Найменування
Фармакологічна дія
Зиртек - препарат, який надає протиалергічний результат, блокатор Н1-рецепторів. Зиртек містить цетиризин - речовина, що утворюється в процесі метаболізму гидроксизина в організмі людини. Цетиризин сильний виборчий блокатор Н1-рецепторів (периферичних), який в ході досліджень in vitro не впливав на інші рецептори.
Крім антагонізму до Н1-рецепторів, цетиризин також надає антиалергічну дію шляхом впливу на пізню фазу алергічної реакції - наприклад, препарат пригнічує пізніше включення в процес клітин запалення в шкірі і кон'юнктиві, в дозі більше 30 мг / добу дигидрохлорид цетиризина пригнічує приплив еозинофілів в бронхоальвеолярному рідина .
В ході досліджень цетиризин ингибировал пізній етап реакції запалення, яка индуцировалась у пацієнтів з хронічною формою кропив'янки введенням калликреина.
Препарат зменшує вираженість адгезії молекул (ICAM-1 і VCAM-1), що є маркерами запалення алергічного характеру.
У здорових добровольців цетиризин в дозі 5-10 мг на добу пригнічував поява гіперемії і бульбашок, які індуковані високими рівнями гістаміну в дермі.
Початок терапевтичної дії реєструвалося протягом 20 хвилин після одноразового прийому (у 50% пацієнтів) і в межах 1 години після одноразового прийому (у 95% пацієнтів). Тривалість ефекту - не менше 24 годин при одноразовому прийомі.
В ході досліджень не відзначалося розвитку толерантності до дії цетиризину. Після припинення терапії нормальна чутливість дерми до гістаміну відновлювалася протягом 3 днів.
В ході досліджень реєструвалося поліпшення стану пацієнтів з алергічною формою риніту і супутньої на бронхіальну астму (при цьому препарат не впливав на функцію легенів).
Цетиризин нормально абсорбується в шлунково-кишковому тракті, рівноважні концентрації досягаються протягом 1-1,5 годин і становлять близько 300 нг / мл в сироватці. При прийомі 10 мг на добу курсом 10 днів не відзначалося акумуляції цетиризина.
Їжа зменшує швидкість всмоктування цетиризину, але не впливає на ступінь абсорбції.
Порядку 93% цетиризину вступають в зв'язок з білками сироватки. Екстенсивний метаболізм при першому проходженні не відзначається. До 66% цетиризину виводяться нирками незмінними з кінцевим періодом напіввиведення 10 години біля хворих дорослого віку, 6-й годині біля хворих 6-12 і років і 5 годин у хворих 2-6 років.
При прийомі дигідрохлориду цетиризина в коридорі доз від 5 до 60 мг фармакокінетика лінійна.
При порушеннях функцій нирок реєструється збільшення часу періоду напіввиведення через зниження кліренсу цетиризину.
Показання до застосування
Краплі Зіртек використовують для лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки, а також у пацієнтів з назальними і офтальмологічними симптомами алергічного риніту (цілорічної і сезонної форми).
Спосіб застосування
Краплі Зіртек призначені для прийому перорально. Краплі можливо приймати в чистому вигляді або розчиняючи у воді (потрібно враховувати, що якщо краплі розчиняються у воді, то обсяг повинен відповідати тому, який хворий може випити за 1 раз). Якщо краплі розчиняють - готовий розчин слід приймати терміново.
Дозування ліки індивідуально і розраховується, враховуючи вік, вага і індивідуальні особливості хворого.
Дітям старше 2 років виписують по 5 крапель Зіртек два рази за день (при цьому добове дозування цетиризина становить 5 мг).
Пацієнтам від 6 років виписують 10 крапель Зіртек два рази за день (при цьому добове дозування цетиризина становить 10 мг).
Пацієнтам від 12 років найчастіше прописують дорослу дозу ліків Зіртек - 20 крапель в день за один прийом (добова доза цетиризину становить 10 мг).
Тривалість терапії визначає лікар індивідуально, враховуючи характер захворювання і динаміку стану.
Пацієнтам похилого віку зі збереженою функцією нирок дозу цетиризину коригувати не потрібно, при зниженні функції нирок - враховують ступінь порушення.
Пацієнтам зі зниженням функцій нирок предлогается дозувати цетиризин з урахуванням кліренсу креатиніну, в інструкції наведено варіант при лабораторних дослідженнях кліренсу креатиніну (КК) в мл / хв:
При незначному зниженні функції нирок (при показниках КК від 50 до 79 мл / хв) слід призначати стандартну дозу цетиризину - 10 мг / добу.
При помірному зниженні функції нирок (при показниках КК від 30 до 49 мл / хв) бажано призначати цетиризин в дозі 5 мг на добу за один прийом.
При важкому зниженні функції нирок (при показниках КК від 10 до 29 мл / хв) бажано призначати цетиризин в дозі 5 мг раз на 2 дні.
При КК менше 10 використання цетиризину не можна.
Дітям, у яких відзначаються порушення функцій нирок, цетиризин належить дозувати особисто і при строгому спостереженні фахівця.
Пацієнтам зі зниженими функціями печінки не проводять корекцію дозування ліків Зіртек.
Побічна дія
В ході клінічних досліджень прийом терапевтичних доз цетиризина у більшості пацієнтів не приводив до розвитку значного впливу на ЦНС. В ході клінічних досліджень у деяких пацієнтів реєструвалося поява таких небажаних явищ, асоційованих з прийомом цетиризина:
- ЦНС: підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість, запаморочення. У нечастих випадках надходили повідомлення про розвиток нечасті ЦНС.
- Моделі людини анатомічні. затримка сечі.
- Органи почуттів: патології акомодації очі.
- Шлунково-кишкового тракту: сухість слизової рота, порушення функцій печінки, підвищення рівня АЛТ / АСТ, гіпербілірубінемія, біль в животі, нудота, пронос.
- Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри. Виникнення алергічних реакцій може обумовлюватися не тільки цетиризином, однак і допоміжними компонентами крапель, зокрема пропілпарагидроксибензоат і метилпарагідроксибензоат (особливо у пацієнтів з особистої чутливістю).
У нечастих ситуаціях відзначали розвиток фарингіту і риніту.
В ході постмаркетингових досліджень ліки Зіртек також були зареєстровані випадки розвитку наступних побічних ефектів:
- Обмін речовин: підвищення ваги.
- ССС і система крові: тахікардія, тромбоцитопенія.
- ЦНС: судоми, парестезії, дистонія, дисгевзія, тремор, дискінезія, втрата свідомості, порушення пам'яті і когнітивних функцій, вертиго, слабкість, агресивність, тривожність, суїцидальні думки, галюцинації, порушення сну, депресивні стани.
- Органи почуттів: патології акомодації, неконтрольовані рухи очного яблука, зниження чіткості зору.
- Шлунково-кишкового тракту: діарея, порушення функції печінки, збільшення апетиту.
- Моделі людини анатомічні: енурез, затримка сечі, дизурія.
- Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, в нечастих випадках набряк Квінке, шок анафілактичний.
Протипоказання
Зиртек не рекомендують пацієнтам, у яких раніше відзначалася непереносимість цетиризина, компонентів крапель, а також гидроксизина або будь-яких препаратів, що є похідними піперазину.
Зиртек протипоказаний пацієнтам з важкими формами порушень функцій нирок (при нирковому кліренсі менше 10 мл / хв).
У педіатрії краплі Зіртек використовують тільки для лікування пацієнтів старше 2 років.
Бажано дотримуватися обережності, призначаючи цетиризин пацієнтам, у яких відзначається схильність до затримки сечі (дигидрохлорид цетиризина може підвищувати ймовірність затримки сечі).
Обережність важливо дотримуватися при призначенні крапель Зіртек пацієнтам з епілепсією та іншими станами, при яких відзначається схильність до розвитку судом.
На тлі терапії препаратом Зіртек заборонено проводити шкірні алергічні проби (протягом не менше 3 днів після останнього прийому цетиризину може відзначатися отримання помилкових результатів таких проб).
Пацієнтам з хронічною формою недостатності нирок, а також хворим похилого віку зі зниженими функціями нирок потрібно призначати препарат Зіртек з обережністю (таким пацієнтам потрібна корекція дозування цетиризина).
Якщо на тлі терапії препаратом Зіртек відзначаються побічні ефекти з боку ЦНС (запаморочення, сонливість), важливо утриматися від водіння машини на період терапії.
вагітність
Зиртек не вивчалось в клінічних випробуваннях під час вагітності у людини. В ході лабораторних досліджень на тваринах не виявлялося впливу цетиризину дигідрохлориду на ембріональний розвиток, перебіг вагітності і хід пологів. У випадках коли використання крапель Зіртек обов'язково і очікувана користь досить перевищує можливі ризики, лікуючий лікар може призначати цетиризин вагітним.
Цетиризин визначається в грудному молоці, де може досягати 25-90% сироваткових рівнів. Потрібно з особливою обережністю призначати цетиризин годуючим жінкам.
лікарська взаємодія
Теофілін при одночасному використанні з препаратом Зіртек незначно зменшує кліренс цетиризину.
При тривалому прийомі ритонавіру ймовірно збільшення часу експозиції цетиризина і деяка зміна фармакокінетики ритонавіру.
Чи не доведено взаємодію седативних препаратів з цетиризином, але такої комбінації слід уникати.
Передозування
При інтоксикації цетиризином вірогідна поява симптомів, які пов'язані з впливом ліків на ЦНС, а також з антихолінергічною дією крапель.
Специфічний антидот цетиризина дигідрохлориду відсутня.
У разі передозування показана підтримуюча і симптоматична терапія. Якщо з часу прийому завищеною дозування пройшло не більше 20 хвилин - проводять промивання шлунка і рекомендують сорбентних препарати.
При проведенні діалізу не відзначається зменшення сироваткових рівнів цетиризина.
Форма випуску
10 мл пероральних крапель Зіртек у флаконах з крапельницею і закривається ковпачком з полімерного матеріалу. В пачку з ламінованого картону вкладають 1 флакон.
Умови зберігання
Краплі Зіртек придатні протягом 5 років після випуску. Після того, як флакон був розкритий, зберігати препарат предлогается не більш 3 місяців.
Краплі зберігають поза можливості доступу дітей.
Специфічні умови зберігання препарату Зіртек не потрібні.
Цетрин, Цетиризин, Парлазін, Летізі, Зодак, Зінцет.
В 1 мл розчину Зіртек міститься:
Дигідрохлориду цетиризина - 10 мг;
Інші речовини: сахарин натрію, гліцерин, пропіленгліколь, пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, оцтова кислота льодяна, натрію ацетат в формі тригідрату, вода очищена.