
Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, регулярно в один і той же час, бажано після їди.
Препарат приймають, починаючи з 200 мг (2 таб.) 3 рази / добу протягом першого тижня; при різкій гіпотензії і симптомах роздратування з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи початкову дозу зменшують до 100 мг (1 таб.) 3 рази / добу.
При курсовому лікуванні призначають по 100 мг (1 таб.) 3 рази / добу. Максимальна добова доза 1200 мг / сут.
При недостатній функції нирок з рівнем креатиніну вище 400 ммоль / л дози зменшують на 30-50%.
лікарська взаємодія
Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів - цефамандола, цефоперазону, цефотетану), вальпроєвоїкислоти.
Збільшує ефективність гіпотензивних засобів, інсуліну і пероральних гіпоглікемічних засобів.
Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів).
Спільне застосування з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.
АГАПУРИН - побічні дії
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми.
З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.
З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечника, загострення холециститу, холестатичний гепатит.
З боку органів чуття: порушення зору, скотома.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія; кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника.
Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ: АЛТ, ACT, ЛДГ і ЛФ.
Умови та термін зберігання препарату АГАПУРИН
Зберігати при температурі 15-25 ° С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
Показання до використання АГАПУРИН
- порушення периферичного кровообігу на тлі атеросклеротичних, діабетичних і запальних процесів (в т.ч. при переміжної кульгавості, обумовленої атеросклерозом, діабетичної ангіопатій, облітеруючий ендартеріїтом);
- порушення мозкового кровообігу ішемічного генезу;
- атеросклеротична і дисциркуляторна енцефалопатія; ангиопатии (парестезії, хвороба Рейно);
- трофічні порушення тканин внаслідок порушення артеріальної або венозної мікроциркуляції (трофічні виразки, посттромбофлебітичний синдром, відмороження, гангрена);
- облітеруючий ендартеріїт;
- порушення кровообігу в судинах ока (гостра і хронічна недостатність кровообігу в сітчастої або в судинній оболонці ока);
- порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжуються приглухуватістю.
Особливі вказівки при прийомі АГАПУРИН
Хворим з лабільним АТ і зі схильністю до гіпотензії і хворим з вираженими порушеннями функції нирок дозу збільшують поступово і підбирають індивідуально.
Хворі з вираженими порушеннями функції нирок при прийомі АГАПУРИН потребують особливо ретельного лікарського нагляду. У разі, якщо під час застосування препарату у хворих виникають крововиливи в сітчасту оболонку ока, то препарат негайно відміняють.
Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.
У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення у великих дозах може викликати гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортання крові.
У пацієнтів, які перенесли недавно оперативне втручання, необхідний систематичний контроль концентрації гемоглобіну і гематокриту.
У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення).
Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату.