Форма випуску та склад
Випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою: овальні, гладкі з одного боку, з іншого боку - гравірування «MSD 735» (таблетки світло-рожевого кольору) або гравіювання «MSD 740» (таблетки жовтувато-коричневого кольору) (по 14 шт. В блістерах, 1 або 2 блістери в картонній пачці).
Діюча речовина - симвастатин:
- 1 таблетка світло-рожевого кольору - 10 мг;
- 1 таблетка жовтувато-коричневого кольору - 20 мг.
Допоміжні речовини: аскорбінова кислота, бутилгідроксіанізол, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль прежелатинізований, лимонна кислота, магнію стеарат.
Склад оболонки: гідроксипропілцелюлоза, тальк, метилгідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, барвники заліза оксид жовтий і заліза оксид червоний.
Фармакологічна дія
Згідно з інструкцією, Зокор характеризується вираженим гиполипидемическим ефектом. До складу таблеток входить діюча речовина симвастатин, яке при гідролізі перетворюється в активні сполуки. Його метаболіт інгібує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який бере участь в біосинтезі холестерину на початковому етапі.
Внаслідок цього застосування препарату сприяє зниженню загальної концентрації холестерину в організмі, а також рівня холестерину, який пов'язують ліпопротеїнами низької і дуже низької щільності. Зменшується також концентрація холестерину в плазмі тригліцеридів.
Рівень ліпідів в плазмі знижується через 14 днів після початку терапії. Їх кількість сягає мінімуму на 4-6-му тижні лікування. При подальшому прийомі лікарського засобу цей результат зберігається.
Після завершення терапії показники загального холестерину в плазмі поступово повертаються до вихідних, які визначалися до початку застосування препарату.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Максимальна концентрація метаболітів симвастатину в крові реєструється через 1,3-2,4 години після прийому однієї дози Зокора. Приблизно 85% активної речовини, що міститься в таблетках, абсорбується в організмі при пероральному прийомі.
При лікуванні препаратом вищий рівень симвастатину відзначається в печінці в порівнянні з іншими тканинами. В результаті ефекту «першого проходження» речовини через печінку воно метаболізується, після чого сам препарат і його метаболіти виводяться з організму з жовчю.
Прийом Зокора не залежить від вживання їжі, яка не впливає на фармакокінетику лікарського засобу. Тривала терапія не призводить до накопичення симвастатину в тканинах організму.
Показання до застосування
Зокор призначають пацієнтам з ішемічною хворобою серця (ІХС) або схильністю до цього захворювання, а також пацієнтам з високим ризиком розвитку ІХС (у тому числі при наявності гіперліпідемії), наприклад, хворим на цукровий діабет, пацієнтам із захворюваннями периферичних судин, інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі. Мета застосування препарату:
- Зниження ризику смертності в результаті ІХС;
- Зменшення ризику розвитку серйозних коронарних або судинних ускладнень, таких як інсульт, нефатальний інфаркт міокарда, коронарна смерть;
- Зниження ризику госпіталізації з приводу нападів стенокардії;
- Зменшення ймовірності оперативного втручання у зв'язку з необхідністю відновлення периферичного кровотоку або інших видів некоронарной реваскуляризації.
Крім того, Зокор призначають при гіперхолестеринемії - як доповнення до дієти у випадках, коли тільки дієтичного харчування та інших немедикаментозних методів лікування недостатньо. Мета застосування препарату:
- Лікування гіперліпідемії IV типу за класифікацією Фредриксона (гипертриглицеридемии);
- Терапія первинної гіперліпідемії III типу відповідно до класифікації Фредриксона (дисбеталіпопротеїнемія);
- Зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В і тригліцеридів;
- Підвищення холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у хворих з первинною гіперхолестеринемією, в тому числі з гіперліпідемією IIa типу за класифікацією Фредриксона (гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або гіперліпідемією IIb типу згідно з класифікацією Фредриксона (змішаної гіперхолестеринемією);
- Зниження співвідношення рівня загального холестерину стосовно холестерину ЛПВЩ, а також холестерину ЛПНЩ до холестерину ЛПВЩ;
- Зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну В у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією (в доповнення до дієти та інших методів лікування).
У хворих на цукровий діабет Зокор знижує ризик розвитку периферичних ускладнень судинного генезу (у тому числі ймовірність виникнення трофічних виразок, проведення операції реваскуляризації і ампутації нижніх кінцівок).
Протипоказання
- Стійке підвищення рівня печінкових трансаміназ у плазмі крові неясної етіології;
- Активні захворювання печінки;
- Вагітність і період її планування;
- лактація;
- Індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату.
Через недостатність даних про безпеку застосування симвастатину в педіатрії не рекомендується призначати препарат дітям.
- Рабдоміоліз в анамнезі;
- Цукровий діабет;
- Стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ (в разі перевищення верхньої норми в 3 рази препарат відміняють);
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хвилину);
- Зловживання алкоголем.
Інструкція по застосуванню Зокора: спосіб і дозування
До початку застосування Зокора пацієнтові призначають стандартну гіпохолестеринову дієту, якої необхідно дотримуватися протягом усього курсу лікування.
Добову дозу препарату (від 5 до 80 мг) слід приймати в 1 прийом у вечірній час.
У період титрування дози її підвищення здійснюють не менше ніж з 4-тижневими інтервалами. Максимально допустима добова доза становить 80 мг.
- Пацієнти з ішемічною хворобою серця або високим ризиком її розвитку: по 40 мг 1 раз на добу. Медикаментозну терапію починають одночасно з дієтою і лікувальною фізкультурою;
- Хворі з гіперхолестеринемією (які не входять до груп ризику розвитку ІХС): початкова доза - 20 мг на добу. В окремих випадках (якщо потрібно зниження рівня ЛПНЩ більш ніж на 45%) може бути призначена початкова доза 40 мг. При легкої і помірної формі гіперхолестеринемії терапію можна починати з добової дози 10 мг, при необхідності її поступово підвищують;
- Пацієнти з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією: по 40 мг 1 раз на добу або 80 мг в 3 прийоми - по 20 мг вранці і вдень і 40 мг ввечері. В цьому випадку Зокор може призначатися в якості монопрепарата або на додаток до іншого методу терапії, що знижує рівень холестерину (наприклад, ЛПНЩ плазмаферез).
Зокор застосовується у вигляді монотерапії або в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот. У цьому випадку потрібна корекція його дози в залежності від препаратів, що застосовуються одночасно:
- Даназол, циклоспорин, гемфіброзил, інші фібрати (за виключенням фенофібрату), ніацин в ліпідознижуючих дозах (> 1000 мг / добу): добова доза Зокора становить 10 мг;
- Верапаміл, аміодарон: добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хвилину) не рекомендується перевищувати добову дозу 10 мг. Якщо ж така необхідність обумовлена, лікування повинно проводитися під особливо пильним медичним наглядом.
Побічна дія
- Травна система: диспепсія (діарея, нудота і блювота); рідко - панкреатит, жовтяниця, гепатит;
- Центральна нервова система: вертиго, периферична невропатія;
- Кістково-м'язова система: біль у м'язах; рідко - рабдоміоліз;
- Алергічні та імунопатологічні реакції: вовчакоподібний синдром, ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, збільшення ШОЕ, еозинофілія, артрит, тромбоцитопенія, біль у суглобах, васкуліт, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, задишка, лихоманка, загальне нездужання;
- Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, дерматоміозит, алопеція;
- Інші: судоми м'язів, парестезії, загальне нездужання, анемія;
- Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази і гамма-глутамілтранспептидази, креатинфосфокінази.
Передозування
При передозуванні використовують традиційні медикаментозні методи подолання наслідків інтоксикації організму.
особливі вказівки
Як і всі інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Зокор може викликати міопатію, яка виявляється такими симптомами, як біль у м'язах, біль або загальна слабкість, що супроводжується збільшенням креатинфосфокінази (більше ніж в 10 разів вище верхньої межі норми). Міопатія може проявлятися у формі рабдоміолізу, який іноді супроводжується гострою вторинної нирковою недостатністю внаслідок миоглобинурии і в окремих випадках призводить до летального результату. Ризик розвитку міопатії зростає при підвищенні концентрації в плазмі крові речовин, що надають інгібуючу дію відносно ГМГ-КоА-редуктази.
Деякі лікарські засоби, що застосовуються одночасно з Зокором (особливо в високих дозах), підвищують ризик розвитку міопатії / рабдоміолізу.
Всі пацієнти, яким призначають симвастатин, повинні бути попереджені про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку появи м'язової слабкості, хворобливості в м'язах або будь-яких незрозумілих болів. На початку лікування та при кожному підвищенні дози рекомендується визначати концентрацію креатинінфосфокінази.
У випадках, коли необхідно планове проведення хірургічного втручання, Зокор слід відмінити за декілька днів до операції і утриматися від його прийому в післяопераційному періоді.
лікарська взаємодія
Наступні лікарські засоби, що застосовуються одночасно з симвастатином (особливо в високих дозах), підвищують ризик розвитку міопатії / рабдоміолізу:
- Потужні інгібітори CYP3A4: кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин, кетоконазол, нефазодон, ітраконазол, інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини;
- Інші гіполіпідемічні засоби, які не є сильними інгібіторами CYP3A4, але здатні викликати розвиток міопатії: гемфіброзил та інші фібрати (за виключенням фенофібрату), ніацин (нікотинова кислота) в ліпідознижуючих дозах (> 1 г / добу);
- Циклоспорин, даназол;
- Верапаміл;
- Дилтіазем.
Сік грейпфрута містить як мінімум один компонент, який пригнічує CYP3A4 і може підвищити рівень вмісту в плазмі крові препаратів, які метаболізуються цим ферментом. Вживання 1 склянки соку (250 мл) на добу клінічного значення не має. Однак при споживанні великої кількості соку (більше 1 літра на добу) в період терапії симвастатином значно підвищується плазмовий рівень активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. З цієї причини під час лікування не слід вживати великі обсяги грейпфрутового соку.
Аналогами Зокора є: Симвастатин, Симвастатин Зентіва, Авестатін, Сімвакард, Сімли, Атеростат, Левомір, Вабадин, Симгал, Зоватін, Сімвор.
Терміни та умови зберігання
Зберігати при температурі до 30 ºC в місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 2 роки.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Відгуки про Зокора
Відомі численні відгуки про Зокора, що підтверджують ефективність препарату. Його активний компонент дійсно допомагає значно знизити рівень холестерину. Однак для отримання очікуваного результату рекомендується застосовувати лікарський засіб строго протягом періоду, визначеного лікарем. Пацієнти відзначають позитивні результати і при використанні симвастатину в профілактичних цілях.
Ціна на Зокор в аптеках
Ціна на Зокор 20 мг (за упаковку 28 таблеток) в середньому дорівнює 720-800 рублів. Придбати в аптеках препарат в дозі 10 мг можна приблизно за 440-500 рублів (за упаковку 28 шт.).
Чи знаєте ви, що:
Людські кістки міцніше бетону в чотири рази.
Загальновідомий препарат «Віагра» спочатку розроблявся для лікування артеріальної гіпертонії.
Американські вчені провели досліди на мишах і прийшли до висновку, що кавуновий сік запобігає розвитку атеросклерозу судин. Одна група мишей пила звичайну воду, а друга - кавуновий сік. В результаті судини другої групи були вільні від холестеринових бляшок.
Людина, яка приймає антидепресанти, в більшості випадків знову буде страждати депресією. Якщо ж людина впорався з пригніченістю своїми силами, він має всі шанси назавжди забути про цей стан.
Вага людського мозку становить близько 2% від всієї маси тіла, проте споживає він близько 20% кисню, що надходить у кров. Цей факт робить людський мозок надзвичайно чутливим до пошкоджень, викликаним нестачею кисню.
Відповідно до думки багатьох вчених, вітамінні комплекси практично марні для людини.
На ліки від алергії тільки в США витрачається більше 500 млн доларів на рік. Ви все ще вірите в те, що спосіб остаточно перемогти алергію буде знайдений?
Стоматологи з'явилися відносно недавно. Ще в 19 столітті виривати хворі зуби входило в обов'язки звичайного перукаря.
Препарат від кашлю "терпінкод» є одним з лідерів продажів, зовсім не через своїх лікувальних властивостей.
Вчені з Оксфордського університету провели ряд досліджень, в ході яких прийшли до висновку, що вегетаріанство може бути шкідливо для людського мозку, так як призводить до зниження його маси. Тому вчені рекомендують не виключати повністю зі свого раціону рибу і м'ясо.
Найвища температура тіла була зафіксована у Уіллі Джонса (США), який надійшов до лікарні з температурою 46,5 ° C.
Під час роботи наш мозок витрачає багато енергії, рівне лампочці потужністю в 10 Ватт. Так що образ лампочки над головою в момент виникнення цікавої думки не так уже й далекий від істини.
Освічена людина менше схильна до захворювань мозку. Інтелектуальна активність сприяє утворенню додаткової тканини, що компенсує хвору.
Раніше вважалося, що позіхання збагачує організм киснем. Однак ця думка була спростована. Вчені довели, що позіхаючи, людина охолоджує мозок і покращує його працездатність.
Печінка - це найважчий орган в нашому тілі. Її середня вага становить 1,5 кг.
Шкідливі поради для чоловіків, або як стати жертвою простатиту
Пам'ятаєте «Шкідливі поради», антіруководство для неслухняних дітей та їх батьків? Виявляється, що не тільки юні створіння люблять діяти від протилежного. Цілком.