Додатково (спільно з оболонкою): безводний колоїдний кремній, кармелоза натрію, моногідрат лактози, метилпарабен, кукурудзяний крохмаль, тальк, камедь акації, стеарат магнію, кристалічна і порошкоподібна сахароза, діоксид титану.
1 таблетка СР включає 400 мг або 600 мг пентоксифіліну.
Додатково (спільно з оболонкою): гіпромелоза, тальк, макрогол 6000. стеарат магнію, повідон 40, сепіфілм 752 білий, емульсія диметикону.
1 мл ін'єкційного розчину містить 20 мг пентоксифіліну.
Додатково: вода д / ін, натрію хлорид.
Форма випуску
Препарат Агапурін проводиться в формі таблеток, по 60 штук в скляних флаконах; в формі таблеток ретард (СР), по 20 штук у вторинній упаковці; в формі розчину для ін'єкцій, в ампулах по 5 мл №5 в коробці.
Фармакологічна дія
Антиагрегаційну, судинорозширювальну, що покращує мікроциркуляцію.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Агапурін є спазмолітичну лікувальним засобом і відноситься до групи пуринів. Дія пентоксифіліну направлено на поліпшення реологічних якостей крові і посилення мікроциркуляції. Ефективність пентоксифіліну проявляється завдяки його здатності до придушення фосфодіестерази і збільшення концентрації АТФ в еритроцитах і цАМФ в тромбоцитах з паралельним наповненням енергетичного потенціалу. Даний механізм дії призводить до відчутної вазодилатації. зменшення загального опору периферійних судин, збільшення хвилинного і ударного об'єму крові і протікає без значущих змін ЧСС.
Пентоксифілін розширюють чином впливає на легеневі судини і коронарні артерії. тим самим підвищуючи доставку кисню в кров'яне русло і до серцевого м'яза (антиангінальну дію) і підсилює тонус мускулатури дихальної системи (діафрагми і міжреберних м'язів). У разі введення пентоксифіліну внутрішньовенно спостерігається збільшення колатерального кровообігу і зростання обсягу крові. що проходить крізь одиницю перетину. У головному мозку відзначається збільшення концентрації АТФ і посилення біоелектричної діяльності ЦНС. Зменшується в'язкість крові і збільшується еластичність еритроцитарних мембран (через вплив препарату на патологічно деформовані еритроцити). У районах порушеного кровообігу посилюється мікроциркуляція. При переміжною кульгавості збільшується максимальна дистанція ходьби, а також знижується вираженість больового синдрому в спокої і частота нічних судом нижніх кінцівок (в основному литкових м'язів).
Біодоступність даного препарату вариабельна і варіюється в межах 6-32%. Паралельний прийом їжі збільшує Cmax пентоксифиллина на 28%, а його AUC на 13%, при цьому Cmax 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину підвищується на 20%.
При пероральному прийомі простих таблеток середнє TCmax пентоксифиллина становить 60 хвилин, при прийомі таблеток ретард - 120-240 хвилин. Після проведення півгодинної інфузії з пентоксифіліном в дозі 200 мг, його Vd знаходиться на рівні 168 літрів, а кліренс дорівнює 4500-5100 мл / хв.
Спостережуваний T1 / 2 після крапельного вливання 100 мг пентоксифіліну становить 1.1 години, після внутрішнього прийому таблеток - 0.4-0.8 години. T1 / 2 двох значущих продуктів метаболізму коливається від 1 до 1.6 години.
Виведення на 94% здійснюється нирками і на 4% кишечником, в формі метаболітів. Протягом перших 4-х годин виводиться близько 90% пентоксифіліну.
При важких патологіях нирок відзначається уповільнене виведення метаболітів.
При патологіях печінки спостерігається підвищення біодоступності і збільшення T1 / 2.
Показання до застосування
Застосування АГАПУРИН показано для лікування:
Протипоказання
Показники лабораторних досліджень:
Агапурін, інструкція із застосування
Інструкція по застосуванню АГАПУРИН передбачає пероральний регулярний (в один час доби) прийом, як простих таблеток, так і таблеток ретард. Переважно приймати таблетки відразу після їди в цілому вигляді.
При призначенні лікування з використанням звичайних таблеток перший тиждень терапії проводять в дозі 200 мг (2 таблетки) з її триразовим прийомом на добу. У разі прояву негативної симптоматики з боку ЦНС, шлунково-кишкового тракту або різкого зниження артеріального тиску дозування слід знизити вдвічі зі збереженням частоти прийому таблеток.
При курсової терапії, як правило, призначають триразовий прийом 100 мг (1 таблетка) АГАПУРИН о 24 годині, з максимально допустимою добовою дозою, що становить 1200 мг.
У разі спостерігається недостатності ниркової функції з рівнем креатиніну перевищує 400 ммоль / л практикують зниження дозувань на 30-50%.
При використанні пролонгованих форм препарату, таблеток Агапурін ретард, терапевтичний курс і дозування встановлюються в індивідуальному режимі відповідно до клінічною картиною діагностованого захворювання і виробленого терапевтичного ефекту.
Таблетки Агапурін 400 СР слід приймати 2-3 рази на день, 600 СР - двічі на добу. Максимально допустима добова доза дорівнює 1200 мг.
При патологіях нирок з КК менше 30 мл / хв максимально о 24 годині можна прийняти 2 таблетки по 400 мг.
При важких патологіях печінки потрібно зниження дозувань пролонгованих таблеток з урахуванням індивідуальної переносимості пентоксифиллина.
У разі призначення АГАПУРИН ретард пацієнтам з гіпотонією або особам схильним до зниження артеріального тиску (ІХС. Судинні стенози головного мозку та ін.) Лікування потрібно починати з мінімальних доз пентоксифіліну. з поступовим їх підвищенням до оптимально ефективних значень.
Ін'єкційний розчин АГАПУРИН може бути введений в / в, в / а або в / м, при горизонтальному положенні тіла пацієнта.
Внутрішньовенні інфузії проводять у добовій дозі 100 мг (1 ампула), розчиненої в 250-500 мл розчинів хлориду натрію (0,9%) або глюкози (5%) протягом 1,5-3 годин. При позитивній відповіді на проведену інфузію можливе збільшення дозування вдвічі. Максимально за добу можна в / в ввести 300 мг.
Внутрішньоартеріальне введення спочатку проводять в дозі 100 мг розчиненої в 20-50 мл розчину хлориду натрію (0,9%). Надалі призначають по 200-300 мг в 30-50 мл розчину хлориду натрію (0,9%). Швидкість введення 100 мг АГАПУРИН повинна бути не менше 10 хвилин. У разі спостережуваного вираженого судинного атеросклерозамозга не допускається введення розчину в сонну артерію.
При патологіях нирок з КК менше 10 мл / хв дозу ін'єкційного АГАПУРИН знижують на 30-50%.
Внутрішньом'язове введення розчину здійснюють 1-2 рази на 24 години в дозі 100 мг (1 ампула).
Передозування
Проведене лікування таких станів має відповідати спостережуваним симптомам, з паралельним підтриманням (при необхідності) нормального артеріального тиску і дихальної функції.
взаємодія
Паралельне застосування АГАПУРИН з іншими ксантинами може стати причиною повишенногонервного збудження.
Ефекти пентоксифиллина можуть посилювати дію вальпроєвої кислоти. препаратів, що впливають на згортання крові (тромболітики. антикоагулянти), а також антибіотиків (включаючи цефалоспорини).
Умови продажу
Всі лікарські форми АГАПУРИН продаються за рецептом.
Умови зберігання
Максимально можлива температура зберігання препарату Агапурін в будь-який фармацевтичної формі становить 25 ° C.
Термін придатності
Таблетки по 100 мг і 400 мг зберігаються протягом 5-ти років; таблетки по 600 мг протягом 4-х років; ін'єкційний розчин протягом 3-х років.
особливі вказівки
Терапію АГАПУРИН потрібно проводити під постійним контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН потрібно домогтися компенсації кровообігу.
Застосування великих доз АГАПУРИН для лікування хворих на цукровий діабет. які приймають гіпоглікемічні ЛС. може привести до формування вираженої гіпоглікемії. що вимагає коригування дозировочного режиму.
У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативні втручання. слід систематично контролювати концентрації гематокриту і гемоглобіну.
При діагностуванні у пацієнта заниженого або нестабільного артеріального тиску необхідно використовувати мінімальні ефективні дози АГАПУРИН.
Для лікування літніх хворих може знадобитися коригування дозування режиму, в зв'язку зі зниженням швидкості екскреції.
У нікотинозалежних пацієнтів може спостерігатися зменшення терапевтичної ефективності АГАПУРИН.
Сумісність ін'єкційного АГАПУРИН з розчинами для проведення інфузій необхідно перевіряти окремо.
Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
- ксантинолу нікотинат
- пентоксифілін
- трентал
- Вазоніт
Унаслідок досконально не встановленої безпеки і ефективності АГАПУРИН в дитячому віці, його не призначають для лікування пацієнтів, які не досягли 18-ти років.
При вагітності (і лактації)
У більш ніж 90% випадків відгуки про АГАПУРИН носять позитивний характер. Приймаючі даний препарат пацієнти найчастіше абсолютно задоволені його ефективністю і рідко відзначають у себе розвиток будь-яких побічних реакцій.
Також часто можна зустріти рекомендації та відгуки про застосування АГАПУРИН в бодібілдингу. з метою так званого, пампинга (ущільнення і розширення м'язової тканини після фізичних навантажень). В цьому випадку препарат позиціонують як засіб якнайшвидшого набору м'язової маси. яке відбувається унаслідок поліпшення мікроциркуляції в м'язах. Варто відзначити, що перед тим як приймати Агапурін в бодібілдингу слід попередньо проконсультуватися з лікарем, адже здається зовнішнє здоров'я не завжди відповідає внутрішньому стану органів і систем організму.
Ціна АГАПУРИН, де купити
Середня ціна АГАПУРИН становить:
- таблетки 100 мг №60 - 270 рублів;
- таблетки СР 400 мг №20 - 200 рублів;
- таблетки СР 600 мг №20 - 250 грн;
- ін'єкційний розчин 20 мг / мл №5 - 130 рублів.
- Інтернет-аптеки Росії Росія
- Інтернет-аптеки України Україна