Форма випуску та склад
Лікарська форма Урсодеза - капсули: желатинові, з непрозорою твердої структурою; розмір №0 - білого кольору, всередині капсули порошок майже білого або білого кольору; розмір №00 - корпус білого і кришечка оранжевого кольору, вміст капсули - гранули та гранульований порошок майже білого або білого кольору [розмір №0 (по 0,25 г): по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 4, 5, 6, 9, 10 або 12 упаковок; по 40, 50, 60, 100 або 120 шт. в полімерній банці або полімерному флаконі, в картонній пачці 1 банка або флакон; розмір №00 (по 0,5 г): по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 1, 3 або 5 упаковок; по 30 або 50 шт. в полімерному флаконі або полімерної банку, в картонній пачці 1 флакон або банку].
В 1 капсулі міститься:
- діюча речовина: урсодезоксихолевая кислота - 0,25 г або 0,5 г;
- допоміжні компоненти: розмір №0 - крохмаль 1500 (крохмаль прежелатинізований), магнію стеарат, аеросил (кремнію діоксид колоїдний); розмір №00 - кроскармелоза натрію (прімеллоза), магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза);
- склад оболонки: желатин, титану діоксид.
Додатково в складі кришечки капсул №00 - фарбник сонячний захід жовтий.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Урсодезоксихолева кислота - гепатопротектор з жовчогінним, холелітолітична і імуномодулюючу дію.
Володіє гіпоглікемічних дією.
Препарат частково або повністю розчиняє холестеринові камені, знижує насиченість жовчі холестерином, що призводить до мобілізації холестерину з жовчних каменів.
Імуномодулююча активність препарату проявляється в зменшенні експресії деяких антигенів на мембрані гепатоцитів, зниження кількості еозинофілів, вплив урсодезоксихолевої кислоти на освіту інтерлейкіну-2 і кількість Т-лімфоцитів.
Фармакокінетика
За рахунок пасивної дифузії з тонкої кишки всмоктується близько 90% урсодезоксихолевої кислоти, за допомогою активного транспорту препарат абсорбується з клубової кишки. Максимальна концентрація (Cmax) в сироватці крові після одноразового прийому 0,5 г через 0,5, 1 і 1,5 ч складає 3,8; 5,5 і 3,7 ммоль / л відповідно.
Урсодезоксихолева кислота має високу зв'язування з білками плазми, воно досягає 96-99%. Долає плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі вона становить 48% від загальної кількості жовчних кислот в сироватці крові. Терапевтичний ефект Урсодеза залежить від рівня його концентрації в жовчі.
Метаболізм препарату відбувається в печінці. Утворилися тауріновий і гліцинового кон'югати секретуються в жовч.
Від загальної дози жовчю виводиться приблизно 50-70% препарату, незначна частина не всмоктався активної речовини надходить в товстий кишечник. Там в результаті розщеплення бактеріями (7-дегідроксілірованія) утворюється літохолевая кислота, яка в деякій мірі всмоктується з товстої кишки. Литохолевая кислота сульфатується в печінці, потім швидко виводиться в формі сульфолітохолілтаурінового або сульфолітохолілгліцінового кон'югату.
Показання до застосування
- дискінезія жовчовивідних шляхів;
- розчинення холестеринових каменів дрібної і середньої фракції при функціонуючому жовчному міхурі;
- хронічні гепатити різного генезу;
- біліарний рефлюкс-гастрит;
- симптоматична терапія первинного біліарного цирозу печінки при відсутності ознак декомпенсації;
- первинний склерозуючий холангіт;
- муковісцидоз (кістозний фіброз);
- алкогольна хвороба печінки;
- неалкогольний стеатогепатит.
Протипоказання
Слід дотримуватися обережності при призначенні Урсодеза хворим з жовчнокам'яну хворобу, холестатическими захворюваннями печінки.
Інструкція по застосуванню Урсодеза: спосіб і дозування
Капсули Урсодез приймають всередину, ковтаючи цілими і запиваючи невеликою кількістю води.
Дозу і курс лікування призначає лікар на підставі клінічних показань.
Рекомендоване добове дозування Урсодеза:
- розчинення холестеринових жовчних каменів: з розрахунку по 0,01 г урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг ваги тіла хворого, 1 раз на добу (перед сном ввечері). Тривалість лікування - від 6 до 24 місяців. При відсутності терапевтичного ефекту (зменшення розміру каменів) після 12 місяців лікування подальше застосування препарату слід припинити. Ефективність лікування оцінюють кожні 6 місяців за результатами ультразвукового дослідження (УЗД) або рентгенографії. В ході проміжного обстеження оцінюється структура каменів. Якщо за минулий період відбулося звапніння каменів, лікування слід припинити. Після повного розчинення каменів прийом препарату потрібно продовжувати протягом декількох місяців з метою профілактики повторного холелітіазу;
- біліарний рефлюкс-гастрит: по 0,25 г 1 раз на добу ввечері перед сном. Курс лікування - від 0,5 до 6 місяців, при необхідності - до 24 місяців;
- симптоматична терапія первинного біліарного цирозу: з розрахунку по 0,01-0,015 г на 1 кг ваги тіла, протягом перших трьох місяців добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Після поліпшення показників функції печінки можна перейти на одноразовий прийом дози ввечері. Тривалість курсу лікування не обмежена. Якщо на початку лікування погіршуються клінічні симптоми (у вигляді почастішання свербіння), слід знизити добову дозу до 0,25 г і продовжити лікування, поступово підвищуючи її до досягнення раніше рекомендованої;
- неалкогольний стеатогепатит, хронічні гепатити різного генезу, алкогольна хвороба печінки: по 0,01-0,015 г на 1 кг ваги тіла в 2-3 прийоми, лікування продовжують протягом 6-12 місяців і більше;
- первинний склерозуючий холангіт: по 0,012-0,015 г на 1 кг ваги в 2-3 прийоми. При необхідності дозу можна підвищити до 0,02 г на 1 кг на добу. Тривалість курсу - від 6 місяців і більше;
- муковісцидоз: по 0,02-0,03 г на 1 кг ваги в 2-3 прийоми. Лікування тривале - від 6 місяців і більше;
- дискінезія жовчовивідних шляхів: в середньому по 0,01 г на 1 кг ваги тіла, отриману дозу ділять на 2 прийоми. Курс лікування - 0,5-2 місяці. У разі необхідності показано повторення курсу терапії.
Оскільки добову дозу Урсодеза призначають з розрахунку певної дози на 1 кг ваги хворого, в результаті виходить число, не завжди кратне цілої капсулі в дозі 0,25 г. Тому рекомендується округляти отриманий результат і використовувати такі добові дози препарату при призначенні:
- 0,01 г на 1 кг ваги тіла: при вазі хворого 34-35 кг - 0,25 г; 36-60 кг - 0,5 г; 61-85 кг - 0,75 г; 86-110 кг - 1 г;
- 0,012 г на 1 кг ваги: 34-50 кг - 0,5 г; 51-70 кг - 0,75 г; 71-90 кг - 1 г; 91-110 кг - 1,25 г;
- 0,015 г на 1 кг ваги: 34-40 кг - 0,5 г; 41-55 кг - 0,75 г; 56-70 кг - 1 г; 71-90 кг - 1,25 г; 90-105 кг - 1,5 г; 106-110 кг - 1,75 г;
- 0,02 г на 1 кг: 34-40 кг - 0,75 г; 41-55 кг - 1 г; 56-65 кг - 1,25 г; 66-80 кг - 1,5 г; 81-90 кг - 1,75 г; 91-105 кг - 2 г; 106-110 кг - 2,25 г;
- 0,03 г на 1 кг ваги: 34-35 кг - 1 г; 36-45 кг - 1,25 г; 46-50 кг - 1,5 г; 51-60 кг - 1,75 г; 61-70 кг - 2 г; 71-75 кг - 2,25 г; 76-85 кг - 2,5 г; 86-95 кг - 2,75 г; 96-100 кг - 3 г, 101-110 кг - 3,25 м
Для лікування дітей у віці старше 3 років режим дозування призначають індивідуально; рекомендується використовувати по 0,01-0,02 г на 1 кг на добу.
Побічна дія
- з боку травної системи: біль у правому підребер'ї і (або) епігастральній ділянці, діарея, нудота, кальцинування жовчних каменів, збільшення активності печінкових трансаміназ; можливо (у хворих з первинним біліарним цирозом) - минуща декомпенсація цирозу печінки (після відміни препарату зникає);
- інші: алергічні реакції.
Передозування
Симптоми передозування не встановлені.
При передозуванні Урсодеза показано проведення симптоматичної терапії.
особливі вказівки
Лікування Урсодезом має проходити під наглядом лікаря.
Щомісяця протягом перших трьох місяців терапії проводиться обстеження на предмет стану функціональних показників печінки (трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази) в сироватці крові. Далі контроль слід здійснювати 1 раз в 3 місяці, щоб на ранніх стадіях виявити порушення функції печінки. На підставі результатів досліджень у пацієнтів з первинним біліарним цирозом визначається відповідь на проведене лікування.
Для оцінки ефективності лікування і своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів через 6-10 місяців після початку лікування необхідно проводити дослідження жовчного міхура з використанням пероральної холецистографії і УЗД затемнень в положенні стоячи і лежачи на спині. При неможливості візуалізації жовчного міхура на рентгенівських знімках, а також при кальцинозі каменів, частих нападах кольок, низькою скоротливості жовчного міхура Урсодез застосовувати не слід.
При лікуванні пізніх стадій первинного біліарного цирозу можливий розвиток декомпенсації цирозу печінки. Після відміни препарату відзначається регресія проявів декомпенсації.
Застосування високих доз (0,02-0,03 г на 1 кг) урсодезоксихолевой кислотою протягом тривалого часу може стати причиною розвитку важких побічних ефектів у хворих з первинним склерозуючий холангітом.
У разі розвитку діареї дозу препарату слід зменшити, при персистуючої діареї - припинити лікування.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами
Не встановлено впливу препарату на здатність пацієнта керувати автомобілем та механізмами.
Застосування при вагітності та лактації
Згідно з інструкцією, Урсодез протипоказаний в період виношування і вигодовування грудьми.
Застосування в дитячому віці
Не можна призначати у віці до 3 років або дітям старше 3 років з вагою тіла до 34 кг.
При порушенні функції нирок
Не рекомендують Урсодеза при тяжких порушеннях функції нирок.
При порушенні функції печінки
Не можна приймати Урсодез пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки і цироз печінки в стадії декомпенсації.
З обережністю рекомендується призначати при холестатичних патологіях печінки.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Урсодеза:
- з колестиполом, колестираміном, антацидами, що містять алюмінію оксид або алюмінію гідроксид: знижується абсорбція препарату в кишечнику, її поглинання і ефективність, тому при необхідності їх поєднання з урсодезоксихолевой кислотою, її слід приймати тільки через 2 години після прийому зазначених коштів;
- з гіполіпідемічними засобами (більшою мірою - клофібратом), неоміцином, естрогенами, гестагенами: увелічтвается насичення жовчі холестерином, що знижує здатність препарату розчиняти холестеринові жовчні конкременти;
- з циклоспорином: може посилюватися всмоктування циклоспорину з кишечнику, потрібно контроль рівня концентрації циклоспорину в крові, в разі необхідності проводиться корекція його дози;
- з ципрофлоксацином: може знижуватися абсорбція ципрофлоксацину.
Аналоги Урсодеза: Ліводекса, Урсофальк, Урдокса, Урсосану, Урсором Ромфарм, Урсо, Урсодекс, урсола, урсола, Урсором C, Холудексан, Ексхол.
Терміни та умови зберігання
Берегти від дітей.
Зберігати при температурі не вище 25 ° C в захищеному від вологи та світла місці.
Термін придатності: капсули №0 (по 0,25 г) - 5 років, капсули №00 (по 0,5 г) - 3 роки.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Відгуки про Урсодезе
Відгуки про Урсодезе в основному позитивні, навіть на ранніх стадіях лікування хворі вказують на істотне поліпшення стану (зниження рівня білірубіну, відсутність болів в правому підребер'ї).
Ціна на Урсодез в аптеках
Ціна на Урсодез 0,25 г за упаковку, яка містить 50 капсул, становить від 623 рублів, 100 капсул - від тисячу вісімдесят-дві рублів, за 30 капсул в дозі 0,5 г - від 727 рублів.
Чи знаєте ви, що:
Робота, яка людині не до душі, набагато шкідливіше для його психіки, ніж відсутність роботи взагалі.
Згідно з дослідженнями, жінки, які випивають кілька склянок пива або вина в тиждень, мають підвищений ризик захворіти на рак грудей.
Вчені з Оксфордського університету провели ряд досліджень, в ході яких прийшли до висновку, що вегетаріанство може бути шкідливо для людського мозку, так як призводить до зниження його маси. Тому вчені рекомендують не виключати повністю зі свого раціону рибу і м'ясо.
Препарат від кашлю "терпінкод» є одним з лідерів продажів, зовсім не через своїх лікувальних властивостей.
Перший вібратор винайшли в 19 столітті. Працював він на паровому двигуні і призначався для лікування жіночої істерії.
Людина, яка приймає антидепресанти, в більшості випадків знову буде страждати депресією. Якщо ж людина впорався з пригніченістю своїми силами, він має всі шанси назавжди забути про цей стан.
У Великобританії є закон, згідно з яким хірург може відмовитися робити пацієнту операцію, якщо він курить або має надлишкову вагу. Людина повинна відмовитися від шкідливих звичок, і тоді, можливо, йому не потрібно оперативне втручання.
При регулярному відвідуванні солярію шанс захворіти на рак шкіри збільшується на 60%.
Карієс - це найпоширеніше інфекційне захворювання в світі, змагатися з яким не може навіть грип.
На ліки від алергії тільки в США витрачається більше 500 млн доларів на рік. Ви все ще вірите в те, що спосіб остаточно перемогти алергію буде знайдений?
Якби ваша печінка перестала працювати, смерть наступила б протягом доби.
Для того щоб сказати навіть найкоротші і прості слова, ми задіємо 72 м'язи.
74-річний житель Австралії Джеймс Харрісон ставав донором крові близько 1000 разів. У нього рідкісна група крові, антитіла якій допомагають вижити новонародженим з важкою формою анемії. Таким чином, австралієць врятував близько двох мільйонів дітей.
Людські кістки міцніше бетону в чотири рази.
Середня тривалість життя лівшів менше, ніж правшів.
Знову ГРВІ. Як ефективно боротися з вірусами?
Нежить, кашель, сльози без причини, скарги на те, що болить голова і горло, така знайома картина. «Все ясно, - роблять висновок родітелі.- Малюк застудився». І напр.