Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.
Комерційні назви за кордоном (за кордоном) - Allegra, Allerfen, Allerfexo, Allerstat, Altiva, Dinox, Fexidine, Fexigra, Fexotrol, Fexova, Fastofen, Histaloc, Kalicet, Tilfur, Telfexo, Torfast, Vifas, Zafil.
Всі антигістамінні препарати і стабілізатори мембран огрядних кліток тут.
Препарати, що містять Фексофенадин (Fexofenadine, код АТХ (ATC) R06AX26):
Часто зустрічаються форми випуску (понад 100 пропозицій в аптеках Москви)
Телфаст (оригінальний Фексофенадин) - інструкція із застосування
Клініко-фармакологічна група:
Блокатор гістаміну Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.
Фармакологічна дія
Фексофенадин (фармакологічно активний метаболіт терфенадину) є антигістамінним засобом з селективної антагоністичну активність до Н1-рецепторів без антихолінергічної і блокуючого альфа-адренергічні рецептори дії. Крім цього у фексофенадина не спостерігається седативного дії і інших ефектів з боку центральної нервової системи.
У дослідженнях у людини за оцінкою викликаються гістаміном пухирів і гіперемії антигістамінну дію фексофенадину, прийнятого всередину один або два рази на добу, проявляється через 1 годину, досягає максимуму через 6 годин, і триває протягом 24 годин після його прийому. Навіть після 28 днів прийому фексофенадину не виявлено розвитку толерантності до препарату. При одноразовому прийомі фексофенадина всередину спостерігається дозозалежне збільшення антигистаминного ефекту при збільшенні дози від 10 мг до 130 мг. При використанні тієї ж моделі антигістамінної дії було встановлено, що для постійного протягом 24 годин дії була необхідна доза не менше 130 мг. Максимальне придушення освіти пухирів і гіперемії шкіри становить понад 80%.
У пацієнтів із сезонним алергічним ринітом, які отримували до 240 мг фексофенадину 2 рази на добу протягом 2-х тижнів тривалість інтервалу QTc (QT скорригированного) не відрізнялася від такої при прийомі плацебо.
Також не спостерігалося змін QTc при прийомі фексофенадина здоровими добровольцями по 60 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців, по 400 мг 2 рази на добу протягом 6.5 днів і 240 мг на добу протягом 1 року в порівнянні з тривалістю QTc при прийомі плацебо .
Навіть при плазмової концентрації в 32 рази перевищує терапевтичні концентрації у людини фексофенадин не впливав на калієві канали затриманого випрямлення в людському серці.
Фармакокінетика
Фексофенадин після прийому всередину швидко всмоктується, час досягнення максимальної концентрації (Тmах.) Становить приблизно 1-3 години. Середнє значення максимальної концентрації (Cmax) при прийомі 120 мг на добу становить приблизно 289 нг / мл, а при прийомі 180 мг на добу - приблизно 494 нг / мл.
Фексофенадин на 60-70% зв'язується з білками плазми.
Фексофенадин незначно метаболізується в печінці і поза нею, що підтверджується тим, що він є єдиним речовиною, що виявляються в значних кількостях в сечі і фекаліях людини і тварин.
При курсовому прийомі препарату крива виведення фексофенадину з плазми знижується біекспотенціально, а кінцевий період напіввиведення становить 11-15 годин.
Фармакокінетика при одноразовому і курсовому прийомі фексофенадина (до 120 мг двічі на день всередину) носить лінійний характер. Доза 240 мг два рази на добу дає незначно більше, ніж пропорційне (на 8.8%) збільшення площі під кривою "концентрація час", що вказує на те, що фармакокінетика фексофенадину є практично лінійною в діапазоні доз від 40 до 240 мг на добу.
Згідно з наявними на даний момент даними велика частина прийнятої дози в незмінному вигляді виводиться з жовчю, а до 10% препарату - з сечею.
Показання до застосування препарату ТЕЛФАСТ®
- сезонний алергічний риніт (для зменшення симптомів) - таблетки, 120 мг;
- хронічна ідіопатична кропив'янка (для послаблення симптомів) - таблетки, 180 мг.
режим дозування
Таблетки призначені для перорального прийому.
Рекомендована доза фексофенадину при сезонному алергічному риніті для дорослих і дітей 12 років і старше становить 120 мг один раз на день перед їжею.
Рекомендована доза фексофенадину при хронічній кропив'янці для дорослих і дітей 12 років і старше становить 180 мг один раз на день перед їжею.
Пацієнти групи ризику
Дослідження в спеціальних групах ризику (пацієнти літнього віку, пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю) показали, що у них не потребують коригування режиму дозування.
Побічна дія
У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях найбільш часто (> 1% - <10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота 1.5 %. При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.
У плацебо-контрольованих дослідженнях з частотою менше 1% (однаково при прийомі фексофенадина і плацебо) і при постмаркетинговомуу застосуванні препарату були слабкість, безсоння, нервозність і порушення сну або незвичайні сновидіння (паронірія), такі як кошмари; тахікардія, серцебиття; діарея.
У рідкісних випадках (> 0.01% - <0.1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.
Протипоказання до застосування препарату ТЕЛФАСТ®
- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік (до 12 років) для таблеток 120мг і 180мг.
Застосування препарату ТЕЛФАСТ® при вагітності і годуванні грудьми
Немає достатньої кількості даних про застосування фексофенадину вагітними жінками. Обмежені дослідження на тваринах показали відсутність ознак наявності несприятливого впливу на перебіг вагітності, внутрішньоутробний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Фексофенадин не повинен використовуватися при вагітності.
Дані за змістом фексофенадина в грудному молоці при його прийомі годують груддю жінками відсутні. Однак при прийомі терфенадину спостерігалося його проникнення в грудне молоко лактуючих жінок. Тому застосування фексофенадину під час періоду годування груддю не рекомендується.
Застосування при порушеннях функції печінки
Застосування з обережністю при хронічній печінкової недостатності. Не потрібно корекції режиму дозування.
Застосування при порушеннях функції нирок
Застосування з обережністю при хронічній нирковій недостатності. Не потрібно корекції режиму дозування.
Застосування у літніх пацієнтів
Застосування у дітей
Протипоказаний в дозуваннях 120мг і 180мг дітям до 12 років.
Для застосування у дітей від 6 до 11 років випускаються таблетки 30 мг.
особливі вказівки
Рекомендується, щоб проміжок часу між прийомом фексофенадину і антацидів, що містять гідроокис алюмінію або магнію, становив як мінімум 2 години.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При прийомі препарату можливе виконання робіт, що вимагають високої концентрації уваги і швидкої реакції (за винятком хворих, які мають нестандартну реакцією). Тому рекомендується до заняття такими видами діяльності перевірити індивідуальну реакцію на прийом фексофенадину.
Передозування
Симптоми: запаморочення, сонливість і сухість у роті. Здоровими добровольцями приймалися одноразові дози до 800 мг, і курсові дози до 690 мг 2 рази на добу протягом 1 місяця або 240 мг 2 рази на добу протягом 1 року без будь-яких значущих небажаних ефектів у порівнянні з плацебо. Максимальна переносима доза для фексофенадина не встановлена.
Лікування: у разі передозування рекомендується проведення промивання шлунка, прийом активованого вугілля, при необхідності симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.
лікарська взаємодія
При спільному застосуванні фексофенадину з еритроміцином або кетоконазолом концентрація фексофенадину в плазмі збільшується в 2-3 рази, але це не асоціюється зі значним подовженням інтервалу QTc. Чи не спостерігалося достовірних відмінностей в частоті виникнення несприятливих ефектів при застосуванні цих препаратів в монотерапії і в комбінації. Дослідження на тваринах показали, що вищезгадане підвищення плазмових концентрацій фексофенадину ймовірно пов'язано з поліпшенням абсорбції фексофенадина і зниженням його біліарної екскреції або секреції в просвіт шлунково-кишкового тракту.
Взаємодії між фексофенадину і омепразолом не спостерігається.
Чи не взаємодіє з лікарськими засобами, які метаболізуються в печінці.
Прийом містять алюміній або магній антацидів за 15 хвилин до прийому фексофенадину призводить до зниження біодоступності останнього в результаті мабуть зв'язування в шлунково-кишковому тракті.
Умови та термін зберігання
Умови та термін зберігання
При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності - 3 роки.