Опис фармакологічної дії
Верапамілу гідрохлорид є селективним блокатором кальцієвих каналів L типу I класу, має антиангінальну та гіпотензивну діями. Блокує потенціалзалежні кальцієві канали та порушує проникнення іонів кальцію всередину клітин, особливо кардіоміоцитів і клітин гладкої мускулатури судин, концентрація кальцію в крові при цьому не змінюється.
Антиангінальна дія препарату реалізується завдяки зниженню тонусу коронарних та периферичних артеріальних судин, поліпшенню кровопостачання серцевого м'яза, в тому числі в ішемізованих ділянках; знижує потребу міокарда в кисні, зменшуючи скоротливість міокарда і збільшуючи коронарний кровотік. Антиангінальний ефект обумовлений також вазодилатирующим периферичною дією, що зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні.
Верапамілу гідрохлорид належить до антиаритмічних препаратів IV класу. Антиаритмічний ефект обумовлений блокадою кальцієвих каналів в клітинах провідної системи серця (синоатріальної і атріовентрикулярному вузлах), що призводить до уповільнення автоматизму Р-клітин синусового вузла, ектопічних вогнищ у передсердях і швидкості проведення збудження через атріовентрикулярний вузол. Внаслідок цього продовжується ефективний рефрактерний період в синусовому і атріовентрикулярних вузлах, уповільнюється синусовий ритм, зменшується частота серцевих скорочень.
Антигіпертензивна дія Верапамілугідрохлориду обумовлено розслабленням гладкої мускулатури судин, зниженням загального периферичного судинного опору, артеріального тиску, як правило, без розвитку постуральної гіпотензії та рефлекторної тахікардії; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину) розвивається рідко.
Показання до застосування
• Артеріальна гіпертензія.
• Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія.
• Варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала).
• Надшлуночкові аритмії (мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь,
суправентрикулярная екстрасистолія); пароксизмальна надшлуночкова тахікардія.
Форма випуску
По 10 таблеток в блістері; або по 10 таблеток у блістері, по 5 контурних упаковок в пачці.
Фармакодинаміка
Верапамілу гідрохлорид є селективним блокатором кальцієвих каналів L типу I класу, має антиангінальну та гіпотензивну діями. Блокує потенціалзалежні кальцієві канали та порушує проникнення іонів кальцію всередину клітин, особливо кардіоміоцитів і клітин гладкої мускулатури судин, концентрація кальцію в крові при цьому не змінюється.
Антиангінальна дія препарату реалізується завдяки зниженню тонусу коронарних та периферичних артеріальних судин, поліпшенню кровопостачання серцевого м'яза, в тому числі в ішемізованих ділянках; знижує потребу міокарда в кисні, зменшуючи скоротливість міокарда і збільшуючи коронарний кровотік. Антиангінальний ефект обумовлений також вазодилатирующим периферичною дією, що зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні.
Верапамілу гідрохлорид належить до антиаритмічних препаратів IV класу. Антиаритмічний ефект обумовлений блокадою кальцієвих каналів в клітинах провідної системи серця (синоатріальної і атріовентрикулярному вузлах), що призводить до уповільнення автоматизму Р-клітин синусового вузла, ектопічних вогнищ у передсердях і швидкості проведення збудження через атріовентрикулярний вузол. Внаслідок цього продовжується ефективний рефрактерний період в синусовому і атріовентрикулярних вузлах, уповільнюється синусовий ритм, зменшується частота серцевих скорочень.
Антигіпертензивна дія Верапамілугідрохлориду обумовлено розслабленням гладкої мускулатури судин, зниженням загального периферичного судинного опору, артеріального тиску, як правило, без розвитку постуральної гіпотензії та рефлекторної тахікардії; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину) розвивається рідко.
Фармакокінетика
Після перорального прийому всмоктується понад 90% від введеної дози Верапамілугідрохлориду. Препарат метаболізується переважно в печінці, внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні через ворітну систему печінки, біодоступність препарату становить 20-35%. Максимальна концентрація Верапамілугідрохлориду в плазмі крові спостерігається через 1-2 години після прийому препарату.
Ступінь зниження тиску крові не залежить від концентрації Верапамілугідрохлориду в плазмі крові.
З білками крові зв'язується приблизно 90% препарату.
Верапамілу гідрохлорид проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Середній період напіввиведення становить 2,8-7,4 години після першого прийому і 4,5-12 годин на тлі тривалого прийому. У пацієнтів старшої вікової групи період напіввиведення може збільшуватися.
У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення збільшується до 14-16 годин, об'єм розподілу збільшується, плазмовий кліренс становить приблизно 30% норми. Тому дозу для таких пацієнтів зменшують до 1/3 звичайної добової дози. Препарат виводиться переважно нирками (70%), частково - кишечником.
Протипоказання до застосування
• Серцева недостатність.
• Артеріальна гіпотензія (систолічний тиск крові нижче 90 мм рт. Ст.).
• Кардіогенний шок.
• Брадикардія (